【課題】胆汁酸組成物、方法および調製を提供すること
【解決手段】
定義された医薬組成物として十分な量の適切な胆汁酸およびその合成方法がここで提供される。そのように提供される胆汁酸組成物および方法は、胆汁酸を自然に産生する哺乳動物または微生物生命体から単離されるものではない。一態様において、動物起源のおよび哺乳動物および／または細菌パイロジェンのすべての部分がない特定のデオキシコール酸医薬組成物ならびに生成および使用のための関連方法が提供される。別の態様において、定義された医薬組成物として十分な量の適切なデオキシコール酸が提供され、これは、関連組成物、製造方法および使用方法とともに、局所的な脂肪除去のための注射用医薬組成物として使用できる。 （もっと読む）

【課題】本発明は、椿花またはそれらの抽出物を含有する、皮膚外用剤を提供する。また、抽出物から単離された新規なカメリオサイド式（1）、式（4）を含むカメリオサイド類を提供する。さらに、その皮膚外用剤の製造方法、およびその非臨床的使用を提供する。
【解決手段】椿花またはそれらの抽出物および／またはこれらの新規カメリオサイドとその類縁体は、肌にある有害な酵素（マトリックスメタロプロテアーゼ、トリプシン、キモトリプシン、ヒアルロニダーゼ、リパーゼ、およびチロシナーゼ等）の阻害剤として働き、美白剤、老化防止剤などの皮膚外用剤として有用である。 （もっと読む）

【課題】α-Klothoタンパク質とFGF23タンパク質との複合体形成の阻害、及び/又は、α-Klotho/FGF23シグナル伝達の阻害に用いる化合物及び組成物の提供。
【解決手段】下記一般式（I）で表される化合物又はその塩。下記式（I）において、Ｒ¹は、ステロール基又は糖基であり、Ｒ¹がステロール基である場合、Ｒ²，Ｒ³，及びＲ⁴は水素原子又は−ＳＯ₃Ｈであり、かつ、Ｒ²，Ｒ³，及びＲ⁴の少なくとも１つは−ＳＯ₃Ｈであり、Ｒ¹が糖基である場合、Ｒ²及びＲ⁴は、同一又は異なり、水素原子又は−ＳＯ₃Ｈであり、Ｒ³は−ＳＯ₃Ｈである。
（もっと読む）

【課題】バイオ開裂性リンカーと治療薬が共有結合しているＮＯ放出プロドラッグ、ダブルプロドラッグおよび相互プロドラッグを含むプロドラッグを提供する。
【解決手段】下式（Ｉ）の化合物またはその薬剤的に容認できる塩。


［式中、ａは０を表し、ＢはＳ−Ｓを表し、ＡおよびＡ^１は独立して（ＣＨ_２）_ｄを表し、ｄは１〜４であり、Ｄ^１は、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＣＯ_２Ｈ等を含んでなる治療薬を表し、Ｄ^２は独立してＤ^１、ペプチド、タンパク質、単クローン抗体、ビタミン、アミノ酸等を表し、ＥはＣＨ_２または結合を表し、Ｌ^１およびＬ^２は独立して結合、Ｏ、Ｓ等を表す。］ （もっと読む）

【課題】優れた非侵襲性を有し、疾患部位へ効率よく移行できる金属サレン錯体化合物、この金属サレン錯体化合物を有する局所麻酔薬剤、及びこの金属サレン錯体化合物を有する抗悪性腫瘍薬剤を提供する。
【解決手段】金属サレン錯体又は当該金属サレン錯体の誘導体の２分子がそれぞれの金属原子の部分で水を介して２量体化されており、基剤に混合されて軟膏となる金属サレン錯体化合物である。 （もっと読む）

