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Fターム[4C091RR08]の内容

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【課題】胆汁酸組成物、方法および調製を提供すること
【解決手段】
定義された医薬組成物として十分な量の適切な胆汁酸およびその合成方法がここで提供される。そのように提供される胆汁酸組成物および方法は、胆汁酸を自然に産生する哺乳動物または微生物生命体から単離されるものではない。一態様において、動物起源のおよび哺乳動物および/または細菌パイロジェンのすべての部分がない特定のデオキシコール酸医薬組成物ならびに生成および使用のための関連方法が提供される。別の態様において、定義された医薬組成物として十分な量の適切なデオキシコール酸が提供され、これは、関連組成物、製造方法および使用方法とともに、局所的な脂肪除去のための注射用医薬組成物として使用できる。 (もっと読む)


【課題】α-Klothoタンパク質とFGF23タンパク質との複合体形成の阻害、及び/又は、α-Klotho/FGF23シグナル伝達の阻害に用いる化合物及び組成物の提供。
【解決手段】下記一般式(I)で表される化合物又はその塩。下記式(I)において、R1は、ステロール基又は糖基であり、R1がステロール基である場合、R2,R3,及びR4は水素原子又は−SO3Hであり、かつ、R2,R3,及びR4の少なくとも1つは−SO3Hであり、R1が糖基である場合、R2及びR4は、同一又は異なり、水素原子又は−SO3Hであり、R3は−SO3Hである。
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【課題】炭水化物、脂質、またはアミノ酸キャリアを含むγ−ヒドロキシブチレート組成物の提供。
【解決手段】本発明は、少なくとも1つの生理学的に適合性のキャリア分子に結合した少なくとも1つのGHB部分を含む組成物を提供する。この組成物は、薬物の取り込みを増強するか、時間遅延様式で有効治療用量を送達するか、または特定の組織を標的化し得る。本発明はまた、GHBによって改善される病理または状態に苦しむ哺乳動物に対して、前記病理または状態を処置するために効果的な量の前記組成物を投与することを包含する治療方法を提供する。 (もっと読む)


【課題】生物学的に活性な分子の全身および局所デリバリーの効率を有意に改良するための化合物,組成物および方法を提供。
【解決手段】短干渉核酸(siNA)粒子溶液は、siNAを25mMクエン酸バッファ(pH4.0)に0.9mg/mLの濃度で溶解することにより調製した。脂質溶液は,カチオン性脂質、DSPC,コレステロール,およびPEG−DMGの混合物を約15mg/mLの濃度で無水エタノールに溶解することにより調製した。カチオン性脂質は式CLIで表される化合物など。


[式中,各R1およびR2は,C1−C10のアルキルなど,R3はC9−C24の脂肪族飽和など,Lは,C1−C10のアルキルなど、R4はコレステロールを含む] (もっと読む)


【課題】夾雑物を実質的に含まない2−メトキシエストラジオールの提供。
【解決手段】98%より高い純度を有する2−メトキシエストラジオールが、合成又は精製法により生成される。エストロゲン性構成成分を欠くこの高純度2−メトキシエストラジオールは、ヒトにおける臨床的使用に特に適している。本発明の精製方法は、他の化合物から2−ME2を分離するための液体−固体クロマトグラフィー(LSC)の使用を包含する。クロマトグラフィー媒質は、好ましくはシリカである。溶媒系は、非極性溶媒、例えばクロロホルム、並びに極性溶媒、例えばメタノールを含む。 (もっと読む)


【課題】皮膚や毛髪に効率的に作用することで優れた肌荒れ修復効果、毛髪のダメージ防止効果を有する新規な構造のポリオキシアルキレンステロール脂肪酸エステル及び/又はポリオキシアルキレンスタノール脂肪酸エステル、及びそれを含有する医薬品、化粧品などの外用剤組成物を提供すること。
【解決手段】ポリオキシアルキレンステロール脂肪酸エステル及び/又はポリオキシアルキレンスタノール脂肪酸エステルは、それらの効果が顕著に優れることを見出した。これらを利用することにより、皮膚や毛髪に効率的に作用することで優れた肌荒れ修復効果、毛髪修復効果、毛髪のダメージ防止効果、毛髪の感触改良効果を有する、医薬品や化粧品などの皮膚外用組成物を簡便に製造することができる。 (もっと読む)


