【課題】新規ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ阻害化合物の提供。
【解決手段】下記化合物：


さらに、これを含有してなる２型糖尿病、骨粗鬆症、高血圧症、視覚障害、認知障害、メタボリックシンドローム及び他の代謝障害の医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】縮環複素環誘導体またはその薬学的に許容される塩を有効成分として含有するヘッジホッグシグナル阻害剤などを提供すること。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）


［式（Ｉ）中、Ｒ^１は、水素原子などを表し、Ｒ^２は、水素原子などを表し、Ｒ^３は、置換基を有していてもよい低級アルキルなどを表し、Ａは、置換基を有していてもよいシクロアルキルなどを表し、Ｂは、隣接するピロール環の−Ｃ＝Ｃ−と一緒になって、置換基を有していてもよい５または６員環の非芳香族炭素環などを表し、Ｌ^１は式（i）などを表し、Ｌ^２は式（iii）（式中、Ｒ^４は、水素原子などを表す）または式（ｉｖ）などを表し、Ｌ^２が式（iv）などであるとき、Ｑは存在せず、Ｌ^２が式（iii）であるとき、Ｑは存在しないか、または酸素原子を表す］で表される縮環複素環誘導体またはその薬学的に許容される塩を有効成分として含有するヘッジホッグシグナル阻害剤などを提供する。 （もっと読む）

【課題】 本発明は、TNFαの異常に高いレベル又は活性に関連する疾患又は状態を予防
又は治療するのに有用な置換2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-イル)-1-オキソイソインドリ
ン類の新規な調製方法に関する。
【解決手段】 本発明は、限定はしないが、治療上有効な3-(4-アミノ-1-オキソイソイン
ドリン-2-イル)ピペリジン-2,6-ジオンを始めとする置換2-(2,6-ジオキソピペリジン-3-
イル)-1-オキソイソインドリン類の商業的製造方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】遷移金属を触媒とする反応において、適切な基質の範囲、触媒の転移回数、反応条件および反応効率を含む多くの特徴を改善する。
【解決手段】 遷移金属用の新規なリガンドを提供し、遷移金属を触媒とする炭素−ヘテロ原子結合および炭素−炭素結合の形成反応において、これらのリガンドを含む触媒の利用法を提供する。 （もっと読む）

【課題】アルキンカップリングによる抗がん活性三環式化合物の新規な製造方法の提供。
【解決手段】式(Ia)または(Ib)：


［式中、Ｒ^１は置換されていてもよいＣ_１−６アルキルなどであり；ＷはＯ、ＳまたはＮＲ^２であり；Ｒ^２は水素原子などである］で示される化合物の製造方法であって、相当するハロゲン、アミン又は水酸基含有の特定化合物を塩基、銅触媒およびパラジウム触媒の存在下、非プロトン性極性溶媒中にて反応させるアルキンカップリング工程を含む、方法。 （もっと読む）

【課題】アスパルチルプロテアーゼを阻害し、特に、循環器疾患、認知症及び神経変性疾患を治療する薬剤組成物の提供。
【解決手段】下記に代表される化合物又はその立体異性体、互変異性体、薬剤として許容される塩若しくは溶媒和化合物を含む薬剤組成物。


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【課題】有機合成中間体及び医薬中間体として有用な、６−ブロモ−２−オキシインドールまたは６−ヨード−２−オキシインドールを高収率並びに高純度で得ることができる、工業的に利用可能な製造方法を提供する。
【解決手段】２−（４−ブロモ−２−ニトロフェニル）マロン酸ジエステルまたは２−（４−ヨード−２−ニトロフェニル）マロン酸ジエステルを有機酸の存在下、金属で還元環化することで６−ブロモ−２−オキシインドール−３−カルボン酸エステルまたは６−ヨード−２−オキシインドール−３−カルボン酸エステルを合成する工程、及び、該６−ブロモ−２−オキシインドール−３−カルボン酸エステルまたは６−ヨード−２−オキシインドール−３−カルボン酸エステルを脱炭酸する工程を含む６−ブロモ−２−オキシインドールまたは６−ヨード−２−オキシインドールの製造方法。 （もっと読む）

【課題】高屈折率を有する硬化樹脂を提供すること。
【解決手段】下記一般式


（式中、各記号は明細書に記載の通りである。）で表されるオキセタン化合物。 （もっと読む）

本発明は、そのいくつかが新規である化合物、およびその薬剤上の応用に関する。本発明の化合物は、低酸素性腫瘍細胞の代謝プロセス、およびマラリアを引き起こす寄生原虫が必要とするエネルギーの殆んどを得るために原虫が用いるプロセスの両方に関与する乳酸脱水素酵素(LDH)を阻害する。 （もっと読む）

【課題】有機発光素子を提供する。
【解決手段】下記化学式（１）で表示されるヘテロ環化合物及びこれを含んだ有機膜を具備した有機発光素子である：
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【課題】本発明は、新規なイソインドリノン誘導体またはその薬剤学的に許容可能な塩及びその製造方法を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明は、T型カルシウムチャンネル拮抗剤として有効な下記の化学式1で表されるイソインドリノン誘導体またはその薬剤学的に許容可能な塩を提供し、かつベンジル置換体を有するイソインドリノンカボキシル酸誘導体と多様な置換基を有するピペリジニルプロピルアミン誘導体をアミド化反応させる工程を含む、前記イソインドリノン誘導体の製造方法、およびそれら化合物を有効成分として含む薬剤組成物を提供する。
【化１】


