本発明は、少なくとも１のグアニジノ部分および／または少なくとも１のアミノ基を含む有機化合物の保護のために有用なインドールスルホニルハロゲン化物に関する。本発明はさらに、その製造方法および保護試薬としてのその使用に関する。本発明は、保護反応のための方法および保護された化合物にも関する。 （もっと読む）

【課題】 ２−ヒドロキシエトキシイミン化合物及び２−ヒドロキシエトキシイミド化合物の新規な製造方法の提供
【解決手段】
対応するオキシム又はヒドロキシイミド化合物とエチレンカーボネート化合物とを塩基または相間移動触媒の存在下で反応させることによる式（３）、（５）または（６）
【化１】


（式中、Ｒ^３はＣ_１〜Ｃ_８アルキル基等を表しＲ^４およびＲ^５は水素原子、Ｃ_１〜Ｃ_８アルキル基等を表す。）で表されるＮ−（２−ヒドロキシエトキシ）化合物の製造方法。 （もっと読む）

【課題】ポリエチレングリコール誘導体の製造中間体の簡便な製造方法を提供し、さらにその方法により抗腫瘍剤の有効成分として有用な多くの化合物を提供すること。
【解決手段】ポリエチレングリコール化合物の一方の水酸基のみをパラトルエンスルホニルエステル化した化合物を用いることにより下記式（１）：


（式中、Ｒは置換基を有していてもよい炭化水素基を示し、ｎは正の整数を示す。）で示されるポリエチレングリコールモノエーテル化合物またはその塩を製造する。 （もっと読む）

【課題】式Ｉのアミノアルコールのラセミ体または光学活性体を製造する新規な方法、対応するアシル誘導体へ転化させる方法、およびアミノアルコールの光学活性体を用いて（１Ｓ，４Ｒ）−または（１Ｒ，４Ｓ）−４−（２−アミノ−６−クロロ−９−Ｈ−プリン−９−イル）−２−シクロペンテニル−１−メタノールへと転化させる方法の提供。


【解決手段】２−アザビシクロ［２．２．１］ヘプト−５−エン−３−オンから出発して式Ｉのラセミ体アミノアルコールを合成し、続いて光学活性な酒石酸で光学分割し、得られた2種の光学活性なアミノアルコールに対し、それぞれＮ−（２−アミノ−４，６−ジクロロピリミジン−５−イル）ホルムアミドと反応させ、さらに分子内環化することにより（１Ｓ，４Ｒ）−または（１Ｒ，４Ｓ）−４−（２−アミノ−６−クロロ−９−Ｈ−プリン−９−イル）−２−シクロペンテニル−１−メタノールとする。 （もっと読む）

【課題】インドール誘導体を製造する方法であって、入手が容易な原料や安価な触媒を用いることができ、ハロゲン化物やカルボン酸塩の生成等の環境上の問題がなく、かつ、大きなスケールでも製造においても、加熱等の反応制御が容易な方法を提供する。
【解決手段】フェニル基を分子内に有するアルコールと、インドール又はその置換体を、３〜５ｄ遷移元素又はインジウムを含有する触媒の存在下、マイクロ波照射により加熱しながら反応させることを特徴とするインドール誘導体の製造方法。 （もっと読む）

【課題】広い波長範囲で紫外線を吸収し、かつ天然由来原料を用いた化合物及びこの化合物を用いた紫外線吸収剤の提供を目的とする。
【解決手段】芳香族化合物は、式（１）で表される芳香族化合物である。
【化１】


（式（１）中Ｒ¹，Ｒ²は、水素原子、炭素数１〜４０の直鎖もしくは分岐のアルキル基のいずれかを示し、Ｒ³，Ｒ⁴およびＲ⁶は、水素原子、水酸基、炭素数１〜４０の直鎖もしくは分岐のアルコキシル基、アセチル基のいずれかを示し、Ｒ⁵はアミノ基、水酸基、炭素数１〜４０の直鎖状もしくは分岐状のアルコキシル基、アセチル基のいずれかを示し、Ｘは酸素原子またはＮＨを示す。） （もっと読む）

