【課題】ＨＩＶ−プロテアーゼ阻害剤ネルフィナビルメシレートの合成法およびそれを合成するための新規中間体の提供。
【解決手段】化合物７ａ


等の新規の中間体を使用する合成法。 （もっと読む）

【課題】簡便な方法にて、入手が容易な2-(5-フルオロ-2-ニトロフェニル)マロン酸ジエステルから5-フルオロオキシインドールを高収率で得る、工業的に好適な5-フルオロオキシインドールの製造法の提供。
【解決手段】（Ａ）2-(5-フルオロ-2-ニトロフェニル)マロン酸ジエステルを還元条件下で環化させて、5-フルオロオキシインドール-3-カルボン酸エステルを生成させる第一工程、（Ｂ）次いで、5-フルオロオキシインドール-3-カルボン酸エステルを脱炭酸させる第二工程、を含んでなる、5-フルオキシインドールの製造法。 （もっと読む）

【課題】１−置換インドール誘導体の安価、簡便かつ効率的な製造方法を提供すること。
【解決手段】ニトロベンゼン誘導体とカルボニル化合物を出発原料とし、水素存在下でニトロ基の還元反応と還元アミノ化反応をワンポットで行った後、引き続き環化反応を行なうことで１−置換インドール誘導体を製造する。 （もっと読む）

【課題】医薬品などへの中間体として有用な光学活性α−ヒドロキシ−α−トリフルオロメチル−γ−ラクタム誘導体を効率良く製造する方法を提供する。
【解決手段】一般式（１）


で表されるβ−アミノ―α，β―不飽和ケトンを光学活性なキナアルカロイドの存在下、トリフルオロピルビン酸エステルと反応させることからなる一般式（３）


で表される該γ−ラクタム誘導体の製造方法。 （もっと読む）

【課題】光学活性７−置換−２−アミノテトラリンを効率的かつ簡便に、工業的に有利に製造する方法の提供。
【解決手段】７−置換−２−テトラロンまたはその亜硫酸水素添加物を、微生物を用いて還元し、光学活性７−置換−２−テトラロールとし、続いて水酸基にスルホニル基を導入して、光学活性７−置換−２−スルホニルオキシテトラリンとし、続いて窒素求核剤を用いて、立体を反転させながら窒素置換基を導入して、光学活性２，７−置換テトラリンとし、必要に応じて、さらに無置換アミノ基に変換することによる、光学活性７−置換−２−アミノテトラリンまたはその塩の製造方法。 （もっと読む）

【課題】本発明は、簡便な方法にて、入手が容易な2-(5-ハロゲノ-2-ニトロフェニル)-2-シアノ酢酸エステルから5-ハロゲノインドールを高収率で得る、工業的に好適な5-ハロゲノインドールの製法を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明の課題は、（Ａ）2-(5-ハロゲノ-2-ニトロフェニル)-2-シアノ酢酸エステルを脱炭酸させて、5-ハロゲノ-2-ニトロベンジルシアニドとする第一工程、（Ｂ）次いで、5-ハロゲノ-2-ニトロベンジルシアニドを、触媒の存在下で、水素を吹き込みながら環化させる第二工程、を含んでなることを特徴とする、5-ハロゲノインドールの製法により解決される。 （もっと読む）

本発明は、式(VIII)


（式中、基Ｘ¹、Ｘ²、Ｘ³のうち少なくとも１つはフルオロ、クロロ、ブロモ、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメチル、アミノより選ばれ、他の基Ｘ¹、Ｘ²、Ｘ³は水素原子であり、基Ｚ¹、Ｚ²、Ｚ³のうち少なくとも１つは−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＨ−、−Ｎ(ＣＨ₃)−より選ばれ、他の基Ｚ¹、Ｚ²、Ｚ³は−ＣＨ₃−基であり、Ａｒは芳香族基である）の抗炎症剤の製造法及び製造用の中間体である。 （もっと読む）

