【課題】バニロイド受容体サブタイプ１（ＶＲ１）活性により誘発又は悪化する疾患の治療に有用な化合物及び医薬組成物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物は疼痛、炎症性熱痛覚過敏、尿失禁及び膀胱過活動の治療に有用な新規ＶＲ１アンタゴニストである。
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【課題】化合物（Ｉ）を水性のキャリア中で安定に保つこと。もう一つの課題は、均一な様相を持ち、再生が良好で、かつ保存中に化合物（Ｉ）の含有物の崩壊が起こらない品質の良い、優れた凍結乾燥した化合物（Ｉ）の調製剤を提供することである。
【解決手段】［［３−（２−アミノ−１，２−ジオキソエチル）−２−エチル−１−フェニルメチル）−１Ｈ−インドール−４−イル］オキシ］酢酸ナトリウム、溶解剤、及び安定化剤を含む凍結乾燥した薬学的組成物が記載されている。このような組成物は保存安定性で、水性媒体に容易に溶解して敗血症などの治療の際に注入可能な溶液を提供する。 （もっと読む）

【課題】有害生物防除剤である新規なシス−アルコキシ置換スピロ環−１Ｈ−ピロリジン−２，４−ジオン誘導体、その複数の製造方法及その使用の提供。
【解決手段】下記式で例示されるシス−アルコキシ置換スピロ環−１Ｈ−ピロリジン−２，４−ジオン誘導体、該誘導体の製造方法及有害生物防除剤としての使用。
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【課題】抗微生物活性薬などの医薬品として有用なムチリン類を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物［式中、Ｒ_２はアリーレンまたはヘテロサイクレンであるか；あるいはＲおよびＲ_２がそれらが結合している窒素原子とともに非芳香族ヘテロサイクレンを形成しており；他の残基は水素あるいは各種置換基を意味する］。
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本発明は、特にヘッジホッグタンパク質シグナル伝達経路の調節異常に関連する組織機能不全を伴う疾患の治療のための医薬として用いられ、ヘッジホッグタンパク質シグナル伝達経路を変調するアシルグアニジン誘導体、及び該アシルグアニジン誘導体を含む医薬組成物に関する。本発明はまた、新規なアシルグアニジン誘導体それ自体に関する。 （もっと読む）

【課題】５−ＨＴ_６および／または５−ＨＴ_７セロトニン受容体に対するアフィニティーを有するトリプタミン・ベースのリガンドの提供。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物および医薬上許容されるその塩の、５−ＨＴ_６および／または５−ＨＴ_７セロトニン作動性受容体のリガンドとして有用な薬物の調製のための使用。


［式中：Ｒ_１およびＲ_２は、同じであっても異なっていてもよく、ＨまたはＣ_１−Ｃ_６直鎖状または分枝鎖状アルキル；Ｒ_３＝Ｃ_１−Ｃ_６直鎖状または分枝鎖状アルキル；Ｒ_４＝ハロゲン］。 （もっと読む）

【課題】ＡＬＫ阻害化合物を含有する、ＡＬＫの異常を伴う疾患、例えばがん、がん転移、うつまたは認知機能障害に有効な治療および予防薬を提供すること。
【解決手段】上記課題は、下記一般式（Ｉ）：




［式中の記号は、明細書の定義を参照のこと］で示される化合物、その塩またはそれらの溶媒和物を含む医薬組成物によって達成される。 （もっと読む）

ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤(ＨＤＡＣ阻害剤)、および、それを含む組成物が開示されている。 癌、神経変性疾患、神経疾患、外傷性脳損傷、脳卒中、マラリア、自己免疫疾患、自閉症、および、炎症など、ＨＤＡＣの阻害が有効である疾患や病態を治療する方法も開示されている。 （もっと読む）

ポリ（ＡＤＰ−リボース）ポリメラーゼＰＡＲＰ−２に対してポリ（ＡＤＰ−リボース）ポリメラーゼＰＡＲＰ−１の活性を選択的に阻害する置換３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−４−カルボキサミド誘導体Ｉを提供する。したがって、本発明の化合物は、癌、循環器疾患、中枢神経系傷害および様々な形態の炎症などの疾患の治療に有用である。本発明は、これらの化合物、これらの化合物を含む医薬組成物およびこれらの化合物を含む医薬組成物を用いて疾患を治療する方法も提供する。

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ポリ（ＡＤＰ−リボース）ポリメラーゼＰＡＲＰ−１の活性をポリ（ＡＤＰ−リボース）ポリメラーゼＰＡＲＰ−２に対して選択的に阻害する置換３−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−４−カルボキサミド誘導体（Ｉ）が提供される。したがって、この発明の化合物は、疾患、例えば、癌、心臓血管疾患、中枢神経系傷害および種々の炎症形態を処置するのに有用である。本発明はまた、これらの化合物を調製するための方法、これらの化合物を含む医薬組成物およびこれらの化合物を含む医薬組成物を利用して疾患を処置する方法も提供する。

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本発明は、式(Ｘ)の化合物およびその塩および医薬化合物(Ｉ)の合成のための改良製造方法における中間体としてのその使用に関する：


