【課題】抗エストロゲン剤として有用な新規なステロイド化合物を提供すること。
【解決手段】以下の構造式（ＩＩＩ）：


を有する化合物であって、ここで：ｍは、０〜６；Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^８は水素、アルキル、アルコキシ等であり、Ｒ^７は水素、ハロゲン、ニトロ、Ｒ^２１は、ヒドロカルビル、Ｒ^２２は水素、Ｒ^２３は水素、アルキルである化合物。 （もっと読む）

本発明は、細胞増殖状態、特に、がんおよびがんに関連した状態の、小分子阻害剤からなる。例えば、関連する悪性腫瘍には、特に、卵巣がん、子宮頚がん、乳がん、直腸結腸がん、および膠芽腫がある。従って、本発明の化合物はこれらの疾患の治療、予防、または抑制のうち少なくともいずれかに有用である。よって、本発明は、該化合物を含んでなる医薬製剤、ならびに該化合物および製剤を用いてがんを抑制し、また前記疾患を治療、予防、または抑制する方法も含む。 （もっと読む）

本発明は抗ウイルス性を発揮する式(I)の化合物を開示する。本発明はさらに、抗HBV治療を必要とする被験体に投与するための上記化合物を含む医薬組成物に関する。本発明はさらに、本発明の化合物を含む医薬組成物を投与することによる、被験体におけるHBV感染の治療方法に関する。
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本発明は、ガリウムと錯体形成することが可能なシグナル部分にカップリングされた、生物学的標的の認識のための部分を含んでなる化合物に関する。本発明はまた、これらの化合物を得るための方法、ならびに特に、PET、PET／MRIおよびPET CT画像化におけるそれらの化学合成およびそれらの診断用途のためのそのような化合物を選択することが可能なスクリーニング法に関する。 （もっと読む）

【課題】新規なトリテルペン化合物、その製造方法及びそれを有効成分として含有する癌抑制剤の提供。
【解決手段】カバノアナタケに含有する成分の各種トリテルペンを抽出し、トリテルペンの新規物質も含むそれらの構造を決定し、各物質における発ガンのプロモーション段階を抑制する癌抑制剤を開発した。それらの製造方法も開示した。またトリテルペンであるイノトジオールが、悪性の強いｐ３８８マウスリンパ性白血病細胞に対する抑制効果を持つことも明らかにした。 （もっと読む）

本発明は、骨形成及び抗脂肪細胞形成オキシステロール類を開示する。骨髄間質細胞を、骨芽細胞分化に対する酸化ストレスの阻害作用から保護し、ブロックし、又は救出する薬剤及び方法を開示する。代表的な薬剤としては、単独又は相乗的な組合せでのオキシステロール、並びにヘッジホッグ又はＷｎｔシグナル伝達経路の活性剤が挙げられる。オキシステロール類と骨形成タンパク質との相乗効果もまた開示する。
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【課題】抗エストロゲン剤として有用な新規なステロイド化合物を提供すること。
【解決手段】エストラトリエン核のＣ−１１位またはＣ−１７位のいずれかに、以下の分子部分：


を含む、１７−デスオキシ−１，３，５（１０）−エストラトリエン。 （もっと読む）

【課題】抗エストロゲン剤として有用な新規なステロイド化合物を提供すること。
【解決手段】以下の構造式（ＩＩＩ）：


を有する化合物。 （もっと読む）

本発明は、式（I）の17（３−ヒドロキシプロピル）−３、17−ジヒドロキシアンドロスタンの無金属酸化による式（II）の３−オキソ−プレグナン−21, 17−カルボラクトン及び式（III）の３−オキソ−プレグン−４−エン−21, 17−カルボラクトンの生成方法に関する。さらに、本発明は、6β、7β；15β、16β−ジメチレン−３−オキソ−17α−プレグナン−5β−オール−21, 17−カルボラクトン（IV）のジクロロメタン・1/2溶媒化合物、及びドロスピレノンの生成方法にも関する。
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酵素コア２ＧｌｃＮＡｃ−Ｔの有害な活性に関係する症状のための治療を必要とする患者を治療する、治療的に有効な量の式（Ｉ）のコア２ＧｌｃＮＡｃ−Ｔの阻害剤［式中：Ｒ^１は、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ヒドロキシアルキル、Ｃ_１−６−アルコキシ又はＣ_１−６−アルコキシ−Ｃ_１−６−アルキルであり；Ｒ^２は、Ｈ，−ＯＨ又はＣ_１−６アルコキシであり；Ｓ^１及びＳ^２は、独立に選択された糖部分であり；そしてＺは、ステロイド部分である］或いは医薬的に受容可能なその塩、エーテル又はエステルの、それを必要とする患者への投与を含んでなる方法が提供される。 （もっと読む）

肺炎及び気管支収縮を阻害するためにエアロゾル化により送達するための製剤用のコルチコステロイドと置換されたフェニルホスファート（β−アゴニスト誘導体）の相互プロドラッグが記載されている。この相互プロドラッグは、噴霧により又は乾燥粉末吸入器により産生された主に１から５μの質量中位平均直径を有するエアロゾルによって、気管の炎症及び気管支収縮を治療するために、好ましくは、５．０と７．０の間のｐＨを有する１／４通常生理的食塩水中に溶解された小容積溶液（１０から５００μＬ）中に製剤化される。 （もっと読む）

