【課題】ヒトＣＹＰ１７酵素の阻害剤であり、そして野生タイプおよび変異アンドロゲン受容体（ＡＲ）の両方のアンタゴニストであり、ヒト前立腺癌の処置に使用できる化合物の提供。
【解決手段】下記式（Ｉ）で表される３β−ヒドロキシ−１７−（１Ｈ−ベンズイミダゾール−１−イル）アンドロスタ−５，１６−ジエン化合物。
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本発明は、高い親和性及び選択性で生存タンパク質ＭＣＬ−１と選択的に結合する化合物、このような化合物を含有している医薬組成物、並びにＭＣＬ−１活性を調節するための、及び過剰増殖性疾患、血管新生障害、細胞周期調節障害、オートファジー調節障害、炎症性疾患及び／又は感染性疾患を治療するための、及び／又は細胞生着及び／又は創傷修復を増進するための、単独薬剤としての又はその他の活性成分と組合わせての、これらの化合物又は組成物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、オートファジーの変調、並びに癌、神経変性疾患および膵炎を含むオートファジー関連疾患の治療のための方法に関する。 （もっと読む）

【課題】胆汁酸トランスポーターに対して非標識の胆汁酸と同等の親和性、反応性を有する標識化胆汁酸や、その標識化胆汁酸を用いた胆汁酸トランスポーター活性の測定方法、胆汁酸トランスポーター活性の促進物質や阻害物質のスクリーニング方法を提供する。
【解決手段】胆汁酸の２２位、２３位又は２４位の側鎖炭素原子を介して発色団が結合されている新規の標識化胆汁酸又はその抱合体。発色団が、フルオレセイン誘導体、アンスロイルニトリル誘導体、ベンゾオキサジアゾール誘導体からなる群より選択される請求項１又は２記載の標識化胆汁酸又はその抱合体。胆汁酸トランスポーターが、ＢＳＥＰ（bile salt export pump）である。 （もっと読む）

【課題】本発明は、先行技術の合成インヒビターに付随する欠陥にかんがみて、１７α−ヒドロキシラーゼ／Ｃ_{１７，２０}−リアーゼならびに５α−レダクターゼを強力に阻害しえ、すべてのアンドロゲン合成をブロックし、前立腺癌および良性前立腺肥大症の治療において有益である、酵素インヒビターを提供することを目的とする。
【解決手段】本発明は、前立腺癌および良性前立腺肥大症の治療において有用なアンドロゲン合成の新規なインヒビターに関する。本発明は、また、それらの新規な化合物を合成する方法、これらの新規な化合物を含有する医薬組成物、および本発明のアンドロゲン合成インヒビターを使用して前立腺癌および良性前立腺肥大症を治療する方法を提供する。 （もっと読む）

植物であるアツバキミガヨラン（Yucca gloriosa）のステロイド系のチゴゲニンを基に、５α−アンドロスタン−３，１７−ジオンの新規の安息香酸ヒドラゾンを調製した。添付の図面の図で示す一般式（Ｉ）、一般式（ＩＩ）、及び一般式（ＩＩＩ）のヒドラゾンを合成する。ヒドラゾンは、抗Ｔ．Ｂ．、抗癌、及び抗ＨＩＶの有望な活性を示し、望ましくない副作用がより少ない、より有効で、毒性のより低い薬として非常に潜在性のあることが明らかになった。また、ヒドラゾンは、重度の健康問題を引き起こすホルモン異常の治療においても有益であることを証明することができた。 （もっと読む）

本発明は、本明細書において変形が定義される、下記式を有する新規オレアノール酸誘導体を提供するが、これに限定されるわけではない。そのような化合物を含む薬学的組成物、キットおよび製造品、該化合物を作製するために有用な方法および中間体、ならびに該化合物および組成物を使用する方法も提供される。

