【課題】 電子写真感光体や有機電界発光素子等の電子材料用素材およびその中間体として有用なアリールアミン、特にトリアリールアミン又はジアリールアミンを高純度且つ低コストで製造する方法を提供する。
【解決手段】 アミン化合物、塩素化芳香族化合物および無機臭化物を、または、アミン化合物、臭素化芳香族化合物および無機ヨウ化物を、銅元素含有触媒、塩基および複素環式第３級アミン化合物の存在下で共存させて反応させることを特徴とするアリールアミンの製造方法。 （もっと読む）

【課題】爆発性の原料を用いることなく効率よく反応を進行させることができる上に、水洗や厳しい条件での減圧蒸留など工業的な大量合成において適切でない手法を用いることなく、次工程の脱水反応における原料として十分な程度の精製を簡便に行なうことができるＮ−ヒドロキシエチルカルバゾール化合物の製造方法を提供する。
【解決手段】下記一般式（１）のＮ−ヒドロキシエチルカルバゾール化合物の製造方法は、


特定のカルバゾール化合物と炭酸エチレン化合物とを第３級アミン触媒の存在下で反応させることを特徴とする。 （もっと読む）

本明細書において、新規トリスルホン化トリベンゾ-モノナフト-ポルフィラジン、それらの製造法、および光線力学療法(PDT)による様々な病態の治療のための改善された光感受性薬物としてのそれらの適用が開示されている。これらの水溶性両親媒性ポルフィラジンは、カルボキシル部分を伴うまたは伴わない、様々なアルキリル、アリール、アミノアルキルおよびアミノアリール基で置換されている。 （もっと読む）

【課題】 医薬、農薬および電子材料の中間体として有用なベンゾ［ｃ］ヘテロ５員環化合物の新規な工業的製造法を提供する。
【解決手段】 下記一般式（１）で表されるハロメチルベンゼン化合物を出発物質とするベンゾ［ｃ］ヘテロ５員環化合物の製造方法。


｛式中、Ａはホルミル基又はジハロゲノメチル基を表し、Ｘは塩素原子もしくは臭素原子を表し、Ｒはハロゲン原子、炭素数１〜４のアルキル基、炭素数１〜４のパーフルオロアルキル基、炭素数１〜４のアルコキシ基、アリール基（該アリール基は、同一或いは異なる、ハロゲン原子、炭素数１〜４のアルキル基又は炭素数１〜４のアルコキシ基により１箇所以上置換されていてもよい。）、ニトロ基、シアノ基又はカルボキシル基を表わし、ｎは０〜４の整数を表わすが、ｎが２以上の場合、Ｒは同一であっても異なっていても良い。｝ （もっと読む）

１つの実施形態において、本発明は、式（Ｉ）の化合物（（１Ｒ，２Ｓ，５Ｓ）−３−アザビシクロ［３，１，０］ヘキサン−２−カルボキサミド，Ｎ−［３−アミノ−１−（シクロブチルメチル）−２，３−ジオキソプロピル］］−３−［（２Ｓ）−２−［［［１，１−ジメチルエチル］アミノ］カルボニルアミノ］−３，３−ジメチル−１−オキソブチル］−６，６−ジメチル）を作製するプロセス：および式（Ｉ）の化合物を作製するプロセスにおいて作製される特定の中間体化合物に関する。

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【化１】


本発明はスルホニルイミン誘導体［特に式（ＸＩＩ）のもの］およびスルファミド誘導体［特に式（Ｉ）のもの］の製造方法に関する。該方法は、酸もしくはＴＭＳＣｌの存在下に、アルデヒドを置換されたもしくは非置換のスルファミドと反応させて対応するスルホニルイミンを生成せしめることおよび場合によりスルホニルイミンを還元するかもしくは水素化して対応するスルファミド誘導体を生成せしめることを含んでなる。
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本発明は、式Ｉおよび式ＩＩの新規化合物、ならびに式ＩＩの化合物の調製方法を対象とする。この方法は、式Ｉの化合物をパラジウム触媒により還元環化して式ＩＩの化合物を生成するステップを含む。