本発明は、気分障害及び同様の障害を処置する際に使用するために所望の性質を有する、神経刺激性ステロイドの３α−ヒドロキシ−３β−メトキシメチル−２１−（１’−イミダゾリル）−５α−プレグナン−２０−オン又はその医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物の医薬組成物に関する。本発明の医薬組成物は３α−ヒドロキシ−３β−メトキシメチル−２１−（１’−イミダゾリル）−５α−プレグナン−２０−オンの持続した治療的血漿中レベルをもたらす。本発明はまた、医薬組成物を投与することによってこれらの障害を処置する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、アンドロゲン受容体を調節し、骨粗しょう症、歯周病、骨折／骨脆弱性、勃起不全、性欲減退、アンドロゲン依存性がん、および筋肉減少症などのアンドロゲン欠乏症またはアンドロゲン受容体感受性亢進により引き起こされる病気における治療に適用される、式Ｉのフッ素化４−アザステロイド誘導体の調製において有用な合成法に関する。本発明はまた、開示された合成方法において有用な中間体、およびその中間体の調製方法を包含する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の構造


を有する化合物であって、ここでＺ、ｘ、ｙおよびＲ^１〜Ｒ^１１が本明細書に規定されるような化合物を用いて、血管形成またはＨＩＦ−１過剰発現に関与する医学的状態を有する患者を処置するための方法が提供される。このような状態としては、例えば、肺癌、脳の癌および前立腺癌（特に非アンドロゲン依存性前立腺癌を含むガン）、有害な新血管形成に関連する状態（例えば、血管新生緑内障、角膜移植片新血管形成、水晶体後線維増殖症および糖尿病性網膜症）、および慢性炎症性状態（例えば、乾癬および慢性関節リウマチ）が挙げられる。
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本発明は、ステロイド環系、および−ＯＨ，スルファメート基、ホスホネート基、チオホスホネート基、スルホネート基またはスルホンアミド基のいずれか１つから選択される任意のＲ^１基を含む化合物であって、ステロイド環系のＤ環は、式−Ｌ−Ｒ^３であるＲ^２基により置換されており、式中、Ｒ^３がアルコールであるか、またはアルコールを含む場合にＬが存在するという条件で、Ｌは、任意のリンカー基であり、Ｒ^３は、亜硝酸エステル基、アルコール基、エステル基、エーテル基、アミン基およびアルケン基から選択されるか、またはそれらのうちの１つを含む基から選択され、ステロイド環系のＡ環は２位または４位において、Ｒ^４がヒドロカルビル基であるＲ^４で置換されている化合物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、癌腫およびＨＩＶ疾患の治療に高い活性を有するベツリン酸の新規な誘導体に、この型の新規なベツリン酸誘導体の製法に、およびそれらの医薬としての使用に関する。 （もっと読む）

【課題】アルツハイマー病、老年痴呆、脳血管性痴呆、パーキンソン病などの神経変性疾患は、病因は異なるがいずれも神経回路網の破綻により、記憶・認知に障害を呈する症候を指す。これら有効な治療法の無い疾患に対し、既に神経回路網の障害が進行している状態からでも、神経機能を正常に近づけることのできる治療が求められており、この治療に用いる薬物を開発を目的とする。
【解決手段】培養神経細胞において、軸索と樹状突起の萎縮、前シナプス数と後シナプス数の減少を呈する状態を作製した。この状態の神経細胞に処置することで、神経細胞の神経突起とシナプスを正常状態に戻すことのできる薬物を、伝統薬物中の成分から探索し、ウィタノシド類とその代謝物であるソミノンを同定した。さらにウィタノシド（withanoside）の代謝物および／またはアストラガロシド（astragaloside）代謝物は神経回路網再構築剤として有用であることを見出した。 （もっと読む）

プロゲステロン活性と、抗電解質コルチコイド活性と、抗アンドロゲン活性とを有する合成ステロイドであり、避妊作用を有する医薬組成物の調製に有用なドロスピレノンの調製方法について、開示する。この方法は、１７α−（３−ヒドロキシプロピル）−６β，７β；１５β，１６β−ジメチレン−５β−アンドロスタン−３β，５，１７β−トリオールを酸化する工程を有する。
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本発明は、式（Ｉ）の１７−ヒドロキシ−６β，７β；１５β，１６β−ビスメチレン−３−オキソ−１７α−プレグネ−４−エン−２１−カルボン酸γ−ラクトンの工業的製造方法、およびこの方法のための重要中間体に関するものである。
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本発明は、ジンセノサイド化合物Ｋを含有するヒアルロン酸生成促進剤に関する。より詳細には、本発明は、人参サポニンの主要代謝産物である２０−Ｏ−β−Ｄ−グルコピラノシル−２０（Ｓ）−プロトパナキサジオール（化合物Ｋ）の効能、すなわち化合物Ｋがヒト細胞に存在するヒアルロン酸合成酵素（hyaluronic acid synthase；ＨＡＳ）遺伝子の発現を増加させ、ヒト細胞においてヒアルロン酸（hyaluronic acid）の生成を促進する効能があることを明らかにし、これを含有することによってヒアルロン酸の生成を促進する機能を有するヒアルロン酸生成促進剤に関する。また、本発明は、前記化合物Ｋを含有するヒアルロン酸生成促進剤を有効成分とする老化防止剤に関する。 （もっと読む）