【課題】ベンズアミド誘導体（１）の新規な工業合成方法、および医薬品としての使用の提供。
【解決手段】式（１）：


で示される化合物の、製薬の観点から満足な純度を有し、かつ工業的な観点から有効な収率で得られる工業合成方法、及び結晶形態Ｉ、および医薬品としての使用。 （もっと読む）

【課題】μ−オピオイド受容体およびＯＲＬ１受容体への親和性を示す、新規なシクロヘキサン誘導体を提供する。
【解決手段】例えば、下記の式で表される、置換された４−アミノシクロヘキサン誘導体。


上記の式中、Ｑは−アリール又は−ヘテロアリールを表わし；Ｒ１は−ＣＨ３を表わし；Ｒ２は−Ｈまたは−ＣＨ３を表わし、Ｘは−ＮＲＡ−を表わし；ＲＡは−Ｈまたは−Ｃ１−８−アリファトを表わし；ＲＢは−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−８−アリファト−アリール又は−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−８−アリファト−ヘテロアリールを表し；ＲＣは−Ｈ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＣＦ３、−ＯＨまたは−ＯＣＨ３を表わし；ｎは０、１、２、３または４を表わし；その際、アリファト、アリールおよびヘテロアリールはそれぞれ非置換もしくはモノ置換又はポリ置換されている。 （もっと読む）

【課題】新規ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ阻害化合物の提供。
【解決手段】下記化合物：


さらに、これを含有してなる２型糖尿病、骨粗鬆症、高血圧症、視覚障害、認知障害、メタボリックシンドローム及び他の代謝障害の医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】ＩＬ−２阻害に関連する自己免疫疾患および炎症性疾患をカルシウム放出活性化カルシウムチャンネルの調節により処置するのに有用な化合物の提供。
【解決手段】式Ｉ，の化合物またはその医薬的に許容できる塩類：式中のＲ^１は、置換されたフェニル：Ｃ１−６アルキル；Ｃ１−６アルコキシ；ハロ；ハロ−Ｃ１−６アルキル；ハロ−Ｃ１−６アルコキシ；ニトリル；アセチルなど、Ｒ^２は、Ｃ３−６シクロアルキル；置換されたフェニル：Ｃ１−６アルキル；Ｃ１−６アルコキシ；Ｃ１−６アルコキシヒドロキシ；ハロ；ハロ−Ｃ１−６アルキル；ハロ−Ｃ１−６アルコキシ；ニトリルなど、Ｒ^３は、水素であり；Ｒ^３’は、水素またはＣ１−６アルキルであり；ｎは、０から３までであり；Ｒ^４は、はそれぞれ独立して、水素；Ｃ１−６アルキル；Ｃ１−６アルコキシ；ハロ；およびハロ−Ｃ１−６アルキルより選択され；破線は結合であるか、あるいは存在しない。
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【課題】脂肪酸アミドヒドロラーゼのモジュレーターとして有用なピペラジニル及びピペリジニル尿素の提供。
【解決手段】式（Ｉ）で表される化合物。


（式中、Ｚは−Ｎ−もしくは＞ＣＨであり；Ｒ^１は−Ｈもしくはアルキルであり；Ａｒ^１は、各々非置換の又は１もしくは２個のＲ^ａ部分で炭素環員で置換された、２−チアゾリル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−ピリミジニル、４−ピリミジニル、５−ピリミジニルもしくはフェニルである。）該化合物は、脂肪酸アミドヒドロラーゼ（ＦＡＡＨ）活性により媒介される病状、障害および症状の処置のための製薬学的組成物および方法において用いることができる。従って、該化合物は例えば不安、疼痛、炎症、睡眠障害、摂食障害もしくは運動障害（多発性硬化症のような）を処置するために投与することができる。 （もっと読む）

【課題】タウ凝集抑制剤、β−セクレターゼ阻害剤、アミロイドβ蛋白質凝集抑制剤、及び痴呆症、アルツハイマー病等の疾病の予防又は治療のための医薬組成物の提供
【解決手段】下記の一般式（Ｉ）


〔式中、Ｒは水素、置換基を有していてもよい鎖状若しくは環状の炭化水素基又は置換基を有していてもよい複素環基を表し、Ａｒ１及びＡｒ２は同一又は異なって、置換基を有してもよい同素環基又は複素環基を表す。）で表される化合物又はその塩、または一般式（II）


〔式中、Ａｒ３及びＡｒ４は同一又は異なって、置換基を有してもよい同素環基又は複素環基を表す。） （もっと読む）

【課題】優れた神経保護作用、神経新生(再生)促進作用、認知機能改善作用等の医薬作用を有す、新規なアニリン誘導体の提供。
【解決手段】式（Ｉ）で表される化合物またはその塩。


