【課題】ラセミ体を原料として、シン立体配置を有するβ−アミノアルコール類を製造するための、一般性の高い、高収率かつ高選択的な製造方法を開発する。
【解決手段】
一般式（１）Ｒａ−ＣＯ−ＣＨ（Ｒｂ）−Ｒｃ（但し、Ｒａ，Ｒｃは置換可能なアルキル基等を表し、Ｒｂは（３）〜（６）から選ばれる。（３）Ｒ１ＣＯ（Ｒ２）Ｎ−，（４）Ｒ１ＣＯ（Ｒ１’ＣＯ）Ｎ−，（５）Ｒ１ＳＯ_２（Ｒ２）Ｎ−，（６）Ｒ１Ｒ２Ｎ−（Ｒ１，Ｒ１’，Ｒ２は置換可能なアルキル基等を表す。））で表されるα−アミノカルボニル化合物類を光学活性ルテニウム錯体及び塩基の存在下水素を作用させ、一般式（２）Ｒａ−Ｃ^＊Ｈ（ＯＨ）−Ｃ^＊Ｈ（Ｒｂ）−Ｒｃ（Ｒａ，Ｒｂ，Ｒｃは前記と同じ意味を表し、Ｃ^＊は不斉炭素原子を表す。）で表されるシン立体配置を有するラセミ体のβ−アミノアルコールを製造する。 （もっと読む）

【課題】
医薬上有用である式（３）で表される化合物をより効率的及び、より高純度で取得出来る製造方法の提供。
【解決手段】
式（６）で表される化合物（Ｒ^３およびＲ^４は、各々独立して、水素原子等；Ｒ^５は、Ｃ_１−６アルキル基等である。）と式（７）で表される化合物（Ｍは、ピリジンー２−イルーオキシなど）を反応して、式（２）で表される化合物を製造し、式（１）で表される化合物（式中、Ｒ^１ａは、置換されていてもよいＣ_１−６アルキル基；Ｒ^１ｂは、置換されていてもよいＣ_１−６アルキル基；Ｒ^１ｃおよびＲ^１ｄは、各々独立して、同一または異なって、置換されていてもよいＣ_１−６アルキル基等であり；Ｒ^２は、置換されていてもよいＣ_１−６アルキル基；Ｇは、酸素原子等である。）と、式（２）で表される化合物を反応し、式（３）で表される化合物（式中の記号は前記と同じである。）を製造する方法。
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【課題】アルキンカップリングによる抗がん活性三環式化合物の新規な製造方法の提供。
【解決手段】式(Ia)または(Ib)：


［式中、Ｒ^１は置換されていてもよいＣ_１−６アルキルなどであり；ＷはＯ、ＳまたはＮＲ^２であり；Ｒ^２は水素原子などである］で示される化合物の製造方法であって、相当するハロゲン、アミン又は水酸基含有の特定化合物を塩基、銅触媒およびパラジウム触媒の存在下、非プロトン性極性溶媒中にて反応させるアルキンカップリング工程を含む、方法。 （もっと読む）

【課題】トリプタミン等の合成に有用な中間体及び化合物の製造方法の提供。
【解決手段】




式（Ｉ）のエステル、又は、特に式（ＩＩ）のアミド。 （もっと読む）

【課題】スピロ環状化合物に様々な求核置換基を導入することができる新規なヨードニウム化合物を提供すること。
【解決手段】式（２-１）又は（２-２）：


で表されるヨードニウム化合物。 （もっと読む）

【課題】３−アルカノイルインドール類および３−アルキルインドール類の製造方法の提供。
【解決手段】下記一般式Ｉで表される３−アルカノイルインドール類および３−アルキルインドール類化合物を製造するため、原料のインドール誘導体の３位にルイス酸金属ハロゲン化物触媒によるフリーデルークラフト反応させて直接側鎖を付加させ、さらにルイス酸金属ハロゲン化物による活性化によって錯水素化物を使って還元させる方法。