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ＨＩＶ−プロテアーゼ阻害剤の合成に有用な、光学活性３−アミノ−ブテンおよび１，２−ジヒドロキシ−３−アミノ−ブタン中間体化合物、並びにこれらの中間体化合物の製造法が開示される（式Ｉ）。
【化１】

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オキシインドールおよびチオ−オキシインドール化合物を調製する方法が提供され、こうした化合物は、有用な医薬品の前駆体として有用である。具体的には、５−ピロール−３，３−オキシインドール化合物および５−（７−フルオロ−３，３−ジメチル−２−オキソ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−５−イル）−１−メチル−１Ｈ−ピロール−２−カルボニトリルを調製する方法が提供される。また、イミノベンゾ［ｂ］チオフェンおよびベンゾ［ｂ］チオフェノン化合物を調製する方法も提供される。 （もっと読む）

【課題】光学純度が高い光学括性α-塩素化合物を製造する方法を提供する。
【解決手段】一般式（1）
R¹-Xn-CO-CHR²W（式中R^l及びR²は，鎖状または環状の炭化水素基などを表し，Ｘはアルキレン基などを示し，Ｗは電子吸引基を示す。nは0または1を示す。）で表される化合物を，一般式（2）ＭＬ_rＡ_sＤ_c（式中，Lは不斉配位子を示し，Mは遷移金属を示し，Ａは水または中性配位子を示し，Dはアニオン性配位子または対アニオンを示し，rは1または2，Sは0，1，2，4，または6，Cは0，1，または2である。）で表される不斉遷移金属錯体触媒の存在下に一般式（3）RfSO₂Cl（式中Rfはペルフルオロアルキル基を示す）で表されるペルフルオロアルキルスルホニルクロリド類を反応させ、一般式（４）R¹-Xn-CO-C*ClR²W（式中Ｒ^１，Ｒ^２，Ｗは前記定義と同じ，Ｃ＊は不斉炭素）で表される光学活性塩素化合物誘導体を製造する。 （もっと読む）

本発明は下記に関する: 一般式 (I) の巨大環式スルホキシミン: (I)、式中、A、X、Y、R¹、R²およびR³は明細書に記載されている意味を有する、およびそれらの塩; 巨大環式スルホキシミンを含んでなる医薬組成物、および巨大環式スルホキシミンを製造する方法、ならびに調節不良化脈管成長 (angiogenesis) の疾患または調節不良化脈管成長を伴う疾患を治療する医薬組成物を製造するためのその使用、ここで化合物はアンギオポイエチンを効果的に阻害し、したがってTie2シグナリングに影響を及ぼす。
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【課題】 分割効率及び回収率に優れ、汎用性が高く、さらに工業的スケールに好適に応用可能な光学異性体混合物の光学分割方法、及び光学分割装置を提供する。
【解決手段】 光学分割を行う対象である光学異性体混合物を含む試料含有溶媒相を、前記光学異性体混合物に含まれる一の光学異性体に対して他の光学異性体よりも強く相互作用可能な不斉源を含み、かつ前記試料含有溶媒相に対し不溶乃至難溶な不斉源含有溶媒相の中を移動させることを特徴とする光学異性体の光学分割方法である。該光学異性体の光学分割方法に用いられる光学分割装置である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）で示されるＳ−インドリン−２−カルボン酸の合成法、及びペリンドプリルまたは薬学的に許容され得るその塩の合成におけるその適用に関する。
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天然物アブラインビルアミドおよびステファシジンＢの合成が提供される。アブラインビルアミドのα，β−不飽和ニトロン官能基およびその３−アルキリデン−３Ｈ−インドール１−オキサイドコアは、ヘテロ原子に基づく求核試薬に共有結合的かつ可逆的に結合することが示される。この能力は、これらの分子が活性部位の求核試薬に結合することを可能にし得、そして強力かつ選択的な酵素阻害剤を設計するための基礎を提供し得る。アブラインビルアミドとその二量体ステファシジンＢの両方は、抗増殖性活性を有することが報告されており、アブラインビルアミドは、多剤耐性細菌に対して抗微生物活性を示すことが報告されている。アブラインビルアミドは、細胞骨格結合膜タンパク質（ＣＬＩＭＰ−６３）を標的とし、それによって、細胞が有糸分裂を受けることを妨害することが見い出されている。
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本発明は、式（ＩＩ）の中間体の環化の水素化によって、一般式（Ｉ）の化合物を製造する方法を提供する。
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【課題】 イサチン類を原料とし、中間体であるヒドラゾン体を経由して２−オキシインドール類を製造する方法において、ヒドラゾン体の分離、精製の必要がなく、温和な温度域で２−オキシインドール類を収率よく得る方法を提供する。
【解決手段】 置換または非置換のイサチンを、芳香族炭化水素又はハロゲン化芳香族炭化水素からなる溶媒中でヒドラジンと反応させて得られる反応混合物を共沸脱水し、次いでアルカリ金属アルコキシドのような強塩基を加えて反応させ、２−オキシインドール類を製造する。 （もっと読む）