本発明は、下式（Ｉ）［式中、Ｒ１およびＲ２は独立にＮ−保護基であり；Ｒ３は水素原子、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル基、Ｃ_１−Ｃ_６アリールアルキル基、Ｃ_２−Ｃ_６アルケニル基、またはアルコキシカルボニルアルキル基であり；Ｙは−Ｃ（ＨＲ４）−基（ここで、Ｒ４は水素原子、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル基、アリール基、Ｃ_１−Ｃ_６アリールアルキル基、またはＣ_２−Ｃ_６アルケニル基である）；またはオルトフェニレン基である］の化合物の合成方法に関する。

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【課題】パーフルオロアルキル基を有する複素環化合物の製造方法を開発する。
【解決手段】
パーフルオロアルキル基を有する複素環化合物の製造方法は、
一般式（１）


［式中、Ｙ^１は、酸素原子等を示し、Ｙ^２、Ｙ^３、Ｙ^４およびＹ^５は各々独立に、窒素原子、または、炭素数１から４のアルキル基等で置換されていても良い炭素原子を示す。］で表される複素環化合物を、一般式（２） Ｒ^１ａＳ（＝Ｏ）Ｒ^１ｂ ［式中、Ｒ^１ａおよびＲ^１ｂは、炭素数１から１２のアルキル基等を示す。］で表されるスルホキシド類、過酸化物、鉄化合物および酸の存在下に、一般式（３） Ｒｆ−Ｘ ［式中、Ｒｆは、炭素数１から６のパーフルオロアルキル基を示し、Ｘは、ハロゲン原子を示す。］で表されるハロゲン化パーフルオロアルキル類と反応させる。 （もっと読む）

【課題】化学原料や医農薬中間体として有用な多環式プロリン誘導体またはその酸付加塩の、簡便で且つ工業的に有利な製造方法の提供。
【解決手段】下記Ａ〜Ｄの４工程を含む、式（１）


（式中、Ｒ¹〜Ｒ^６のうち任意の２つが結合して、置換基を有していてもよいメチレン基等を形成しており、上記の基を構成しないＲ¹〜Ｒ^６は、それぞれ独立に、水素原子、置換基を有していてもよいアルキル基等を表し、Ｒ^７は置換基を有していてもよいアルキル基等を表す。）で示されるプロリン誘導体またはその酸付加塩の製造方法。（Ａ工程）対応するＮ−Ｂｏｃ−ピロリジノン類と還元剤とを反応させる工程。（Ｂ工程）Ａ工程で得られたピロリジノール類とシアノ化剤とを反応させる工程。（Ｃ工程）塩基の存在下、Ｂ工程で得られたシアノピロリジン類とアルコール類とを反応させる工程。（Ｄ工程）Ｃ工程で得られたイミデート類と酸とを接触させる工程。 （もっと読む）

【課題】 回収再使用可能な触媒の存在下で、酸素を酸化剤として用いて、アミン化合物を酸化してイミン化合物を製造する方法を提供する。
【解決手段】 液相で、金のナノサイズクラスターをスチレン系高分子に担持させて成る酸化反応用高分子担持金クラスター触媒（特願2006-65982）の存在下で、アミン化合物を酸素又は空気雰囲気下で６０〜１８０℃で加熱することにより、特定のイミン化合物を製造する。この高分子担持金クラスター触媒（特願2006-65982）は、金のナノサイズクラスターをスチレン系高分子に担持させて成り、該スチレン系高分子はスチレンモノマーをベースとし、その主鎖又はベンゼン環に架橋性官能基を有する親水性側鎖を有し、該架橋性官能基としてエポキシ基と水酸基を有する高分子であり、該スチレン系高分子のエポキシ基と水酸基とを架橋させて成る。
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【課題】 ｏ−アルキニルアニリン誘導体からインドール化合物を合成するための回収可能な金触媒及びこの金触媒を用いてインドール化合物を合成する方法を提供する。
【解決手段】 高分子カルセランド型金触媒（特願2006-65982）を改良して、３価の金をスチレン系高分子に担持させた高分子担持金触媒を作製し、この触媒を用いてｏ−アルキニルアニリン誘導体からインドール化合物を合成した。本発明は、３価の金をスチレン系高分子に担持させて成る触媒であって、該スチレン系高分子が、スチレンモノマーをベースとし、その主鎖又はベンゼン環が水酸基又はアルコキシ基を有する親水性側鎖を有する高分子担持金触媒である。有機溶媒中で、この触媒の存在下で、ｏ−アルキニルアニリン誘導体をインドール化合物に変換することができる。
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【課題】工業的に有利なＮ−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−２−ピロリジノン類の製造方法の提供。
【解決手段】式（２）（式中、Ｒ¹〜Ｒ^６は、水素原子、ハロゲン原子、シアノ基、アルキル基、アルケニル基、アリール基、アミノ基等を表す。）で示される２−ピロリジノン類とジ−ｔｅｒｔ−ブチルジカーボネートとを、芳香族溶媒中で反応させる式（１）で示されるＮ−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−２−ピロリジノン類の製造方法。