【課題】夾雑物を実質的に含まない２−メトキシエストラジオールの提供。
【解決手段】９８％より高い純度を有する２−メトキシエストラジオールが、合成又は精製法により生成される。エストロゲン性構成成分を欠くこの高純度２−メトキシエストラジオールは、ヒトにおける臨床的使用に特に適している。本発明の精製方法は、他の化合物から２−ＭＥ２を分離するための液体−固体クロマトグラフィー(ＬＳＣ)の使用を包含する。クロマトグラフィー媒質は、好ましくはシリカである。溶媒系は、非極性溶媒、例えばクロロホルム、並びに極性溶媒、例えばメタノールを含む。 （もっと読む）

【課題】新規なパーフルオロアルキルマグネシウム−ジルコニウムアート錯体を提案する。
【解決手段】パーフルオロマグネシウムハライドと、下記一般式（２）


（式中Ｍはチタン原子またはジルコニウム原子を示し、Ｘはハロゲン原子を示す）で表されるメタロセンジハライド及びパーフルオロアルキルアイオダイドを反応させることにより調製されるパーフルオロアルキル化剤及びそれを用い各種パーフルオロアルキル基含有化合物を調製する。 （もっと読む）

【課題】9α,21−ジハロ−プレグナン−11β,17α−ジオール−20−オンの17−エステルの調製法の提供。
【解決手段】9α,21−ジハロ−プレグナン−11β,17α−ジオール−20−オンの17α水酸基と2-フロイルクロリドを反応させることによる、下記式で表される、対応する17−エステルの調製法。該化合物は抗炎症剤として有用である。
（もっと読む）

【課題】 本発明は、複数のウィザノイド化合物を特定の割合で組み合わせることで、正常細胞への毒性はなく、しかも癌細胞に対する細胞増殖抑制効果の高い抗癌剤を提供することを目的とする。
【解決手段】本発明は、ウィザノイド化合物のうち、ウィザノンとウィザフェリンＡとを有効成分として２：１(重量比)の割合で含む（WiNA-21）抗癌剤を提供する。WiNA-21及びWiNA-201は、正常細胞への細胞毒性がなく、しかも、癌細胞に対する細胞増殖抑制能が強力であるという画期的な効果が奏せられる。 （もっと読む）

【課題】喘息のような気道流路および肺の疾患を処置することにおいて治療上
有効であって、かつ、鼻腔内投与または経口吸入によって投与されたときに、低
いバイオアベイラビリティと低い全身性副作用とを示すコルチコステロイドを提
供すること。
【解決手段】１日１回の経口吸入による服用によって喘息を初回処置または維持
処置するためのエアゾル化薬剤であって、モメタゾンフロエートを含有し、血流
中に全身的レベルの該モメタゾンフロエートが実質的にない、エアゾル化薬剤。 （もっと読む）

【課題】性腺機能低下症、女性の閉経期症候、女性の性欲障害、機能減退性性障害及び副腎不全の症候を治療するための製剤を提供する。
【解決手段】アンドロゲン、エストロゲン、プロゲスチン、又はその組合せからなる活性薬と、アルカノールと、多価アルコールと、浸透エンハンサーとを含む送達媒体とを含む。製剤は、長鎖脂肪アルコール、長鎖脂肪酸及び長鎖脂肪エステルがなく、該製剤の使用中の望ましくない臭い及び刺激を回避する。 （もっと読む）

【課題】優れたメラノサイト増殖抑制剤を提供すること。また、優れた色素沈着抑制用医薬組成物を提供すること。
【解決手段】ヒドロコルチゾンを含有するメラノサイト増殖抑制剤。 （もっと読む）

本願発明は、プロゲステロン拮抗作用を有する式Ｉの１７−ヒドロキシ−１７−ペンタフルオロエチル−エストラ−４,９（１０）−ジエン−１１−アリール誘導体およびその製法、疾患の処置および／または予防のためのその使用、ならびに疾患の、特に子宮筋腫（筋腫、子宮平滑筋腫）、子宮内膜症、重度の月経出血、髄膜腫、ホルモン依存性乳癌および閉経に付随する病状の処置および／または予防のための、あるいは受胎調節および緊急避妊のための医薬生成物の製造におけるその使用に関する。 （もっと読む）