【課題】新規なパーフルオロアルキルマグネシウム−ジルコニウムアート錯体を提案する。
【解決手段】パーフルオロマグネシウムハライドと、下記一般式(2)


(式中Mはチタン原子またはジルコニウム原子を示し、Xはハロゲン原子を示す)で表されるメタロセンジハライド及びパーフルオロアルキルアイオダイドを反応させることにより調製されるパーフルオロアルキル化剤及びそれを用い各種パーフルオロアルキル基含有化合物を調製する。 (もっと読む)


【課題】9α,21−ジハロ−プレグナン−11β,17α−ジオール−20−オンの17−エステルの調製法の提供。
【解決手段】9α,21−ジハロ−プレグナン−11β,17α−ジオール−20−オンの17α水酸基と2-フロイルクロリドを反応させることによる、下記式で表される、対応する17−エステルの調製法。該化合物は抗炎症剤として有用である。
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【課題】ガン、アルツハイマー病、パーキンソン病、炎症性腸疾病、及び多発性硬化症等の疾患の化学防止治療に有用な化合物及び方法を提供。
【解決手段】誘導性酸化窒素シンターゼ及び誘導性シクロオキシゲナーゼ遺伝子の転写または翻訳を抑制する効果を有し、上記疾患を防止、治療する、トリテルペノイド誘導体である、2−シアノ−3,12−ジオキソオレアナ−1,9−ジエン−28酸や2−シアノ−3,11−ジオキソオレアナ−1,12−ジエン−28酸等。 (もっと読む)


【課題】細胞内コレステロールの検出などに有用な、新規な蛍光化合物を提供する。
【解決手段】下記一般式(I)または(II)で表される化合物。




ここで、nは2〜6の整数、mは0〜4の整数、R1およびR2はそれぞれ独立して水素、メチルおよびエチルから選択される基であり、Xは酸素、硫黄、またはセレンである。 (もっと読む)


本発明は、以下の式Iにより特徴付けられる化合物またはその薬学上許容される塩:


(式中、R、R、R、XおよびYは本明細書に定義される通りである)に関する。本発明の化合物はHIV−1の治療に有用である。 (もっと読む)


【課題】大きなHTPを有し、他の液晶材料との相溶性に優れ、経済的な方法で合成することができる、重合可能な光学活性化合物の提供。
【解決手段】下記式(1)で表される化合物。


[式中、R1は、水素、メチルまたはエチルを示し、X1は、単結合、−O−または−OCO−を示し、A1およびA2は、それぞれ独立して二価の芳香族環または二価のシクロヘキサン環を示し、これらの環において、任意の水素はハロゲン、炭素数1〜3のアルキルまたは炭素数1〜3のハロゲン化アルキルで置き換えられてもよく、Z1は、独立して単結合、−O−、−S−、−COO−、−OCO−、−CH2O−、−OCH2−,−CH=CH−COO−、−OCO−CH=CH−、−CH2CH2−COO−、−OCO−CH2CH2−、−CON(R)−または−N(R)CO−を示し、Rは水素またはメチルを示し、Yは、テルペノイド残基またはステロイド残基を示し、mは0〜20の整数を示し、nは0〜3の整数を示す。] (もっと読む)