（式Ｉ中、Ｒはハロゲンまたはメチル基で、Ｘが酸素またはＨ、Ｈである。） （もっと読む）

【課題】 医農薬、機能性材料等に用いられるカルバゾール誘導体の原料として有用な新規ビフェニル化合物およびその効率的な製造方法、ならびにその用途を提供する。
【解決手段】 ジクロロニトロベンゼン類と芳香族ホウ素化合物とを塩基の存在下に反応させることにより、新規のビアリール化合物を得る。このビアリール化合物を亜リン酸エステルと反応させてカルバゾール誘導体を得る。 （もっと読む）

【課題】光学活性な３−置換−３−ホルミル−２−ヒドロキシプロパン酸化合物を製造できる新たな方法を提供する。
【解決手段】例えば（１−１）で示されるグリオキシル酸化合物と、（２）で示されるアルデヒドを、光学活性ピロリジン化合物の存在下に反応させる工程を含む、（４）で示される光学活性な３−置換−３−ホルミル−２−ヒドロキシプロパン酸化合物の製造方法。




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【課題】医薬中間体として有用な２，３−二置換インドールの製造方法の提供。
【解決手段】置換インドール化合物Ｉ’


を、Pd、Niから選ばれた金属触媒、及びPh₃P等のリガンドの存在下、ヘテロアリール亜鉛ハライド（Ｙ−ＺｎＬ）又はジヘテロアリール亜鉛（Ｙ−Ｚｎ−Ｙ）（式中、ＬはBr又はCl、ＲはＨ又はC_1-8アルキル、ＸはC₃-C₈シクロアルキル、アリール又はＨ、C₁-C₈アルキル、Ｙはヘテロアリール又はアリール、ＺはＨ、HO₂C-、C_1-8アルキルO₂C-等である。）とを反応させる２，３−二置換インドールの製造方法。 （もっと読む）

【課題】医農薬およびそれらの合成中間体として有用な３，３−ジフルオロ−２，３−ジヒドロインドール−２−オン類の簡便な製造方法を提供する。
【解決手段】（２−アミノフェニル）ジフルオロ酢酸エステル類を環化させ、式（１）


（式中、Ｒ^１は、炭素数１〜４のアルキル基を示す。Ｒ^２は、同一または相異なって、水素原子、ハロゲン原子、炭素数１〜４のアルキル基等を示す。ｎは、１または２を示す。）で表される３，３−ジフルオロ−２，３−ジヒドロインドール−２−オン誘導体を製造する方法。 （もっと読む）

【課題】金属触媒を使用することなく、芳香族化合物の無置換位置に直接シアノ基を導入することが可能な、芳香族ニトリル化合物の製造方法を提供する。
【解決手段】芳香族化合物と、ＨＣＯＮＲ¹Ｒ²である（Ｒ¹、Ｒ²はそれぞれ独立にアルキル基、水素原子の何れかを示す。）ホルムアミド化合物と、酸ハロゲン化物と、アンモニア水と、ヨウ素化剤とを、溶液の温度を−１０〜１２０℃に保持しつつ混合することにより、上記芳香族化合物をワンポットでシアノ化する。 （もっと読む）

【課題】偏頭痛症状の治療及び／又は予防を目的としたトリプタミン誘導体医薬の製造のための新規の製造方法、新規の部分反応及び新規の中間体の提供。
【解決手段】次式（ＩＩＩ）


［式中、Ｒ_１は、アルキル基、アリール基等を示し、Ｒ_２は、水素原子、アルキル基等を示し、Ｒ’は、アルキル基を示す］で示される化合物を出発物質として、特定のハロカルボネート或いは特定のハロカルバメートを反応させてエステル誘導体、或いはアミド誘導体とする。 （もっと読む）

【課題】β−位にパーフルオロアルキル基を有するカルボン酸誘導体の製造方法を提供する。
【解決手段】α，β−不飽和カルボン酸誘導体を光照射下、パーフルオロアルキルハライドを、シラン化合物存在下反応させ、下記一般式（３）で表されるβ−パーフルオロアルキル化カルボン酸誘導体を製造する。


（式中Ｒ^１は水素原子、メチル基、エチル基、炭素数３〜１０の直鎖、分岐若しくは環式のアルキル基、フェニル基、トリフルオロメチル基又は置換アミノ基等を示し、Ｒ^２は水素原子、メチル基、エチル基、炭素数３〜１０の直鎖、分岐若しくは環式のアルキル基、フェニル基等を示し、Ｒ^３はメチル基、エチル基、ｎ−プロピル基、ｎ−ブチル基等を、Ｒｆは炭素数１〜１０の直鎖、分岐若しくは環式のパーフルオロアルキル基を示す） （もっと読む）