【課題】コルチゾール接合体の新規な製造方法の提供。
【解決手段】本発明は、コルチゾール接合体の製造方法であって、３−コルチゾールカルボキシメチルオキシムのウシ血清アルブミン接合体（３−ＣＭＯ−ＢＳＡ）と水素化ホウ素ナトリウムとを反応させることを含んで成る方法に関する。 （もっと読む）

【課題】投薬回数を少なくし、臨床効果を改善し、潜在的に副作用を少なくすることができるフルチカゾン製剤を提供する。
【解決手段】経口投与、肺投与、直腸投与、眼投与、結腸投与、非経口投与、槽内投与、腟内投与、腹腔内投与、局部(local)投与、頬投与、鼻投与、および局所(topical)投与からなる群より選択される投与のために処方された、(a)フルチカゾン粒子の有効平均粒径が約2000nm未満である、フルチカゾンまたはその塩の粒子;および(b)少なくとも1種類の表面安定剤を含む、フルチカゾン組成物。 （もっと読む）

デオキシコール酸およびその中間体を調製するための合成方法、高純度合成デオキシコール酸、組成物、ならびに使用方法を提供する。さらに、Δ−９，１１−エン、１１−ケトまたは１１−ヒドロキシ−β−ステロイドからの、１２−ケトまたは１２−α−ヒドロキシステロイドの合成のためのプロセスも提供する。本発明は、さらに、合成の間に調製される新規化合物に関する。本発明は、ヒドロコルチゾンから出発するデオキシコール酸の合成にも関する。
（もっと読む）

