本明細書には、アンドロゲン受容体媒介性の疾患又は疾病を処置するための化合物、そのような化合物を作る方法、そのような化合物を含む医薬組成物及び薬剤、およびそのような化合物を使用する方法が記載される。本発明は、前立腺癌の処置のための治療及び治療レジメンを提供する。 （もっと読む）

【課題】有効成分であるプロピオン酸フルチカゾン微粒子を粘膜に長時間滞留させ、より高い治療効果及び作用持続性を達成することができる局所投与剤を提供する。
【解決手段】プロピオン酸フルチカゾン微粒子であって、プロピオン酸フルチカゾン結晶核の周りに放射状に成長した針状結晶からなり、平均粒径が10〜60μmの範囲である微粒子。 （もっと読む）

本発明は、非晶質および結晶性の形態ならびにその特定の多形形態を含む、固体状態の１７α−エチニル−アンドロスタ−５−エン−３β，７β，１７β−トリオールを提供し、記載したものである。１７α−エチニル−アンドロスタ−５−エン−３β，７β，１７β−トリオールの無水物および溶媒和物としては、Ｉ型の無水物ならびにＩＶ型および形態Ｖの溶媒和物が挙げられる。さらに、本発明は、本記載の固体状態形態の１７α−エチニル−アンドロスタ−５−エン−３β，７β，１７β−トリオールを含む固形および懸濁製剤、ならびに被検体またはヒト患者の高血糖状態（２型糖尿病やメタボリックシンドロームなど）、および自己免疫状態（数ある炎症関連の病状の中でも関節リウマチ、潰瘍性大腸炎や１型糖尿病など）を処置するための該製剤の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、抗炎症性化合物、特に、ステロイドの性質の化合物の技術分野に関し、特に、副腎皮質ステロイドのニトロオキシ誘導体の新規な非晶形、その医薬製剤及び皮膚又は粘膜の疾患又は症状の治療又は予防におけるその使用に関する。 （もっと読む）

【課題】エキセメスタンの新規な結晶多形体及びその製造方法を提供すること。
【解決手段】１０．７±０．１、１５．９±０．１、及び１８．１±０．１（２θ度）にピークを有する粉末Ｘ線回折パターンによって特徴づけられる、エキセメスタンの新規な結晶多形体。 （もっと読む）

式（ＩＩ）：
【化１】


の化合物を、適当な溶媒の存在下に酸と反応させることを含む、式（Ｉ）：
【化２】


（式中、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃およびＲ₄は、それぞれ独立して、水素、ハロゲンまたはＣ₁−Ｃ₆アルキルである）
のアロマターゼ阻害剤を製造する方法。エキセメスタンの新規な結晶形も開示されている。 （もっと読む）

【課題】ブタ胆汁を原料にして高純度コラン酸、特にケノデオキシコール酸およびヒオデオキシコール酸、あるいはウルソデオキシコール酸などの他の有効な医薬の製造中間体として、適切となる高純度形態にて回収する、単純かつ工業的に適用可能な方法を提供する。
【解決手段】ａ）ブタ胆汁・アルカリ水酸化物による加水分解；ｂ）制御されたｐＨにおける連続抽出によるコラン酸塩の粗製混合物の回収；ｃ）これらのクロマトグラフィーによる分離；およびｄ）該酸の精製形態での回収，を含む方法。 （もっと読む）

本発明は、１１β−（４−アセチルフェニル）−２０，２０，２１，２１，２１−ペンタフルオロ−１７−ヒドロキシ−１９−ノル−１７α−プレグナ−４，９−ジエン−３−オンの結晶形態に関する。本発明は、特に、該化合物の２つの結晶溶媒和物／無水物、Ｉ型多形体及びＩＩ型多形体に関する。しかしながら、本発明はまた、これらの２つのＩ型及びＩＩ型多形体を調製するための前駆体としての結晶溶媒和物、例えば、１１β−（４−アセチルフェニル）−２０，２０，２１，２１，２１−ペンタフルオロ−１７−ヒドロキシ−１９−ノル−１７α−プレグナ−４，９−ジエン−３−オンのメタノール及びエタノール溶媒和物にも関する。置換結晶化又は研和によるＩ型多形体の調製方法が記載される。非溶媒和物の形成の前の最後の溶媒の選択は、１１β−（４−アセチルフェニル）−２０，２０，２１，２１，２１−ペンタフルオロ−１７−ヒドロキシ−１９−ノル−１７α−プレグナ−４，９−ジエン−３−オンの個々の溶媒和物の精製挙動における相違に基づくことができる。本発明のＩ型多形体は医薬品の製造に特に適している。
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本発明は、実験及び製造規模に基づいての４−[17β−メトキシ−17α−メトキシメチル−３−オキソエストラ−４，９−ジエン−11β−イル]ベンズアルデヒド（E）−オキシム（アソプリスニル）（asoprisnil）の信頼でき且つ再生できる調製方法に関する。この方法により調製されるアソプリスニルは、非常に良好な物理的安定性により特徴付けられ、そして従って、固体医薬形（錠剤、被覆された錠剤、等）の製造のために特に適切である。
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本発明は、非常に小さな平均サイズ及び非常に狭いサイズ分布を有する結晶を提供する、有機化合物の制御された沈殿のための方法に関する。 （もっと読む）