式中、R¹〜R⁶は、本明細書で定義したものと同様である。 （もっと読む）

【課題】不斉Ｆｒｉｅｄｅｌ−Ｃｒａｆｔｓ反応及び不斉Ｈｅｎｒｙ反応をワンポットで行なうことができる有用な触媒を実現すること。
【解決手段】
下記式（２）で示されるインド−ル誘導体。


（ここでＲ^６は、水素、アルキル基である。Ｒ^７は、アリ−ル基、アルキル基である。Ｒ^８はアリ−ル基、又はアルキル基である。） （もっと読む）

【課題】ピレスロイドとともにＮ−（２−エチルヘキシル）−ビシクロ［２，２，１］−ヘプタ−５−エン−２，３−ジカルボキシイミド（効力増強剤Ａ）を含有する蚊又はハエ取り線香において、効力増強剤ＡのＥｘｏ型とＥｎｄｏ型の効力増強効果に基づくより有用な蚊又はハエ取り線香用効力増強剤及びその製造方法の提供。
【解決手段】Ｎ−（２−エチルヘキシル）−ビシクロ［２，２，１］−ヘプタ−５−エン−２，３−ジカルボキシイミドのＥｘｏ型比率が３０％以上で、Ｅｎｄｏ型比率が７０％以下である蚊又はハエ取り線香用効力増強剤及びその製造方法。 （もっと読む）

【課題】新規で改善されたインドリノン誘導体の製造方法を提供する。
【解決手段】特定のインドリノン誘導体、即ち、下記式(I)の化合物(式中、R¹は、水素原子又はCl-CH₂-CO-基を示し、R²及びR³は、各々水素原子を示すか又はR²とR³が一緒になって下記基(II)を示すが、R¹が水素原子を示す場合、R²とR³は一緒になって下記基(III)を示す)を用いる。
【化１】
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【課題】簡便な方法にて、入手が容易な2-(5-フルオロ-2-ニトロフェニル)マロン酸ジエステルから5-フルオロオキシインドールを高収率で得る、工業的に好適な5-フルオロオキシインドールの製造法の提供。
【解決手段】（Ａ）2-(5-フルオロ-2-ニトロフェニル)マロン酸ジエステルを還元条件下で環化させて、5-フルオロオキシインドール-3-カルボン酸エステルを生成させる第一工程、（Ｂ）次いで、5-フルオロオキシインドール-3-カルボン酸エステルを脱炭酸させる第二工程、を含んでなる、5-フルオキシインドールの製造法。 （もっと読む）

【課題】本発明は、簡便な方法にて、入手が容易な2-(5-ハロゲノ-2-ニトロフェニル)-2-シアノ酢酸エステルから5-ハロゲノインドールを高収率で得る、工業的に好適な5-ハロゲノインドールの製法を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明の課題は、（Ａ）2-(5-ハロゲノ-2-ニトロフェニル)-2-シアノ酢酸エステルを脱炭酸させて、5-ハロゲノ-2-ニトロベンジルシアニドとする第一工程、（Ｂ）次いで、5-ハロゲノ-2-ニトロベンジルシアニドを、触媒の存在下で、水素を吹き込みながら環化させる第二工程、を含んでなることを特徴とする、5-ハロゲノインドールの製法により解決される。 （もっと読む）

式（Ｉ）：


に対応するサマプリンＡの誘導体、それらの合成方法、並びに腫瘍又は癌を予防及び／又は治療する薬剤の製造のためのそれらの使用。
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【課題】触媒反応により形成するインドール構造を備えた化合物の方法及びその抗ガン剤における応用の提供。
【解決手段】触媒反応を含み、しかも上記の触媒反応は少なくとも一種のルイス酸を触媒とし、α、β不飽和ケトンとインドール或いはその派生物に対して反応を行い、或いは触媒α、β不飽和アルデヒドとインドール或いはその派生物に対して反応を行う。上記のルイス酸は以下のグループ、すなわち金属ハロイド物、ハロゲン、無機塩化アンモニウム、有機硫酸(塩)類中の一つを含む。また本発明は3インドール構造 (3-indole based)を備えた化合物の抗ガン剤における応用も掲示する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の新規トリフルオロメトキシフェニル置換されたテトラミン酸誘導体


（Ｊ、Ｘ，Ｙ、Ａ、Ｂ、Ｄ及びＧは、それぞれ、上に定義されている。）、それらの調製方法並びに有害生物駆除剤及び／又は除草剤としてのそれらの使用に関する。本発明は、トリフルオロメトキシフェニル置換されたテトラミン酸誘導体を第一に含み、及び作物植物の耐容性を向上させる化合物を第二に含む、選択的除草性組成物も提供する。さらに、本発明は、アンモニウム又はホスホニウム塩の添加によって、及び、適宜、浸透増強剤の添加によって、式（Ｉ）の化合物を含む作物保護組成物の作用を増強することに関する。
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【課題】α−ヒドロキシ−α−トリフルオロメチル−γ−ラクタム誘導体を効率良く製造する方法を提供することを解決すべき課題とする。
【解決手段】エナミン化合物をトリフルオロピルビン酸エステル類との連続的なアルドール縮合−環化反応させることを特徴とするα−ヒドロキシ−α−トリフルオロメチル−γ−ラクタム誘導体の製造方法。 （もっと読む）