〔式中、環Ａは、それぞれ置換基を有していてもよい、芳香族炭化水素環または５員若しくは６員芳香族複素環；環Ｂは、さらに置換基を有していてもよい；環Ｄは、置換基を有していてもよい６員芳香環；Ｘは、−Ｏ−、−ＮＲ^ａ−、または置換基を有していてもよいメチレン基；Ｒ^ａは、水素原子または置換基、ｎは、１または２；Ｒ^１〜Ｒ^４は、同一または異なって、水素原子、ハロゲン原子、シアノ基、アシル基、置換基を有していてもよいＣ_１−６アルコキシ基、置換基を有していてもよいアミノ基、置換基を有していてもよいＣ_3−６シクロアルキル基、置換基を有していてもよいＣ_3−６シクロアルコキシ基、またはカルボキシ基以外の置換基を有していてもよいＣ_１−６アルキル基。〕 （もっと読む）

【課題】縮環複素環誘導体またはその薬学的に許容される塩を有効成分として含有するヘッジホッグシグナル阻害剤などを提供すること。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）


［式（Ｉ）中、Ｒ^１は、水素原子などを表し、Ｒ^２は、水素原子などを表し、Ｒ^３は、置換基を有していてもよい低級アルキルなどを表し、Ａは、置換基を有していてもよいシクロアルキルなどを表し、Ｂは、隣接するピロール環の−Ｃ＝Ｃ−と一緒になって、置換基を有していてもよい５または６員環の非芳香族炭素環などを表し、Ｌ^１は式（i）などを表し、Ｌ^２は式（iii）（式中、Ｒ^４は、水素原子などを表す）または式（ｉｖ）などを表し、Ｌ^２が式（iv）などであるとき、Ｑは存在せず、Ｌ^２が式（iii）であるとき、Ｑは存在しないか、または酸素原子を表す］で表される縮環複素環誘導体またはその薬学的に許容される塩を有効成分として含有するヘッジホッグシグナル阻害剤などを提供する。 （もっと読む）

【課題】グルコシダーゼ活性阻害用組成物及びそのスクリーニング方法の提供。さらに、抗ＨＩＶ活性を有するグルコシダーゼ活性阻害用組成物及びそのスクリーニング方法の提供。
【解決手段】α−グルコシダーゼの立体構造を標的として活性部位を抽出し、その部位に適合する化合物を既知の化合物データベースからコンピュータを用いてバーチャルスクリーニングすることにより、優れたグルコシダーゼ阻害活性を有し、ヒト等の摂取において安全性が高く、さらに抗ＨＩＶ活性も有する新規のグルコシダーゼ活性阻害用組成物を得た。 （もっと読む）

【課題】プロテアーゼインヒビター、特にセリンプロテアーゼインヒビターとして、さらに詳しくはＣ型肝炎ＮＳ３プロテアーゼインヒビターとして有用なペプチド模倣化合物；その中間体；中間体への新規立体選択的プロセスを含むその製造方法の提供。
【解決手段】下記の化合物等。
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【課題】ＡＴＰ結合カセットトランスポーターのモジュレーターを提供すること。
【解決手段】本発明は、嚢胞性線維症膜貫通調節因子（「ＣＦＴＲ」）を含む、ＡＴＰ結合カセット（「ＡＢＣ」）トランスポーターのモジュレーター又はその断片、その組成物、及びその方法に関する。本発明は又、そのようなモジュレーターを使用してＡＢＣトランスポーター媒介疾患を処置する方法にも関する。現在、本発明の化合物及びその薬学的に許容される組成物がＡＢＣトランスポーター活性モジュレーターとして有用であることが見出された。 （もっと読む）

【課題】μ−オピオイド受容体およびＯＲＬ１受容体への親和性を示すシクロヘキサン誘導体は従来技術で公知であるが、これらの化合物はどの点においても満足がいかず、そして同等の又はより良好な性質を有する、他の化合物が要求された。
【解決手段】本発明の置換された４−アミノシクロヘキサン誘導体が、μ−オピオイド受容体およびＯＲＬ１受容体に親和性を示すことを見出した。 （もっと読む）

【課題】フラーレン誘導体を含む光増感性が高く、水溶性の光増感性材料を提供する。
【解決手段】本発明は、（１）親水性基と疎水性基とを含む脂質分子から構成されるリポソームの内部に所定のＣ_６０フラーレン誘導体が存在するフラーレン含有リポソーム、または（２）シクロデキストリンに所定のＣ_６０フラーレン誘導体が包接されたフラーレン−シクロデキストリン錯体を含む光増感性材料を用いることで、光増感性が高く、水溶性の光増感性材料を提供する。 （もっと読む）

