【課題】タンパク質キナーゼの阻害剤を同定するための方法を提供する。
【解決手段】タンパク質キナーゼの阻害剤を同定するための方法、および、タンパク質キナーゼ活性を阻害する方法。さらに、前記タンパク質キナーゼの阻害剤を同定するための方法を用いて同定された、特異的非ペプチドタンパク質キナーゼ阻害剤を用いて、癌、乾癬、関節硬化症、または免疫系の活性からなる群より選択される、患者のいくつかの症状を治療する方法。 （もっと読む）

本発明は３−（置換二水素イソインドールケトン−２−イル）−２，６−ピペリジンジオン及びその中間体、すなわち式（Ｉ）化合物の合成方法を開示し、各置換基の定義は明細書を詳しく参照する。本方法は生産性が高い、環境に対する影響が小さい、原料が入手しやすいなどの利点を有し、工業化生産に適する。
【化１】


式（Ｉ）
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本発明は、式Ｉ'：


[式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｘおよびｎは、本明細書に定義されたものである。]
の化合物またはその薬学的に許容される塩を提供する。本発明はまた、本発明の化合物の製造方法およびその治療的使用に関する。本発明はさらに、複数の薬理学的に活性な薬物の組み合わせ、および、医薬組成物を提供する。
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本発明は、神経炎症性疾患または障害の治療または予防のための化合物であって、下記の式（Ｉａ）
【化１】


（式中、ｎは２〜１０の整数であり、Ｒ^１及びＲ^２は独立に、水素、Ｃ_１−Ｃ_１０アルキル、Ｃ_３−Ｃ_１０シクロアルキル及びアミノアルキルからなる群から選択される置換基を表すか、または、Ｒ^１及びＲ^２は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、４〜１０員の複素環を形成し、Ｒ^５は独立に、各々のｎ単位において、水素、Ｃ_１−Ｃ_１０アルキル、ハロゲン、アルコキシ、アミノアルキル及びアルキルアミノからなる群から選択される置換基を表す）で表される化合物、または、薬学的に許容されるその塩（ただし、５−フルオロトリプタミンは除外する）に関する。また、ミエロペルオキシダーゼ酵素活性を阻害する方法及び薬学的組成物、低密度リポタンパク質酸化を阻害する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】新規ニトロソ化非ステロイド性抗炎症薬(NSAID)および薬学的に許容されるそれらの塩、ならびにそれらを用いた炎症、痛みおよび発熱を治療するための方法、胃腸障害を治療するための方法；創傷治癒を促進するための方法の提供。
【解決手段】式（I)の化合物、または薬学的に許容されるその塩。


（式中、Rmは水素または低級アルキル基であり、Rnは
6-メトキシナフタレン-2-イルなどあり、Xは2-(ニトロオキシ)エチルチオエチルなどである） （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の架橋スピロ［２．４］ヘプタン誘導体、
【化１】


（式中、Ｗ、Ｙ、Ｚ、Ｒ^１及びＲ^２は明細書中に定義した通りである。）、それらの製造及び炎症性及び閉塞性気道疾患の治療のためのＡＬＸ受容体及び／又はＦＰＲＬ２アゴニストとして薬学的に活性な化合物としてのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】多形のＣ、Ｄ、Ｅ及びＦ形と呼ばれる、フルバスタチンナトリウム水和物の結晶形の製造方法、高度に結晶性のＡ形フルバスタチンナトリウムの製造方法、及び本結晶形を含む医薬組成物の提供。
【解決手段】例えば、下記ｄ値（Å）：23.8(vs),11.8(w),7.8(vs),7.6(vw),7.4(vw),6.4(vw),6.1(vw),5.90(w),5.00(vw),4.88(w),4.73(m),4.56(w),4.40(vw),4.12(vw),4.03(vw),3.96(vw),3.50(vw),3.36(vw),2.93(vw),［ここで、(vs)＝非常に高強度；(m)＝中強度；(w)＝低強度；そして(vw)＝非常に低強度］で表される特徴的なピークを持つ粉末Ｘ線回折パターンを示すフルバスタチンナトリウム水和物の結晶多形等。 （もっと読む）

本発明は、アミド化合物またはその薬理学的に許容される塩、その調製方法及びそれを含む薬学組成物に関するもので、本発明によるアミド化合物は、骨生成を促進させると同時に骨消失を抑える効果を示しており、骨粗しょう症、骨折、歯周疾患、骨の成長障害、パジェット病、骨転移ガン、関節リウマチなどの骨疾患の予防および治療に有用に使用されることができる。 （もっと読む）

本発明は、酸化還元薬物誘導体を提供し、特に、９−フルオロ−２，３−ジヒドロ−３−メチル−１０−（４−メチル−１−ピペラジニル）−７−オキソ−７Ｈ−ピリド［１，２，３−ｄｅ］−１，４−ベンゾキサジン−６−カルボン酸、１−エチル−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−７−（４−メチル−１−ピペラジニル）−４−オキソ−３−キノリンカルボン酸、（３Ｒ，４Ｒ，５Ｓ）−４−（アセチルアミノ）−５−アミノ−３−（１−エチルプロポキシ）−１−カルボン酸エチルエステル、（３Ｓ）−３−（アミノエチル）−５−メチルヘキサン酸、（３Ｓ）−１−［２−（２，３−ジヒドロ−５−ベンゾフラニル）エチル］−α−α−ジフェニル−３−ピロリジンアセトアミド、（１Ｓ，２Ｓ，３Ｓ，４Ｒ）−３−［（１Ｓ）−１−アセトアミド−２−エチル−ブチル］−４−（ジアミノメチリデンアミノ）−２−ヒドロキシ−シクロペンタン−１−カルボン酸、及び（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ）−４−[（ジアミノメチリデン）アミノ]−３−アセトアミド−２[（１Ｒ，２Ｒ）−１，２，３−トリヒドロキシプロピル]−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラン−６−カルボン酸の酸化還元誘導体を提供する。 （もっと読む）