本発明は、Ｓ１Ｐ１レセプター関連障害（例えば、リンパ球によって媒介される疾患および障害、移植片拒絶、自己免疫疾患および障害、炎症性疾患および障害（例えば、急性および慢性の炎症状態）、癌、ならびに血管完全性の根底にある欠陥によって特徴付けられる状態かまたは病的であり得るような（例えば、炎症、腫瘍発生およびアテローム性動脈硬化症において起こり得るような）脈管形成と関連する状態）の処置において有用である、Ｓ１Ｐ１レセプター調節因子である、式（Ｉａ）の（Ｒ）−２−（７−（４−シクロペンチル−３−（トリフルオロメチル）ベンジルオキシ）−１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドール−３−イル）酢酸およびその塩の調製において有用なプロセスおよび中間体に関する。

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本発明は、ｐ２７のプロテアソーム分解の阻害因子である特定の大員環、特にアルギリン及びその誘導体を合成する改善された方法に関する。 （もっと読む）

【課題】近赤外領域の光を吸収する新規化合物、及びその製造方法を提供する。
【解決手段】本発明は、下記一般式（１）、
【化１】


で表される化合物、その異性体、及びこれらの製造方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】芳香族化合物とアミド化合物との新規な分子間脱水素カップリング反応を提供する。
【解決手段】酸化剤（例えば、過酸化物など）および遷移金属触媒（例えば、鉄化合物など）の存在下、芳香族化合物とアミド化合物（Ｎ−モノ又はジアルキルアミドなど）とを反応させる。この反応により、前記芳香族化合物の芳香環に結合した水素原子と、前記アミド化合物のアミド基を構成する窒素原子に隣接する炭素原子に結合した水素原子とで分子間脱水素したカップリング化合物が得られる。 （もっと読む）

【課題】メラニン前駆体含有溶液を商品として市場に流通させるべく、防腐性を備え、また金属製容器に収容した場合でも金属を腐食させる危険性の少なく、且つ低温保存で不要物が析出しないメラニン前駆体及びエタノールを含む染料溶液、並びにその製造方法を提供する。
【解決手段】DOPA(3-(3,4-ジヒドロキシフェニル)アラニン)及びこれらの類縁体からなる群より選ばれる少なくとも１種の基質化合物の酵素酸化反応により製造されたメラニン前駆体、及びエタノールを含有する染料溶液であって、塩化物イオン濃度が300 ppm以下であることを特徴とする染料溶液、並びにその製造方法。 （もっと読む）

本発明は、Ｎ−アルキルカルバゾールを調合するためのプロセスを開示する。前述のプロセスには以下のステップが含まれる：ａ）シクロヘキサノンを塩素処理して２−クロロシクロヘキサノンを生成するステップ、ｂ）２−クロロシクロヘキサノンをＮ−エチルアニリンと反応させて、２−（Ｎ−エチルアニリノ）シクロヘキサノンを形成するステップ、ｃ）同時水分除去を使った還流によって、２−（Ｎ−エチルアニリノ）シクロヘキサノンを環化して、９−エチルテトラヒドロカルバゾールを取得するステップ、ｄ）濃縮塩化水素酸で９−エチルテトラヒドロカルバゾールを処理した後、Ｎ−エチルアニリンを除去するため水洗するステップ、ｅ）触媒が存在する溶剤の中で９−エチルテトラヒドロカルバゾールを加熱することによって、９−エチルテトラヒドロカルバゾールを脱水素して、Ｎ−アルキルカルバゾールを取得するステップ。 （もっと読む）

【課題】トランドラプリル用の中間体である（２Ｓ，３ａＲ，７ａＳ）−オクタヒドロ−１Ｈ−インドールカルボン酸の合成法の提供。
【解決手段】（１Ｓ，２Ｓ）−２−［（Ｓ）−１−フェニルエチルアミノ］シクロヘキシル）メタノールを出発物質として（２Ｓ，３ａＲ，７ａＳ）−オクタヒドロ−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸塩酸塩の製造方法を開示する。 （もっと読む）