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本発明は、式（Ｉ）：


（式中、Ｒ^１およびＸは本明細書において定義されるとおりである）
の１７βルパン誘導体ならびにその薬学的に許容され得る塩および溶媒和物に関する。このような化合物は、有意な抗ＨＩＶ活性を示す。したがって、本発明はまた、ＨＩＶ感染の予防または処置のための方法であって、治療有効量の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容され得る塩もしくは溶媒和物を、かかる処置を必要とする被検体に投与することによる方法に関する。
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本発明は、式（Ｉ）の２１−ケトトリテルペン化合物（式中、Ｒ^１、Ｘ、およびＹは、本明細書中に定義された通りである）およびその薬学的に許容される塩および溶媒和物に関する。これらの化合物は、顕著な抗ＨＩＶ活性を示す。したがって、本発明はまた、式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の治療有効量を、そのような治療を必要とする対象に投与することによって、ＨＩＶ感染を予防または治療するための方法に関する。
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本発明は、構造1、2、および3の化合物、ならびに、ストレス、不安、気分障害、てんかん発作、鬱状態の緩和、薬物およびアルコール依存症、記憶障害、月経前緊張症候群、および神経系の損傷の治療のための、GABAレセプタークロライドイオノフォア複合体のアロステリックモジュレーターとしてのこれらの化合物の使用を記述する。 （もっと読む）

一般化学式１：


［式中、
Ｚは、Ｏ、２つの水素原子、ＮＯＲ及びＮＮＨＳＯ_２Ｒを含む群より選ばれ、
Ｒは、水素又はＣ_１−Ｃ_４−アルキルであり；
Ｒ^４は、水素又はハロゲンであり：
更に、
Ｒ^６ａ、Ｒ^６ｂは一緒になってメチレン又は１，２−エタンジイルを形成するか、又はＲ^６ａは水素であり、かつＲ^６ｂは水素、メチル及びヒドロキシメチレンを含む群より選ばれ、そして
Ｒ^７は、水素、Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、Ｃ_２−Ｃ_３−アルケニル及びシクロプロピルを含む群より選ばれ、あるいは
Ｒ^６ａは水素であり、Ｒ^６ｂ及びＲ^７は一緒になってメチレンを形成するか又はＣ^６とＣ^７との間の二重結合の形成がなく；
Ｒ^９、Ｒ^１０は、水素であるか、又はＣ^９とＣ^１０との間の二重結合の形成がなく；
Ｒ^１５、Ｒ^１６は、水素であるか、又は一緒になってメチレンを形成し；
Ｒ^１７は、水素、Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル及びアリルであり；
置換基Ｒ^４、Ｒ^６ａ、Ｒ^６ｂ、Ｒ^７、Ｒ^１５、Ｒ^１６及びＲ^１７のいずれか１つは、水素でないか、又はＲ^６ａ及びＲ^７はＣ^６とＣ^７との間の二重結合の形成がないか、又はＣ^１とＣ^２との間の二重結合の形成がない。］
で表される１７β−シアノ−１８ａ−ホモ−１９−ノル−アンドロスト−４−エン誘導体、並びにその溶媒和物、水和物、立体異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー及び塩。
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【課題】アシュワガンダ葉抽出物に含まれるウィザノン（Withanone）の薬理作用を解明し、その薬理作用に基づいて、新しい医薬用途及び保健用途のための組成物を提供すること。
【解決手段】ウィザノン（Withanone）又はその誘導体を有効成分として含む、正常細胞の寿命延長、正常細胞のプロテアソーム活性の誘発及び活性保持、正常細胞の酸化的ストレスからの保護作用、正常細胞の紫外線によるＤＮＡ損傷または化学毒性からの保護、正常細胞のグルコース−６−ホスホデヒドロゲナーゼ（Ｇ６ＰＤ）の活性若しくはＧ６ＰＤ欠損症の治療、腫瘍若しくはがんの治療作用若しくは予防、又はがん細胞の抗がん剤に対する感受性増強作用のための組成物。 （もっと読む）

本発明は、エーテル／アルコールの混合物において、低温でアンモニア中のリチウムによるオキシムの還元を含む、ステロイド上に第１級アミンを得るためのジアステレオ選択的方法に関する。 （もっと読む）

代謝に対する増大した抵抗性および増大した水溶性を有するステロイド化合物を、それらの製造方法とともに開示する。これらの物質は、ステロイドが関連するまたはステロイドが引き起こすＣＮＳ疾患の治療のための医薬製造、および、かかる疾患の予防、緩和または治療の方法における使用に適している。 （もっと読む）