シクレソニドの２２Ｒ／２２Ｓエピマー比を上昇させる方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、フシジン酸の新規な結晶形態を結晶化する方法、フシジン酸の新規な結晶形態を調製および分離する方法、医薬製剤または薬剤の製造における前記方法の使用、並びに細菌感染処置のための前記結晶フシジン酸形態の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】貯蔵および使用を行なうときの常温において比較的優れた物理的安定性を示す、アルドステロンレセプター拮抗薬である新規の結晶形を有するエプレレノンの提供。
【解決手段】L型結晶エプレレノンを調製する方法、および、選択的には、別に一種類以上の固体型エプレレノン、例えばH型エプレレノンを一緒に含む９０％から１００％のＬ型エプレレノンを含む薬剤物質。全投薬単位当たり約10 mgから約1000 mgのエプレレノン、さらには、一種類以上の賦形剤を含む薬学的組成物。アルドステロンが関与する症状または疾患を予防および/または治療する方法において、含まれるエプレレノンの少なくとも一部がL型エプレレノンである、治療上有効な量のエプレレノンを対象者に投与することを含む方法。 （もっと読む）

２θ＝６．５８±０．２、８．５４＋０．２、１２．２８±０．２、および１９．６８±０．２において主ピークを有するＸ線回折パターンを特徴とする、結晶形態での（３β，５β，７α，１２α）−７，１２−ジヒドロキシ−３−｛２−［｛４−［１７β−ヒドロキシ−３−オキソ−１７α−プロプ−１−イニルエストラ−４，９−ジエン−１１β−イル］フェニル｝（メチル）アミノ］エトキシ｝コラン−２４−酸の半水和物を提供する。この結晶材料は、肝臓の糖質コルチコイド応答過剰に関係する状態の治療において有用である。
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【課題】 連続式の晶析方法において、溶媒中の水分量を精度良く制御し、ステロール類の結晶を高収率で得る方法を提供する。
【解決手段】 ステロール類を含有する有機溶媒溶液を、上部に冷却部を設けた塔型晶析装置に装置下部より連続的に供給し、上部冷却部にてステロール類を結晶化し、沈降させると同時にステロール類が結晶化した後の有機溶媒溶液を上部流出部から流出させる操作において、流出した有機溶媒溶液の一部を水と接触混合させた後、装置内に戻す。溶媒中の水分量を精度良く制御できるとともに、ろ過性の良いステロール類の凝集結晶を高収率で得ることができる。 （もっと読む）

本発明は、凝固されるべき少なくとも１の有機若しくは無機化合物を含む液状媒体が膜を通して１以上のアンチ溶媒中に押出されて、または１以上のアンチ溶媒が膜を通して凝固されるべき少なくとも１の有機若しくは無機化合物を含む液状媒体中に押出されて、当該有機および／または無機化合物を含む固形粒子を含む組成物を生成する、アンチ溶媒凝固プロセスに関する。 （もっと読む）

本発明は、スクアラミン塩を選択すること、それらの合成の方法、それらの治療使用および製造に関するそれらの利点、生成物安定性ならびに毒性に関する。より詳細には、本出願は、スクアラミンのジラクテートの種々の形態、および神経血管形成および内皮細胞増殖を阻害することにおけるそれらの有用性に関する。本発明は特に、３β−（Ｎ−［３−アミノプロピル］−１，４−ブタンジアミン）−７α，２４Ｒ−ジヒドロキシ−５α−コレスタン−２４−サルフェートのジラクテート塩の無定形形態に関する。
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実質的に三角形板状の形態であることを特徴とする、式(I)
【化１】


の化合物の非溶媒和形態1多型の結晶性粒子提供される。
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本発明は、3-O-(3',3'-ジメチルスクシニル)ベツリン酸ジ-N-メチル-D-グルカミン塩（「DSB・2NMG)」）の結晶多形、その薬学的組成物、およびHIV関連障害の治療における活性医用薬剤としてのその使用に関する。

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本発明は有利な粒径を有する結晶性シクレソニドの新規の製造方法および特に局所的な使用のための製剤を製造するための使用に関する。新規の方法により得られる結晶性シクレソニドは有利な空気力学的な特性を有しており、かつさらにその後の機械的な微粉化を行うことなく吸入可能であるか、もしくは経鼻的に投与される製剤をさらに製造することができる。 （もっと読む）