【課題】不斉空間の制御に用いる多くの不斉有機分子触媒を用いても、いずれの生成物の立体選択性・反応性が低い場合があり、すべての問題解決には至っていない。
【解決手段】シンコナアルカロイドの窒素原子上にヘテロアリールスルホニル基を導入し、スルホンアミドのアミド水素とヘテロ原子とが分子内水素結合したヘテロアレーンスルホニル化キナアルカロイドアミン化合物触媒、およびこれを用いるβ-アミノカルボニル化合物の製造方法。 （もっと読む）

【課題】不斉反応による光学活性アミノ酸誘導体の合成に有用な不斉触媒、ならびに医薬、農薬、高機能材料などの分野において有用な光学活性アミノ酸誘導体を高収率かつ高光学純度で製造する方法の提供。
【解決手段】光学活性な４級アンモニウム塩を含んで成る特定のジベンゾアゼピン誘導体からなる不斉触媒。不斉触媒の存在下に、不斉アルドール反応、不斉マンニッヒ付加反応、不斉ハロゲン化反応、不斉アミノキシル化反応、不斉ヒドロキシアミノ化反応、不斉マイケル付加反応、不斉共役付加反応などの不斉反応を行うことを含む、光学活性アミノ酸誘導体の製造方法。 （もっと読む）

【課題】比較的容易に入手可能で、経済性及び作業性がよい、水素化反応、特に不斉水素化反応に有用な、不斉配位子を有する不斉銅錯体を含有する均一系水素化反応用触媒、特に均一系不斉水素化反応用触媒、及び該触媒を用いる収率及び光学純度がよい不飽和化合物の水素化物、特に光学活性化合物の製造方法の提供。
【解決手段】一般式（６１）
［Ｌ¹¹Ｌ¹²ＣｕＬ¹³］_n35 （６１）
（式中、Ｌ¹¹は二座配位性の光学活性リン化合物を示し、Ｌ¹²はＬ¹¹と異なるリン化合物を示し、Ｌ¹³は配位子を示し、ｎ３５は自然数を示す。）で表される不斉銅錯体。 （もっと読む）

【課題】ベーチェット病を治療するための医薬組成物の提供。
【解決手段】（−）異性体を含まない、立体異性体として純粋な（+）−２−［１−（３−エトキシ−４−メトキシフェニル）−２−メチルスルホニルエチル］−４−アセチルアミノイソインドリン−１，３−ジオン、並びにそのプロドラッグ、代謝物、多形体、塩、溶媒和物、水和物及び包接物を含む医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】操作が簡便で多くの物質に適用可能な、高い分割能力を持つ新たな光学分割法および当該光学分割方法に利用可能なゲルを提供する。
【解決手段】親水基中に不斉炭素原子を有する両親媒性分子の集合体と、光学異性体混合物とを接触させ、前記光学異性体混合物中の一方の光学異性体を前記両親媒性分子集合体に吸着させることを特徴とする光学分割方法、ならびに、両親媒性分子の集合体が均一に分散されており、かつ、当該集合体の体積分率が２０％以上であることを特徴とするゲル。 （もっと読む）

【課題】
甘味料として有用なモナティン、特に光学活性モナティンを効率的に製造する方法を提供すること。
【解決手段】
アルデヒド存在下、水と有機溶媒の混合溶媒中、ｐＨ４〜１１の条件で、２位と４位の立体配置が異なるモナティンの２位の異性化反応と同時に、２位と４位の立体配置が同じモナティン又はその塩を晶析すること。 （もっと読む）

本発明は、光学的分割および光学的変換を含んで、光学的に純粋なアミノ酸を得る方法に関する。本発明の方法は、光学変換時間が画期的に短縮され、キラル選択的受容体を含む有機溶液を反復的に使用することが可能なので、光学的に純粋なアミノ酸を簡単な方法によって非常に効率よく得ることができ、非常に経済的に量産することができる。 （もっと読む）