【課題】 環境にやさしく、簡便な操作で、収率よく（Ｚ）−１−フェニル−１−（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニル）−２−フタルイミドメチルシクロプロパンを製造する方法を提供すること。
【解決手段】 （Ｚ）−１−フェニル−１−（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニル）−２−ヒドロキシメチルシクロプロパンをオルトエステル類およびブロンステッド酸と反応させた後、フタルイミド化剤と反応させることを特徴とする、（Ｚ）−１−フェニル−１−（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノカルボニル）−２−フタルイミドメチルシクロプロパンの製造方法。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


［式中、Ｒ^６は、例えば、Ｃ_１−１０アルキル（置換されていてもよい）、アリール、Ｃ_１−３アルキルアリールまたはＣ_１−３アルキルオキシアリールを表す］
の保護されたアミジン基の調製方法であって、式（ＩＩＩ）：ＨＳ−Ｒ_ｙ−Ｃ（Ｏ）−Ｚ［式中、Ｚは−（１−４Ｃ）アルキル、−ＯＨ、−Ｏ−（１−４Ｃ）アルキル、−ＳＨ、−Ｓ（１−４Ｃ）アルキル、−ＮＨ_２、−ＮＨ（１−４Ｃ）アルキルまたは−Ｎ［（１−４Ｃ）アルキル］_２であり；Ｒ_ｙは、（１−２Ｃ）アルキル（置換されていてもよい）であり；または、ＺおよびＲｙは連結して、式（ＩＶ）


｛式中、Ｘは、−ＣＨ_２−、−Ｏ−、−ＮＨ−または−Ｎ（１−４Ｃ）アルキルであり；ｐは、１または２であり；ｍは１または２であり；および、Ｒｚは、Ｈ、（１−４Ｃ）アルキル、ハロおよびアミノから独立に選択される｝の５または６員環を形成する］のチオ−ケト活性化剤の存在下、ニトリル含有化合物を式（ＩＩ）：Ｒ^６ＯＮＨ_２［式中、Ｒ^６は（Ｉ）について既に定義したとおりである］のオキシアミンと反応させることを含む前記方法に関する。
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本発明は、ジヒドロ葉酸レダクターゼ阻害剤の式Iの化合物の製造のための新規方法に、およびこの方法における有益な中間体に関する。式Iの化合物は、有益な抗菌特性を有する。本化合物は、ヒトおよび非ヒトの両方の哺乳類における感染症の制御または予防に使用することができる。特に、これは、多耐性グラム陽性菌に対して、およびたとえばニューモシステイス・カリニ（Pneumocystis carinii）などの日和見病原体に対してさえも顕著な抗菌活性を示す。また、本化合物は、抗菌活性が既知の物質と組み合わせて投与することができ、これらの一部との相乗効果を示す。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の誘導体類を合成する方法に関し、ここで、Ｒは、水素原子またはアミン官能基の保護基である。ペリンドプリルおよびその薬理上許容される塩類の合成のための前記誘導体の使用も開示されている。
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