【課題】ソマトスタチン-ドーパミンキメラ類似体並びに、腫瘍形成、末端肥大症、および他の症状の処置で使用するためのその治療用途の提供。
【解決手段】（1）一つ以上の（単数または複数の）ソマトスタチン受容体と結合する少なくとも一つの部分と、（2）一つ以上の（単数または複数の）ドーパミン受容体と結合する少なくとも一つの部分とを含むキメラ類似体、またはその医薬的に許容可能な塩。 （もっと読む）

【課題】グリシジルフタルイミド又はその光学活性体の製造法の提供。
【解決手段】フタルイミドのアルカリ金属塩とエピハロヒドリン又はその光学活性体をアルコール溶媒中で反応させるか；あるいはフタルイミドとエピハロヒドリン又はその光学活性体を有機溶媒中で、アルカリ金属炭酸塩、アルカリ金属炭酸水素塩又は第４級アンモニウム塩の存在下、反応させ、Ｎ-（３-ハロ-２-ヒドロキシプロピル）フタルイミドを得、次いで、アルカリ金属アルコキシドにより環化反応を行う。 （もっと読む）

【課題】様々な原料化合物に対して適用でき、操作が簡便であり、目的物を高収率で得られる、重水素化された芳香環又は複素環を有する化合物の製造方法を提供する。
【解決手段】重水、遷移金属、及び重水素を発生させる金属の存在下、芳香環又は複素環を有する化合物を加熱することを特徴とする重水素化された芳香環又は複素環を有する化合物の製造方法。重水素を発生させる金属としては、アルミニウム、マグネシウム、亜鉛、鉄、鉛及びスズからなる群から選択される一種以上が好ましく、遷移金属としては、プラチナ、パラジウム及びルテニウムからなる群から選択される一種以上が好ましい。加熱はマイクロ波照射により行うのが好ましい。 （もっと読む）

【課題】 置換２−アミノ−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）アセトアミド又はその塩の製造方法を提供する
【解決手段】
【化１】


２，２，２−トリフルオロエチルアミン又はその塩をアシル化合物と、好ましくは水および無機塩基の存在下で反応させて得られる２−アミノ−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）アセトアミド化合物を経由する２−アミノ−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）アセトアミド又はその塩の製造方法。 （もっと読む）

式（Ｉ）で表されるアザビシクロオクタンの誘導体、その製造方法、及びそれを含有する組成物並びにそのジペプチジルペプチダーゼＩＶ（ＤＰＰ−ＩＶ）の阻害剤としての用途（式中、式（Ｉ）中の置換基は、明細書の記載に挙げられている意義と同じ意義を有する）。
【化９７】

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本発明は、化合物 4-[(Z)-[[4-[(ジメチルアミノ)メチル]フェニル]アミノ](6-フルオロ-1,2-ジヒドロ-2-オキソ-3H-インドール-3-イリデン)メチル]-ベンゼンプロパン酸の製造方法及び合成のための新しい中間体に関する。
【化１】


（Ｉ）
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【課題】４−（ジオキサジン−３−イル）スルファモイルピラゾール化合物の新規な製造方法およびその中間体の提供。
【解決手段】


式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４はそれぞれ独立して水素、アルキル基等で表される４−（ジオキサジン−３−イル）スルファモイルピラゾール化合物の製造方法。 （もっと読む）

本発明は、化学式ＶａおよびＶｂのピロール化合物を調製するためのプロセスを提供する。本発明は、一様態において、化学式（Ｖａ）および（Ｖｂ）の化合物の混合物を提供するためのプロセスであって、（ａ）化学式ＩＶのピロリジン化合物を塩素化剤で処理して、化学式ＩＶａの化合物を形成すること、および（ｂ）ステップ「ａ」で得られたクロロアミンを脱塩化水素化して、化学式ＶＩａおよびＶＩｂの化合物を生成することを備えるプロセスを提供する。