本発明は、多剤耐性を逆転又は抑制するための使用のための、式（Ｉ）で表される化合物に関する。
（もっと読む）

本発明は、下記化学式（Ｉ）の化合物：


式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３およびＲ_４は、それぞれ独立して、水素原子、Ｃ_１〜Ｃ_６のアルキル、ハロゲン、硫酸塩、グルクロニド、−ＯＨ、嵩高い基（ｂｕｌｋｙ ｇｒｏｕｐ）、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、−Ｎ（ＣＨ_２）_ｎ、ホスフェート基、およびホスフィン酸塩基から選択され；Ｒ_９は、水素原子、ハロゲンおよびアルキルからなる群から選択され；Ｒ_１１は、Ｈ、Ｃ_１〜Ｃ_６のアルキル、ハロゲン、硫酸塩、グルクロニド、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＮ、−ＣＨ_２ＣＮ−、−ＮＨＣＮ−、−ＣＨＯ、＝ＣＨＯＣＨ_３、−ＣＯＯ塩、−ＯＳＯ_２アルキル、−ＮＨ_２、および−ＮＨＣＯ（ＣＨ_２）_ｎからなる群から選択され；Ｒ_１２は、Ｈ、Ｃ_１〜Ｃ_６のアルキル、硫酸塩、グルクロニド、嵩高い基（ｂｕｌｋｙ ｇｒｏｕｐ）、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロシクロアルキルからなる群から選択され；Ｘは、Ｃ_１〜Ｃ_１２のアルキル、Ｃ_２〜Ｃ_１２のアルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_１２のアルキニル、ハロゲン、グルクロニド、−ＮＨ_２、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＮ、−ＣＨ_２ＣＮ、−ＮＨＣＮ、−ＣＨＯ、−ＣＯＯ塩、−ＯＳＯ_２アルキル、−ＳＨ、−ＳＣＨ_３、−ＣＨ［（ＣＨ_２）_ｎＣＨ_３］ＣＯＯＣＨ_３、−（ＣＨ_２）_ｍＣＯＯＣＨ_３、−（ＣＨ_２）_ｍ−Ｏ−ＣＨ_３、−（ＣＨ_２）_ｍ−Ｏ−（ＣＨ_２）_ｎＣＨ_３、（ＣＨ_２）_ｍ−Ｓ−ＣＨ_３、−（ＣＨ_２）_ｍ−Ｓ−（ＣＨ_２）_ｎＣＨ_３、−（ＣＨ_２）_ｍ−ＮＨ−（ＣＨ_２）_ｎＣＨ_３、−Ｃ_２〜Ｃ_８アルケニル−Ｏ−（ＣＨ_２）_ｎＣＨ_３、−Ｃ_２〜Ｃ_８アルケニル−Ｓ−（ＣＨ_２）_ｎＣＨ_３、−Ｃ_２〜Ｃ_８アルケニル−Ｎ−（ＣＨ_２）_ｎＣＨ_３、−Ｃ_２〜Ｃ_８アルキニル−Ｏ−（ＣＨ_２）_ｎＣＨ_３、−Ｃ_２−Ｃ_８アルキニル−Ｓ−（ＣＨ_２）_ｎＣＨ_３、−Ｃ_２−Ｃ_８アルキニル−Ｎ−（ＣＨ_２）_ｎＣＨ_３、−（ＣＨ_２）_ｍ−ＯＨ、−（ＣＨ_２）_ｍ−Ｏ−ＮＨ_２、−（ＣＨ_２）_ｍ−Ｓ−ＮＨ_２、−ＮＨ（ＣＨ_２）_ｍＣＨ_３、−ＮＨ（ＣＨ_２）_ｍＯＣＨ_３、−ＮＨ（ＣＨ_２）_ｍＣＨＯＨ−ＣＯＯＨ、−Ｎ（ＣＨ_３）_２、−（ＣＨ_２）_ｍ（ＮＨ）ＣＨ_２ＯＨ、−ＮＨＣＯＯＨ、−（ＣＨ_２）_ｍＮＨＣＯＯＨ、−ＮＯ_２、−ＳＣＮ、−ＳＯ_２アルキル、−Ｂ（ＯＨ）_２、−（ＣＨ_２）_ｍＮ（ＣＨ_３）−ＳＯ_２−ＮＨ_３、−（ＣＨ_２）_ｍ−ＮＨ−ＳＯ_２−ＮＨ_２、−ＮＨＣ（＝Ｓ）ＣＨ_３、および−ＮＨＮＨ_２からなる群から選択され；Ｙは、水素原子、＝Ｏ、−ＯＣＯ（Ｒ_６）および−ＯＨから選択され；ｍは０〜２０の整数であり；ｎは０〜８の整数であり；記号


は、３位または７位にケト基を形成しうる単結合または二重結合のいずれかを表し；および記号


は、立体化学に関わらず任意の種類の結合を表し；ならびに、前記化合物の各エナンチオマー、立体化学の異性体、水和物、溶媒和物、互変異性体および製薬上許容されうる塩を提供する。これらの化合物は、様々な類型の癌の治療において有用である。 （もっと読む）

本発明は、（ｉ）トリアムシノロンアセトニドと、４−（ニトロオキシメチル）安息香酸、４−ジメチルアミノピリジン及びＮ−Ｎ’−ジイソプロピルカルボジイミドとの反応、（ｉｉ）結晶化、及び（ｉｉｉ）制御析出のステップを含む、（１１β、１６α）−９−フルオロ−１１−ヒドロキシ−１６，１７−［１−メチル−エチリデンビス（オキシ）］−２１−［１−オキソ−［４−（ニトロオキシメチル）ベンゾキシ］］プレグナ−１，４−ジエン−３，２０−ジオンを調製するための新たな方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、グルココルチコステロイド系の新規の抗炎症性および抗アレルギー性化合物、そのような化合物を調製する方法、それらを含む医薬品組成物、それらの組合せおよび治療的使用に関する。より具体的には、本発明は、イソオキサゾリジンの誘導体であるグルココルチコステロイドに関する。 （もっと読む）