〔式中、Ｘは＝Ｏ、＝Ｎ−ＯＨまたは＝Ｎ−ＯＣ(Ｏ)Ｍｅであり；Ｙは水素、ＰｈＳ−またはｐ−クロロフェニルスルファニルであり；Ｚは水素または−ＣＨ_２ＣＯＯＲ^１でありここで、Ｒ^１は水素、場合により置換されていてよいヒドロカルビルおよび場合により置換されていてよいヘテロシクリルから選択される。〕。
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【課題】ジペプチジルペプチダーゼＩＶのシクロプロピル融合ピロリジンベースのインヒビターの製造のための方法および化合物の提供。
【解決手段】次式で表される化合物。
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本発明は、以下の一般式(I)の構造を有する新規なベンゼンスルホンアミド化合物


ならびにそれを合成するための方法およびヒトの医薬または動物の医薬において使用される医薬組成物中でのその使用、ならびに化粧品組成物中でのその使用に関する。
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【課題】神経細胞死の主な原因となる酸化ストレスおよび小胞体ストレスに対して神経細胞死を抑制することが可能な化合物及びそれを用いた神経細胞死抑制剤を提供する。
【解決手段】本発明のオキシインドール誘導体は、下記一般式（１）で示されるオキシインドール誘導体又はその薬学上許容される塩、水和物、溶媒和物若しくはプロドラッグであり、障害因子処理後の神経細胞に対しても神経細胞死を抑制する作用を奏する。Y¹、Y²、Y³、Y⁴、C_n及び-NR¹R²の組み合わせとしては例えば(Y¹=H、Y²=H、Y³=F、Y⁴=H、C_n=CH₂、-NR¹R²=シ゛メチルアミノ基(ハ゜ラ位))、(Y¹=H、Y²=H、Y³=CH₃、Y⁴=H、C_n=CH₂、-NR¹R²=シ゛メチルアミノ基(ハ゜ラ位))等が挙げられる。
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本発明は、ガンの処置を意図された医薬組成物の製造の為に、以下のとおりの一般式(I)


を有するインドールの誘導体の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、ＨＤＡＣ６の阻害剤として有用な化学式（Ｉ）の化合物：
を提供し、ここで、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｇ、ｍ、ｎ、ｐ、およびｑは本明細書に記載されるような意味を有する。本発明はまた、増殖性、炎症性、感染性、神経学的、および心臓血管の疾患または障害の治療における、本発明の化合物を含む薬学的組成物およびこれらの組成物を使用する方法も提供する。本発明は、治療有効量の化学式（Ｉ）の化合物を患者に投与し、乳がん、肺がん、卵巣がん、多発性骨髄腫、急性骨髄性白血病、または急性リンパ芽球性白血病等の増殖性障害を治療する方法を提供する。
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本発明は、式（Ｉ）の新規化合物、それらの薬学的に許容可能な誘導体、互変異性型、Ｒ及びＳ異性体を含む立体異性体、多形、プロドラッグ、代謝産物、塩又はそれらの溶媒和物に関する。発明はまた、式Ｉの新規化合物、それらの薬学的に許容可能な誘導体、互変異性型、立体異性体、多形、プロドラッグ、代謝産物、塩又はそれらの溶媒和物の合成プロセスに関する。

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本発明は、式Iの新規置換イソインドリン-1,3-ジオン誘導体およびその薬学的に許容される塩に関する。より具体的には、本発明は、アプレミラストの類似体である新規置換イソインドリン-1,3-ジオン誘導体に関する。本発明はまた、本発明の化合物と担体とを含む組成物を提供し、かつアプレミラストを投与することにより有利に治療される疾患および状態を治療する方法における開示の化合物および組成物の使用を提供する。

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【課題】呼吸器疾患処置用医薬化合物として有用な置換インドール類の提供。
【解決手段】次式（１）


［式中、ｎは１または２を表し、
Ｒ^１は、ハロゲン、ＣＮ、ニトロ、ＳＯ_２Ｒ^４、ＯＲ^４、ＳＲ^４、ＳＯＲ^４、ＳＯ_２ＮＲ^５Ｒ^６、ＣＯＮＲ^５Ｒ^６、ＮＲ^５Ｒ^６、ＮＲ^９ＳＯ_２Ｒ^４、ＮＲ^９ＣＯ_２Ｒ^４、ＮＲ^９ＣＯＲ^４、アリール、ヘテロアリール等、Ｒ^２は、水素、ハロゲン、ＣＮ、ＳＯ_２Ｒ^４またはＣＯＮＲ^５Ｒ^６、ＣＯＲ^４またはＣ_１−Ｃ_７アルキル等、Ｒ^３は、アリールまたは５〜７員ヘテロアリール環であって、Ｎ、ＳおよびＯから選択される１個またはそれ以上のヘテロ原子を含む。］で示される化合物。 （もっと読む）

【課題】タンパク質キナーゼの阻害剤を同定するための方法を提供する。
【解決手段】タンパク質キナーゼの阻害剤を同定するための方法、および、タンパク質キナーゼ活性を阻害する方法。さらに、前記タンパク質キナーゼの阻害剤を同定するための方法を用いて同定された、特異的非ペプチドタンパク質キナーゼ阻害剤を用いて、癌、乾癬、関節硬化症、または免疫系の活性からなる群より選択される、患者のいくつかの症状を治療する方法。 （もっと読む）