【課題】2,3 ジ置換インドール類の新たな製造方法の設計
【解決手段】a) ブロモインドール化合物(i)を、リガンド、パラジウム触媒および塩基の存在下に、ジアルコキシルC_1-5ボランと反応させて、一般式(ii)の化合物を製造するか、或いは、化合物(i)をトリアルキルマグネシアート試薬と反応させ、次いでホウ酸塩で処理する工程；b) 工程aの生成物をR2-Hal (R2-Halは、明細書中に定義している)と反応させる工程からなる、一般式Iの化合物のような2,3 ジ置換インドール化合物の製造方法を開示する。 （もっと読む）

【課題】グルタミン酸受容体の増強剤として機能する新規化合物の提供。
【解決手段】式Ｉの１Ｈ−イソインドール−１−オン化合物、該化合物の製造方法、該化合物を含有する医薬組成物、及び該化合物の療法における使用。


［式中、Ｒ^１はヘテロ原子を含有してよい３〜７員環；Ｒ^２とＲ^３はＨ等；Ｒ^４とＲ^６はＨ等；Ｒ^５はヘテロ原子を含有してよい５〜７員環等；Ｒ^７はＨ、ハロゲン原子、Ｃ１−６−アルキル基等；Ｒ^８とＲ^９はＨ等；ｎは１〜８の数を表す］ （もっと読む）

【課題】酸性糖鎖を回収、精製し、必要に応じて標識化合物による標識を実施でき、簡便に酸性糖鎖を提供することを目的とする。
【解決手段】酸性糖鎖を含有する溶液から酸性糖鎖を調製する方法で、酸性糖鎖を含有する溶液を、糖鎖固相担体と接触させて酸性糖鎖を捕捉する工程と、前記酸性糖鎖を捕捉した糖鎖固相担体より前記酸性糖鎖を切り出し、該酸性糖鎖を回収する工程とを有する調製方法で、簡便に酸性糖鎖を回収、精製し、必要に応じて標識化合物による標識を実施できた。 （もっと読む）

【課題】強力な経口活性を有し、かつその効果が長時間持続するロイコトリエン受容体拮抗作用を有する化合物の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）で示される化合物。


（式中、Ｒ¹は、カルボキシメチル基などを、Ｒ²は、水素原子などを、Ｒ³は、３−カルボキシプロピル基などを表わし、Ｒ⁴は、水素原子、またはハロゲン原子を表わす。） （もっと読む）

【課題】カルベジロール遊離塩基、カルベジロール塩、無水形態、またはその溶媒和物、対応する医薬組成物または制御放出型処方、およびカルベジロール形態を胃腸管に送達する方法の改良。
【解決手段】溶解度を増強したカルベジロール遊離塩基またはカルベジロール塩、その溶媒和物または無水形態を含む制御放出性処方であって；経口投与後に、摂取の１〜４時間内に第１の血漿濃度ピークレベルを、摂取後の５〜１０時間内に第２の血漿濃度ピークレベルを有する実質的に二相性血漿特性を示す制御放出性処方。 （もっと読む）

【課題】アリール尿素ＣＢ−１受容体の調節性化合物の有効量を処置の必要な被験者に投与することによって、ＣＢ−１受容体に関連する疾患（特に、肥満症）を処置する方法を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）：


［式中、Ｙは、フェニル、ヘテロアリール基、等、Ｗは、ＣＯＯＲ^１、ＣＯＲ^１、等、Ｗ^１は、水素、ハロゲン、等、Ｚは、Ｃ_１〜３アルキレン、等、Ｑは、フェニル、ピリジル、等、Ｔは、ハロゲン、ＣＯＯＲ^１、等、Ｔ^１およびＴ^２は独立して、水素、ハロゲン、等、Ｒ^１は、Ｃ_１〜６アルキル、フェニル、等、であり、Ｒ^２およびＲ^３はそれらが結合する窒素と一緒になって、５−〜７−員ヘテロ環を形成し、ｍは、０、１、２または３であり；そして、ｎは、２または３である。]で示される化合物またはその医薬的に許容し得る塩。 （もっと読む）

【課題】新規な結晶形態のシロドシンの提供。
【解決手段】新規な結晶形態δおよびεのシロドシン。特定の溶媒および貧溶媒を用いてこれら特定の結晶形態のシロドシンを調製する方法。シロドシンβ型およびε型を調製するためのシロドシンδ型の使用。さらに、有効量の結晶形態δおよび／またはεのシロドシンを含む医薬組成物。 （もっと読む）