【課題】先行技術の化合物に付随する副作用を有さない非ステロイド抗炎症性化合物、また、炎症性疾患状態及び障害、ならびに眼性疾患及び障害の新規で改良された治療法を提供する。
【解決手段】一酸化窒素基（ＮＯ）及び／又は二酸化窒素基（ＮＯ２）を非ステロイド抗炎症性化合物に結合できること、及び得られる化合物が優れたバイオアベイラビリティーを有し、鎮痛薬及び抗炎症薬としての効力があり、かつ予想外に減少した胃腸損傷（潰瘍）を生成する可能性を有する。また、眼性疾患及び障害の治療及び／又は予防に予想外の性状を有する。すなわちニトロソ化及び／又はニトロシル化された非ステロイド抗炎症性化合物は、炎症、疼痛及び発熱を治療、予防及び／又は軽減し、非ステロイド抗炎症薬の使用による胃腸、腎臓又は他の毒性を軽減又は回復する方法。 （もっと読む）

【課題】最終化合物であるイソインドリン最終誘導体を、工業的かつ経済的に量産可能とする、イソインドリン中間誘導体及びイソインドリン最終誘導体の全合成経路を提供する。
【解決手段】インダンジカルボン酸と下記式（ａ）


との反応後、更にアニリンを反応させて得られるイソインドリン中間誘導体の合成方法。
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本発明は、１１−β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型酵素の阻害剤ならびに非インスリン依存性２型糖尿病、インスリン抵抗性、肥満、脂質障害、メタボリック症候群、中枢神経系障害および過剰の糖質コルチコイドに関連する疾患および病態の治療におけるこの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】本発明の課題は、より有効な抗ＨＣＶ治療を提供することである。
【解決手段】セリンプロテアーゼ活性、特に、Ｃ型肝炎ウイルスＮＳ３−ＮＳ４Ａプロテアーゼの活性を阻害する化合物を提供することにより、上記課題を解決する。これらは、Ｃ型肝炎ウイルスのライフサイクルを妨害することによって作用し、そしてまた、抗ウイルス剤として有用である。さらに、エキソビボでの使用またはＨＣＶ感染に罹患する患者への投与のためのこれらの化合物を含む組成物を提供する。また、本発明の化合物を含む組成物を投与することによって患者のＨＣＶ感染を処置する方法を提供する。さらに、これらの化合物を調製するためのプロセスを提供する。 （もっと読む）

本発明は、下式化合物


（式中、各記号は、明細書中で定義されるとおりである）
に関する。本化合物は、優れたRBP4低下作用を有し、RBP4の上昇によって媒介される疾患又は症状の予防又は治療用薬剤として有用である。 （もっと読む）

本出願は、Ｎ−インドール−３−イル−アセトアミドおよびＮ−アザインドール−３−イル−アセトアミド化合物である新規Ｐ２Ｘ７Ｒ拮抗薬、これらを含む医薬組成物、およびＰ２Ｘ７Ｒ活性により媒介される疾患の予防または治療のためのそれらの使用に関する。
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Ｃ型肝炎ウィルス（「ＨＣＶ」）の複製を阻害する上で有効な化合物について記載されている。本発明は、そのような化合物の製造方法、そのような化合物を含む組成物、ＨＣＶ感染を治療する上でのそのような化合物の使用方法に関するものでもある。 （もっと読む）

式ＩＩＩのシアノメトキシベンジルハロゲン化物


［式中、
Ｘは、ハロゲン、例えばＣｌ、Ｆ、Ｂｒ、Ｉであり、
Ｇは、任意の電子供与性または電子求引性置換基である。］
を使用して、バゼドキシフェン酢酸塩（式ＩＸ）として周知の（１−［４−（２−アゼパン−１−イル−エトキシ）−ベンジル］−２−（４−ヒドロキシ−フェニル）−３−メチル−１Ｈ−インドール−５−オール酢酸等の薬学的に有用な化合物を合成するための効率的方法。
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【課題】一定の結晶形を有するイソインドリン誘導体の製造方法、特に、イソインドリン誘導体のＡ型の結晶形を選択的に製造する方法を提供すること。
【解決手段】


のＡ型の結晶形の製造方法であって、（ａ）上記イソインドリン誘導体の粗体を、炭素数１〜４のアルコール、炭素数２〜６のケトンなどからなる群より選ばれる少なくとも１種の有機溶媒を含む溶剤に溶解し、上記イソインドリン誘導体を含有する溶液を調製する工程、および、（ｂ）上記イソインドリン誘導体のＡ型の種結晶の共存下、上記溶液から、上記イソインドリン誘導体のＡ型の結晶形を再結晶せしめる工程、を含むことを特徴とするイソインドリン誘導体のＡ型の結晶形の製造方法。 （もっと読む）

本発明は、サクサグリプチン塩酸塩の新規な多形形態に関する。本発明は、サクサグリプチン塩酸塩の多形形態を作製する方法にも関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）で表され、式中Ｈｅｔ、Ｒ、Ｘ、Ｙ、Ｒ^１およびｐは請求項１に示した意味を有する化合物は、オートタキシン阻害剤であり、腫瘍を処置するために用いることができる。

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