【課題】置換フェネチルスルホン化合物のエナンチオマー及びその製薬上許容される塩、水和物、溶媒和物、包接物、プロドラッグ及び多形体、該エナンチオマーを用いる方法、および該エナンチオマーを含む医薬組成物の提供。
【解決手段】実質的にその（−）異性体を含まない、立体異性体として純粋な（+）−２−［１−（３−エトキシ−４−メトキシフェニル）−２−メチルスルホニルエチル］−４−アセチルアミノイソインドリン−１，３−ジオン、並びにそのプロドラッグ、代謝物、多形体、塩、溶媒和物、水和物及び包接物。（＋）エナンチオマーは、ＴＮＦ−αレベルの低減又はＰＤＥ４の阻害により改善される疾患の治療及び／又は予防に有用である。 （もっと読む）

【課題】式Ｉのアミノアルコールのラセミ体または光学活性体を製造する新規な方法、対応するアシル誘導体へ転化させる方法、およびアミノアルコールの光学活性体を用いて（１Ｓ，４Ｒ）−または（１Ｒ，４Ｓ）−４−（２−アミノ−６−クロロ−９−Ｈ−プリン−９−イル）−２−シクロペンテニル−１−メタノールへと転化させる方法の提供。


【解決手段】２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−５−エン−３−オンから出発して式Ｉのラセミ体アミノアルコールを合成し、続いて光学活性な酒石酸で光学分割し、得られた2種の光学活性なアミノアルコールに対し、それぞれＮ−（２−アミノ−４，６−ジクロロピリミジン−５−イル）ホルムアミドと反応させ、さらに分子内環化することにより（１Ｓ，４Ｒ）−または（１Ｒ，４Ｓ）−４−（２−アミノ−６−クロロ−９−Ｈ−プリン−９−イル）−２−シクロペンテニル−１−メタノールとする。 （もっと読む）

本発明は一般式


（式中、Ｒ、R⁴、Ｘ、Ｙ、Ｚ及びｍは請求項１に定義されたとおりである）
の置換アリールスルホニルグリシン、これらの互変異性体、鏡像体、ジアステレオマー、混合物及びこれらの塩（これらは有益な薬理学的性質、特にグリコーゲンホスホリラーゼａとグリコーゲン関連タンパク質ホスファターゼ１(PP1)のG_Lサブユニットの相互作用の抑制を有する）、並びに医薬組成物としてのそれらの使用に関する。
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本発明は、スキーム（ＩＩ）の方法を使用して、式（Ｉ）の化合物である（１Ｒ，２Ｓ，５Ｓ）−Ｎ−［（１Ｓ）−３−アミノ−１−（シクロブチルメチル）−２，３−ジオキソプロピル］−３−［（２Ｓ）−２−［［［（１，１−ジメチルエチル）アミノ］カルボニル］−アミノ］−３，３−ジメチル−１−オキソブチル］−６，６−ジメチル−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−２−カルボキサミドを調製するための方法、および調製するのに有用な中間化合物を調製するための方法にも関する。

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一般式（I）（式中、R¹はアリール又はアルキルであり；R²はアルキルであり；R³はアルキル又はアラルキルである）の化合物は、有用な医薬中間体であり、一般式（IV）（式中、R¹及びR²は前記のとおりである）の化合物を、一般式（VI）（式中、Ｘはハロゲン又はブチルオキシカルボニルオキシ基であり；R³は前記のとおりである）の化合物少なくとも２モル当量と反応させることによって調製される。一般式（II）（式中、R¹及びR²は前記のとおりである）の公知の化合物は、一般式（I）の化合物を塩化チオニルと反応させることによって調製される。一般式（I）の化合物は、薬学上活性な成分の合成、特に、ACE阻害薬、例えば、エナラプリル、ペリンドプリル又はラミプリルの調製において有用な新規の中間体である。 （もっと読む）