【解決課題】 アンモニウム塩を使用することなく、環状アミンを簡便な方法で、収率よく製造することができる、環状アミンの製造方法を提供する。
【解決手段】
カルボニル基のα位の少なくとも一方の炭素が３級又は４級である環状ケトンを、水素及びアンモニアでアミノ化した、環状アミンの製造方法において、アンモニウム塩が実質上存在しない雰囲気下で、白金族の塩化物を活性炭に含浸させ、次いで、これを水素還元することにより得られた、白金族金属からなる金属触媒を用いて、前記アミノ化を行うようにした。 （もっと読む）

組織選択的な様式でのアンドロゲン受容体の調節をこうした調節が必要な患者において行う方法、ならびに患者においてアンドロゲン受容体を作動させる方法、特に、アンドロゲン受容体が男性患者の前立腺または女性患者の子宮では拮抗され、骨および／または筋肉組織では作動される方法において有用であるような、本明細書において定義するとおりの式（Ｉ）の化合物を開示する。これらの化合物は、単独で、または他の活性薬剤と併用で、アンドロゲン欠損によって生じるか、アンドロゲン投与により改善することができる状態の治療に有用であり、こうした状態には、骨粗しょう症、歯周病、骨折、骨形成術後の骨損傷、筋肉減少症、脆弱化、皮膚老化、男性性腺機能低下症、女性の閉経後の症状、女性性機能不全、アテローム硬化症、高コレステロール血症、高脂血症、再生不良性貧血および他の造血製疾患、膵臓癌、腎癌、関節炎および関節修復が挙げられる。 （もっと読む）

【課題】間葉細胞機能、例えば平滑筋および線維芽細胞の増殖またはサイトカイン発現を調整するための化合物および方法、ならびに間葉細胞機能と関連する状態、例えば喘息と関連する気道過敏症を治療するための化合物および方法。
【解決手段】本化合物は炎症も抑制する。本化合物はエストラトリエン誘導体のクラスであり、２、６または１７の位置で置換された芳香族置換基を含む、基Ａを含んでいる２−メトキシエストラジオールの様々な誘導体を含む。 （もっと読む）

本発明は、アンドロゲン受容体を調節し、骨粗しょう症、歯周病、骨折／骨脆弱性、勃起不全、性欲減退、アンドロゲン依存性がん、および筋肉減少症などのアンドロゲン欠乏症またはアンドロゲン受容体感受性亢進により引き起こされる病気における治療に適用される、式Ｉのフッ素化４−アザステロイド誘導体の調製において有用な合成法に関する。本発明はまた、開示された合成方法において有用な中間体、およびその中間体の調製方法を包含する。 （もっと読む）

本発明は、ステロイド環系、および−ＯＨ，スルファメート基、ホスホネート基、チオホスホネート基、スルホネート基またはスルホンアミド基のいずれか１つから選択される任意のＲ^１基を含む化合物であって、ステロイド環系のＤ環は、式−Ｌ−Ｒ^３であるＲ^２基により置換されており、式中、Ｒ^３がアルコールであるか、またはアルコールを含む場合にＬが存在するという条件で、Ｌは、任意のリンカー基であり、Ｒ^３は、亜硝酸エステル基、アルコール基、エステル基、エーテル基、アミン基およびアルケン基から選択されるか、またはそれらのうちの１つを含む基から選択され、ステロイド環系のＡ環は２位または４位において、Ｒ^４がヒドロカルビル基であるＲ^４で置換されている化合物を提供する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物が提供される。式中、Ｒ^１は、アルキルオキシアルキル基；ニトリル基；Ｃ_１〜１０以外によって置換されているアルキルアリール基；置換されているアルケニルアリール基；アルキルヘテロアリール基；アルケニルヘテロアリール基；＝Ｎ−Ｏ−アルキル基または＝Ｎ−Ｏ−Ｈ基；分岐アルケニル；アルキル−アルコール基；アミドまたはアルキルアミド；−ＣＨＯであって、Ｒ^１はＲ_３とともにエノール互変異性体を提供する−ＣＨＯから選ばれるか、あるいはＲ_１はＲ^３とともに；ピラゾールであって、Ｒ^４は＝Ｎ−Ｏ−アルキル基または＝Ｎ−Ｏ−Ｈ基であり、アルキル−ＯＨ基、アルキルエステル基、アルキルオキシアルキル基、分枝アルキル基、およびアミドの一つによって置換され、および／または２−位は、−ＯＨおよび−Ｏ−ヒドロカルビルから選ばれる基で置換されている、ピラゾール；式（ｂ）の化合物を提供するヘテロアリール環を形成する。
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