【課題】カチオン性脂質、ならびに高分子および他の物質の細胞内への送達のための脂質凝集体における利用を有するカチオン性脂質の組成物の提供。
【解決手段】下記一般構造式の化合物。これらの化合物は、単独で、またはリポソームもしくは他の脂質凝集体内への処方のための他の脂質凝集体形成成分(例えば、DOPE、DOPCまたはコレステロール)と組み合わせにおいてのいずれかで、有用である。凝集体は、ポリカチオン性であり、核酸のようなアニオン性高分子と安定な複合体を形成し得る。この脂質凝集体高分子複合体は、細胞による吸収および摂取に対してポリアニオン性高分子を有用にする細胞と相互作用する。
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本発明は、新規な血管漏出遮断剤に関し、本発明の新規な血管漏出遮断剤は、血管内皮細胞の死滅を抑制して、VEGFにより誘導されたアクチンストレス繊維の形成を抑制し、外皮アクチンリング(Cortical actin ring)の構造を増加させて、血管細胞間TJ(Tight Junction)の安定性を向上させて血管漏出を抑制する。本発明の血管漏出遮断剤は、血管の透過性を抑制するだけではなく、損傷された血管の完全性(integrity)を修復できる活性も持っている。したがって、本発明の血管漏出遮断剤は、血管漏出により引き起こされる多様な疾患を予防又は治療することができる。本発明の血管漏出遮断剤は、商業的に購入が容易で、合成的接近に優れている物質であって、コレステロールを母核として利用して合成されるため、商業的合成容易性(feasibility)に非常に優れている。 (もっと読む)


出願者らは、5α−プレグナン−3,20−ジオンを不活性溶媒中の有機金属メチル化剤と反応させ、次の構造式で示される化合物を生成する工程を含む、3α−ヒドロキシ−3β−メチル−5α−プレグナン−20−オン(ガナキソロン)の、立体選択的および位置選択的合成法を発見した。

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本発明は、プロゲステロン拮抗作用を持つ一般式(I)の17-ヒドロキシ-17-ペンタフルオロエチル-エストラ-4,9(10)-ジエン-11-アリール誘導体と、その調製方法と、その誘導体を利用した諸疾患の治療および/または予防と、その誘導体を利用した諸疾患(特に子宮類線維腫(筋腫、子宮平滑筋腫)、子宮内膜症、重い月経出血、髄膜腫、ホルモン依存性乳がん、更年期に伴う愁訴)の治療用および/または予防用の医薬製品、または出生抑制用と緊急避妊用の医薬製品の製造とに関する。 (もっと読む)


本発明は、式I{式中、R1及びXは各々請求項及び明細書において定義される}で表される17-ヒドロキシ-17-ペンタフルオロエチルエステル-4,9(10)-ジエン11-エチニルフェニル誘導体、及びその製法、及び医薬としてのその使用にかんする。
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本発明は、医薬を調製し、そして精製するための新規且つ利点を有する方法を提供する。前記方法は、求核反応を含んで成り、ここで求核反応におけるベクターの、高められた親油性を有する変性された脱離基LMは、非反応前駆体ベクター−LM及び副産物LMから生成物を精製するために便利な及び時間の節約できる手段を提供する。 (もっと読む)


【課題】多種多様なアルキル基等の様々な置換基を有する芳香族化合物の低毒性且つ経済的な製造方法を提供すること。
【解決手段】鉄触媒およびジアミン化合物存在下、下記式(2)で示される化合物と、下記式(3a)で示される芳香族マグネシウム試薬とを反応させることを特徴とする、下記式(1)で示される芳香族化合物の製造方法により、上記課題を解決する。




[式中、Rは、置換基を有していてもよい炭化水素基又は、C〜C10飽和環基若しくは不飽和環基であり、Aは、置換基を有していてもよいC〜C20芳香族基又は置換基を有していてもよい複素芳香族基であり、Xは、ハロゲン原子又はスルホン酸エステルであり、Yは、臭素、ヨウ素、塩素、又は炭素アニオン配位子である。] (もっと読む)


本発明は、特定の式(I)


の化合物および、それらを含む医薬組成物および治療におけるそれらの使用を提供する。
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