デオキシコール酸およびその中間体を調製するための合成方法、高純度合成デオキシコール酸、組成物、ならびに使用方法を提供する。さらに、Δ−９，１１−エン、１１−ケトまたは１１−ヒドロキシ−β−ステロイドからの、１２−ケトまたは１２−α−ヒドロキシステロイドの合成のためのプロセスも提供する。本発明は、さらに、合成の間に調製される新規化合物に関する。本発明は、ヒドロコルチゾンから出発するデオキシコール酸の合成にも関する。
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構造式I又はIIを有するステロール誘導体が開示される（該式において、Rは本発明の記載の通りに定義される）。それらの合成法及び抗腫瘍使用も開示される。特に、RがOである式Iの化合物（すなわち、化合物CL168-6）は、抗腫瘍治療指数が49.3である。本化合物は、免疫学的疾患、及び、肝臓癌や肺癌などの癌の予防及び治療用薬剤の調製のために使用できる。

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式（ＩＩ）：
【化１】


の化合物を、適当な溶媒の存在下に酸と反応させることを含む、式（Ｉ）：
【化２】


（式中、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃およびＲ₄は、それぞれ独立して、水素、ハロゲンまたはＣ₁−Ｃ₆アルキルである）
のアロマターゼ阻害剤を製造する方法。エキセメスタンの新規な結晶形も開示されている。 （もっと読む）

【課題】抗プロゲスチン効果を有する製薬的価値のある種類のステロイド化合物の提供、これらのステロイド化合物を調製する方法の提供、プロゲスチン依存性に関連した疾患を処置する薬学的組成物、および受精能抑制、中絶または避妊用の薬学的組成物および抗癌用の薬学的組成物の提供、プロゲスチン依存性に関連した疾患を処置する薬剤、および受精能抑制、中絶または避妊用の薬剤および抗癌用の薬剤の調製における該ステロイド化合物および薬学的組成物の用途の提供。
【解決手段】ステロイド化合物およびそれらの薬学的に受容可能な塩、それらの調製方法、それらを活性成分として含有する薬学的組成物など。 （もっと読む）

本発明は、スムースンド依存性経路の活性化を調整する組成物及び方法を提供する。本発明は、ヘッジホッグ機能獲得型、Ｐｔｃ機能欠失型、又はスムースンド機能獲得型変異からもたらされるような、ヘッジホッグ経路の不所望の活性化の表現型効果を克服するのに使用し得るシクロパミンの類似体を、提供する。本発明の前記化合物は、とりわけ癌の治療に有用である。 （もっと読む）

エポキシ化反応に関する方法が記載される。特に当該方法は、過酸化物活性剤の存在下での基質とペルオキシド化合物との反応による、ステロイド核中にオレフィン性不飽和を有するステロイド基質の９，１１‐エポキシ置換基を含む構造への転化を包含する。記載されるエポキシ化方法は、相対的に低い過酸化水素対ステロイド基質比で実行される。いくつかの任意の方法修正が記載される。 （もっと読む）