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【課題】（３Ｓ，４Ｓ）−（１−アミノメチル−３，４−ジメチル−シクロペンチル）−酢酸等の環式アミノ酸の光学活性な化合物もしくはその薬学的に許容できる塩またはその化合物もしくはその薬学的に許容できる塩の反対の鏡像異性体を調製するための方法および物質の提供。
【解決手段】対応するシアノ化合物、例えば２−（（３Ｓ，４Ｓ）−１−シアノ−３，４−ジメチルシクロペンチル）酢酸もしくはその反対の鏡像異性体またはその化合物の塩またはその反対の鏡像異性体のシアノ部分を還元してアミノ部分にするステップを包含する。 （もっと読む）

【課題】優れた反応効率で、簡便にＮ−（ヒドロキシアルキル）ピロール化合物、特に、Ｎ−（ヒドロキシアルキル）カルバゾール化合物を製造し得る方法を提供すること。
【解決手段】一般式（１）で表されるピロール化合物の製造方法であって、ピロール化合物とアルキレンオキシドとを、２５℃におけるＳＰ値が９．３〜１２．５である反応溶媒中で反応させる、製造方法。


（式中、Ｘ_１およびＹ_１は、それぞれ独立して水素または置換基を有する環状骨格を示し、Ｒ_１は炭素数２〜６の直鎖または分岐アルキレン基を示す。） （もっと読む）

【課題】光学活性フルオロマロン酸エステルを効率良く製造する方法を提供することを解決すべき課題とする。
【解決手段】ＤＢＦＯＸ−Ｐｈ、ルイス酸錯体を触媒として用いた光学活性フルオロマロン酸エステルの製造方法。 （もっと読む）

【課題】キラル化合物を作製するための酵素化学的な２−デオキシリボース−５−リン酸アルドラーゼ（ＤＥＲＡ）法を提供すること。
【解決手段】アルドラーゼを触媒とするアルドール縮合条件下、アセトアルデヒドを、３−フタルイミドプロピオンアルデヒド、Ｎ−ホルミル−３−アミノプロピオンアルデヒド、３−スクシンイミド−プロピオンアルデヒド、またはＮ−ジＢｏｃ−３−アミノプロピオンアルデヒドからなる群から選択されるＮ保護されたアミノアルデヒド基質と反応させて、対応するラクトールを形成するステップを含む方法であって、前記アルドラーゼが２−デオキシリボース−５−リン酸アルドラーゼ（ＤＥＲＡ）アルドラーゼである方法。 （もっと読む）

【課題】特殊な装置を必要とせず、一段反応で、毒性の高い還元剤を使用することなく、アミン類の共存下含フッ素カルボン酸化合物の還元的アミノ化により含フッ素アミン化合物を高収率で製造する方法を提供する。
【解決手段】アミン類共存下、含フッ素カルボン酸化合物をボランアミン錯体と反応させ、含フッ素アミン化合物を製造する。 （もっと読む）

【課題】甘味料又は医薬品等の製造中間体として有用な、モナティンに代表されるグルタミン酸化合物を工業的に効率良く製造する方法、そのために使用する製造中間体の製造方法やそれらの中に含まれる新規中間体、並びに光学活性モナティンの製造方法、そのために使用する製造中間体の製造方法及びそれらの中に含まれる新規中間体等を提供に関する。
【解決手段】特定のピルビン酸化合物と、オキサロ酢酸又はピルビン酸とを交叉アルドール反応により縮合し、必要により脱炭酸反応を行うことで目的とするグルタミン酸化合物の前駆体となるケトグルタル酸化合物を製造し、更に得られたケトグルタル酸化合物のカルボニル基をアミノ基に変換することにより、モナティンに代表されるグルタミン酸化合物（それらの塩の形態を含む）を製造する方法を提供する。
更に、上記インドリルメチル基を有する特定のグルタル酸化合物から、特定の光学活性アミンとジアステレオマー塩を形成し一方のジアステレオマー塩を分離した後、アルコキシイミノ（又はヒドロキシイミノ）基をアミノ基へ変換し、得られたモナティンを水と有機溶媒の混合溶媒により晶析して光学活性モナティンを製造する方法も提供する。
またこれら製造方法で得られる新規な中間体化合物も提供する。 （もっと読む）