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【課題】インドメタシンのような医薬品、または染料の骨格成分としても重要なインドール化合物を廉価、安全且つ効率よく製造する方法を提供すること。
【解決手段】インドリン化合物を、式（Ｉ）を満たす活性炭からなる触媒の存在下酸素と接触させるインドール化合物の製造方法。
４０００<Ｓ×（Ｏｃｏ） （Ｉ）
但し、ＳはＢＥＴ比表面積（ｍ^２／ｇ）を、Ｏｃｏは加熱により一酸化炭素として脱離する表面酸素量の活性炭に対する重量％を示す。 （もっと読む）

【課題】合成中間体として有用な５，５−二置換−３−ピロリン−２−オン誘導体及びα，α−二置換−α−アミノ酸誘導体を簡便かつ経済的に製造する。
【解決手段】一般式（１）


（式中、Ｘはハロゲン原子を表し、Ｒ^１及びＲ^２は炭素数１〜８のアルキル基等を表し、Ｒ^３及びＲ^４は炭素数１〜８のアルキル基等を表す。）で示されるアクリル酸アミド誘導体を塩基と反応させ、５，５−二置換−３−ピロリン−２−オン誘導体を製造する。 （もっと読む）

【課題】ピルビン酸とインドール−３−ピルビン酸との交差アルドール反応において４位鏡像体を選択的に製造する方法を提供すること。
【解決手段】ピルビン酸とインドール−３−ピルビン酸との交差アルドール反応をする際に、２級アミン含有光学活性α−アミノ酸と金属イオンを共存させる。 （もっと読む）

【課題】短工程による四置換ピロリジン化合物類製造法の提供。
【解決手段】式（１）化合物と式（２）化合物とを付加反応させ式（３）化合物を生成させ、さらに置換基変換する式（３）で表される四置換ピロリジン類の製造法。




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本発明は、（１Ｒ，２Ｓ，５Ｓ）−メチル６，６−ジメチル−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−２−カルボン酸ならびにそのエステルおよび塩の効率的な調製に有用な中間体の６，６−ジメチル−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−２−スルホネートを調製する方法、そのスルホン酸塩中間体から（１Ｒ，２Ｓ，５Ｓ）−メチル６，６−ジメチル−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−２−カルボン酸ならびにそのエステルおよび塩を調製する方法、および６，６−ジメチル−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−２−スルホネートを調製する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、スキーム（ＩＩ）の方法を使用して、式（Ｉ）の化合物である（１Ｒ，２Ｓ，５Ｓ）−Ｎ−［（１Ｓ）−３−アミノ−１−（シクロブチルメチル）−２，３−ジオキソプロピル］−３−［（２Ｓ）−２−［［［（１，１−ジメチルエチル）アミノ］カルボニル］−アミノ］−３，３−ジメチル−１−オキソブチル］−６，６−ジメチル−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−２−カルボキサミドを調製するための方法、および調製するのに有用な中間化合物を調製するための方法にも関する。

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【課題】選択的なエポキシ環開裂反応を用いることにより、毒性のある青酸を使用することなく、かつ短工程で四置換ピロリジン化合物の製造方法およびその製造中間体の提供。
【解決手段】特定の工程に従って、式（６）で示される化合物を製造する。


（式中、Ｒ^１は、水素原子またはアミノ基の保護基を示し；Ｒ^２は、置換基を有していてもよい炭素数１から６のアルキル基または置換基を有していてもよい炭素数６から１０のアリール基を示し；ｎは、２から５の整数を示す。） （もっと読む）