【課題】インドメタシンを皮膚から筋膜まで効率的に到達させることができるインドメタシン含有ナノカプセルおよびその製造方法を提供すること。
【解決手段】インドメタシンの塩および非イオン性界面活性剤から構成される球状ミセルの表面にカルシウムイオンを結合させ、さらに炭酸イオンを結合させる。以上の手順により、インドメタシンの塩を含む球状ミセルの表面に炭酸カルシウムの皮膜を形成してインドメタシン含有ナノカプセルを作製することができる。このようにして得られたインドメタシン含有ナノカプセルは、生体組織への浸透性が高いだけでなく、徐放性を有する。 （もっと読む）

【課題】ベンゼンスルホンアミド誘導体およびその医薬組成物の提供。
【解決手段】式(I)で表されるベンゼンスルホンアミドの誘導体、およびその医薬組成物。このベンゼンスルホンアミド誘導体は、有望な細胞周期阻害剤であり、それにより、これらのベンゼンスルホンアミド誘導体およびその医薬組成物は、細胞周期を標的とするであろう抗腫瘍薬候補となる。特に、固形腫瘍を治療する抗腫瘍剤として機能する。
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【課題】増殖、分化、プログラム細胞死、遊走および化学侵襲のような細胞活性を調節することに関するプロテインキナーゼ酵素活性を調節するための化合物を提供すること。
【解決手段】なおさらに特定すると、本発明は、ｃ−Ｋｉｔキナーゼ活性を調節するための化合物、ならびにこの化合物およびこの化合物の薬学的組成物を利用してｃ−Ｋｉｔ活性により媒介される疾患を処置する方法を、提供する。本発明は、増殖、分化、プログラム細胞死、遊走および化学侵襲のような細胞活性を調節することに関するプロテインキナーゼ酵素活性を調節するための化合物を含む薬学的組成物も提供する。 （もっと読む）

【課題】 粒子などに内包されている場合に、その粒子の周囲に水が存在する条件下で、粒子から漏出しにくい化合物を提供することを目的とする。
【解決手段】 下記の式（１）で示される化合物。
【化１】


ただし、式（１）中のＸは４以上２０以下の整数である。 （もっと読む）

本発明は、構造式（Ｉ）で表される化合物又はその薬学的に許容される塩に関する。変数の定義は本明細書に記載される。
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【課題】認知増強のための、ならびに統合失調症の陽性および陰性症状ならびに他の精神病の処置のための医薬組成物の提供。
【解決手段】グリシン輸送阻害薬としての二環式アミンである３−アザ−ビシクロ[３.１.０]ヘキサ−６−イルメチル−アミン誘導体。 （もっと読む）

本発明は、治療目的のための5'-ビフェニル-置換環状ケトエノール、医薬組成物および治療、特に腫瘍疾患の予防および治療におけるその使用に関する。


(Ｉ)
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本発明は、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）もしくは（ＩＩＩ）の化合物、およびまたはその塩と、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）もしくは（ＩＩＩ）の化合物および薬学的に許容される賦形剤を含む医薬組成物と、アンドロゲン受容体を調節する方法と、アンドロゲン受容体モジュレーターにより有利に処置される疾患（たとえば、サルコペニア、前立腺癌、避妊、ＩＩ型糖尿病関連障害または疾患、貧血、鬱病および腎臓病）を処置する方法と、式（Ｉ）、（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）、（ＩＩ）、（ＩＩａ）もしくは（ＩＩＩ）の化合物およびその調製に有用な中間体を製造する方法とを提供する。 （もっと読む）

本発明は、抗癌活性を有する強力なサイクリン依存性キナーゼ阻害剤としてのインディルビン−３’−オキシム誘導体に関する。更に詳細には、本発明は、ヒト肺癌細胞、ヒト繊維肉腫細胞、ヒト大腸癌細胞、ヒト白血病細胞、ヒト胃癌細胞、ヒト鼻咽頭癌細胞及び／又はヒト乳癌細胞に対する優れた抗癌活性を有する強力なサイクリン依存性キナーゼ阻害剤としてのインディルビン−３’−オキシム誘導体に関する。
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本発明は、高い親和性及び選択性で生存タンパク質ＭＣＬ−１と選択的に結合する化合物、このような化合物を含有している医薬組成物、並びにＭＣＬ−１活性を調節するための、及び過剰増殖性疾患、血管新生障害、細胞周期調節障害、オートファジー調節障害、炎症性疾患及び／又は感染性疾患を治療するための、及び／又は細胞生着及び／又は創傷修復を増進するための、単独薬剤としての又はその他の活性成分と組合わせての、これらの化合物又は組成物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、Ｓ１Ｐ１レセプター関連障害（例えば、リンパ球によって媒介される疾患および障害、移植片拒絶、自己免疫疾患および障害、炎症性疾患および障害（例えば、急性および慢性の炎症状態）、癌、ならびに血管完全性の根底にある欠陥によって特徴付けられる状態かまたは病的であり得るような（例えば、炎症、腫瘍発生およびアテローム性動脈硬化症において起こり得るような）脈管形成と関連する状態）の処置において有用である、Ｓ１Ｐ１レセプター調節因子である、式（Ｉａ）の（Ｒ）−２−（７−（４−シクロペンチル−３−（トリフルオロメチル）ベンジルオキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸およびその塩の調製において有用なプロセスおよび中間体に関する。

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本発明は、ＵＦＨ、ＬＭＷＨ、及びヘパリン／ＬＭＷＨ誘導体より選択される抗凝固剤の抗凝固効果に患者において拮抗するための化合物と、本発明の化合物又はその塩又はそれらを含んでなる組成物を患者へ投与することを含んでなる、上記の抗凝固効果に拮抗するための方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、複素環式化合物、この全ての立体異性体及び、互変異性型、この薬学的に許容される塩、溶媒和物、及び多形体に関する。また、本発明は、前記複素環式化合物の製造方法、及びこれを含む薬学的組成物に関する。前記化合物及びこの薬学的組成物は、ジアシルグリセロールアシルトランスフェラーゼ(ＤＧАＴ)、特に、ＤＧАＴ１により媒介される疾病又は障害の予防及び治療に有用する。更に、本発明の前記化合物、又はこの薬学的組成物を、これを必要とする哺乳動物に、治療的有効量で投与することで、前記疾患又は障害を治療する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ウイルス性病変又は感染症の予防及び／又は処置におけるその使用のための、式（Ｉ）［式中、ｎは、０、１又は２であり、Ａは、詳しくはＣＨ又はＮであり；Ｘは、詳しくはＣＯ、ＳＯ_２、ＣＳであり、そしてＲ_１は、詳しくはＨであり、Ｒ_２は、式：ＮＲ_３Ｒ_４又はＯＲ_５の基であり（ここで、Ｒ_３及びＲ_４は、詳しくはＨであり、そしてＲ_５は、アルキル基である）、Ｒ_６は、詳しくはＨ又はアルキル基であり、そしてＲ_７は、詳しくは少なくとも１個のＮＨ_２基で置換されているアリール基である］で示される化合物に関する。
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本明細書に開示されるのは、薬学的活性剤およびその薬学的に許容される塩を調製する方法である。
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(メチルスルホニル)エチルベンゼンイソインドリン化合物及びその医薬として許容し得る塩、溶媒和物若しくは立体異性体が提供される。当該化合物の使用方法及び医薬組成物も開示される。 （もっと読む）