【課題】 分割効率及び回収率に優れ、汎用性が高く、さらに工業的スケールに好適に応用可能な光学異性体混合物の光学分割方法、及び光学分割装置を提供する。
【解決手段】 光学分割を行う対象である光学異性体混合物を含む試料含有溶媒相を、前記光学異性体混合物に含まれる一の光学異性体に対して他の光学異性体よりも強く相互作用可能な不斉源を含み、かつ前記試料含有溶媒相に対し不溶乃至難溶な不斉源含有溶媒相の中を移動させることを特徴とする光学異性体の光学分割方法である。該光学異性体の光学分割方法に用いられる光学分割装置である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）で示されるＳ−インドリン−２−カルボン酸の合成法、及びペリンドプリルまたは薬学的に許容され得るその塩の合成におけるその適用に関する。
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芳香族基を有するジヒドロキシヘプテン酸エステルの光学異性体の混合物を含有する溶液から、担体と、この担体に担持された多糖誘導体とからなる充填剤を使用する液体クロマトグラフィーにより、光学活性な前記ジヒドロキシヘプテン酸エステルを分離する。前記多糖誘導体には、多糖の水酸基及びアミノ基の水素原子の一部もしくは全部が、特定のアルキル基を有する芳香族基で一つの水素原子が置換されたカルバモイル基、及び特定のアルキル基を有するベンゾイル基の一種又は二種以上で置換されている多糖誘導体を用いる。本発明によれぱ、光学活性なジヒドロキシヘプテン酸エステルをより一層明確に分離することができる。
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本発明は、（２Ｓ，３ａＲ，７ａＳ）−ヘキサヒドロインドリン−２−カルボン酸及び（２Ｒ，３ａＳ，７ａＲ）−ヘキサヒドロインドリン−２−カルボン酸からなるラセミ体、ベンジルアルコール並びに光学活性１０−カンファースルホン酸を非水溶媒中で加熱して前記ラセミ体をベンジルエステル化し、同一反応系内で生成したベンジルエステル体と光学活性１０−カンファースルホン酸とのジアステレオ異性体塩を、有機溶媒への溶解度差を利用して光学分割し、さらに塩基で処理することを特徴とする（２Ｓ，３ａＲ，７ａＳ）−ヘキサヒドロインドリン−２−カルボン酸ベンジルエステルの製造方法に関する。 （もっと読む）

【課題】 甘味強度に優れる（２Ｒ，４Ｒ）−モナティンの塩の結晶であって、保存安定性、溶解性、着色安定性に優れた結晶を提供すること。
【解決手段】 Ｃｕ−Ｋα線による粉末Ｘ線回折で得られるＸ線回折パターンにおいて、５．５°、７．２°、８．１°、８．９°および１６．３°に回折角２θの特徴的ピークを有する、（２Ｒ，４Ｒ）−モナティンのカリウム塩結晶。 （もっと読む）

【課題】 工業的大量生産に適した光学活性トレオ−β−アルキルトリプトファン誘導体の製造法を提供する。
【解決手段】 式（Ｉ）：
【化１】


［式中、Ｒ^１およびＲ^２はそれぞれ同一または異なって置換されていてもよい低級アルキル基を、Ｒ^３は水素原子、置換されていてもよい低級アルキル基、アシル基、エステル化もしくはアミド化されてもよいカルボキシル基、エステル化もしくはアミド化されてもよいスルホニル基または置換されていてもよいシリル基を、Ｒ^４およびＲ^５はそれぞれ同一または異なって水素原子または置換されていてもよい低級アルキル基を示す。］で表される２種類の光学活性化合物またはその塩の混合物と、
式（ＩＩ）：
【化２】


［式中、Ｒ^６はアシル基を示す。］で表される光学活性化合物とを反応させることを特徴とする式（Ｉ）で表される光学活性化合物またはその塩の製造法。 （もっと読む）

アルデヒド存在下、水と有機溶媒の混合溶媒中、ｐＨ４〜１１の条件で、２位と４位の立体配置が異なるモナティンの２位の異性化反応と同時に、２位と４位の立体配置が同じモナティン又はその塩を晶析することにより、甘味料として有用なモナティン、特に光学活性モナティンを効率的に製造する。 （もっと読む）

本発明は（２Ｓ，３ａＳ，6ａＳ）−１−［（Ｓ）−２−［［（Ｓ）−１−（エトキシカルボニル）−３−フェニルプロピル］−アミノ］プロパノイル］オクタヒドロシクロペンタ［ｂ］ピロール−２−カルボン酸、すなわちラミプリル（Ｉ）を高い光学純度にて、他の立体異性体を含まないで、そして高い嵩密度にて得るための新規な方法に関する。本発明はまたラミプリル（Ｉ）の新規な水和された形態およびその製造方法に関する。 （もっと読む）