【課題】３−アルカノイルインドール類および３−アルキルインドール類の製造方法の提供。
【解決手段】下記一般式Ｉで表される３−アルカノイルインドール類および３−アルキルインドール類化合物を製造するため、原料のインドール誘導体の３位にルイス酸金属ハロゲン化物触媒によるフリーデルークラフト反応させて直接側鎖を付加させ、さらにルイス酸金属ハロゲン化物による活性化によって錯水素化物を使って還元させる方法。


（式Ｉ中、Ｒはハロゲンまたはメチル基で、Ｘが酸素またはＨ、Ｈである。） （もっと読む）

【課題】本発明は、アミロイドベータタンパク質の細胞毒性の影響を防止すること、線維素生成疾患を処置すること、生物学的試料の酸化を減少させること、およびフリーラジカルおよび／または酸化ストレスが役割を果たしている疾患または他の病気を処置することを提供することを目的とする。
【解決手段】本発明は、インドール−３−プロピオン酸（ＩＰＡ）またはそれらの塩もしくはエステルを用いて、アミロイドベータタンパク質の細胞毒性の影響を防止すること、線維素生成疾患を処置すること、生物学的試料の酸化を減少させること、およびフリーラジカルおよび／または酸化ストレスが役割を果たしている疾患または他の病気を処置することに関する。 （もっと読む）

【課題】精神病、精神分裂病、うつ病、神経学的障害、記憶障害、パーキンソン病、筋萎縮性側索硬化症、アルツハイマー病、ハンチントン病、摂食障害（例えば、過食症、神経性食欲不振）、月経前症候群の処置用、および／または積極情動性強迫挙動（強迫障害、ＯＣＤ）用に適している新規化合物の提供。
【解決手段】下記式で代表されるＮ−（インドールカルボニル）ピペラジン誘導体およびその生理学的に許容される塩および溶媒和物。
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【課題】ＴＲＰＶ１受容体の機能を調節する化合物、該誘導体を有効成分とするＴＲＰＶ１受容体調節剤、疼痛を含むＴＲＰＶ１受容体が関与する疾患の予防・治療剤の提供。
【解決手段】式（Ｉ）


（式中、ｎは、０〜２の整数を表し；Ｒ¹は、ハロゲン原子、置換されてもよい炭化水素基、ヘテロ環基等を表し；Ｒ²は、水素原子、置換されてもよいＣ_１〜_４のアルキル基またはＣ_１〜_４のアルコキシル基を表し；Ｒ^４及びＲ^５は、各々独立に、水素原子、Ｃ_１〜_４のアルキル基またはフェニル基を表し；Ｑは、置換されていてもよいアリール基またはヘテロ環基を表し；Ｚは、＝ＣＲ^６−または＝Ｎ−を表す。）で表される化合物、その塩、それらの溶媒和物、これらを有効成分とする医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】医薬中間体として有用な２，３−二置換インドールの製造方法の提供。
【解決手段】置換インドール化合物Ｉ’


を、Pd、Niから選ばれた金属触媒、及びPh₃P等のリガンドの存在下、ヘテロアリール亜鉛ハライド（Ｙ−ＺｎＬ）又はジヘテロアリール亜鉛（Ｙ−Ｚｎ−Ｙ）（式中、ＬはBr又はCl、ＲはＨ又はC_1-8アルキル、ＸはC₃-C₈シクロアルキル、アリール又はＨ、C₁-C₈アルキル、Ｙはヘテロアリール又はアリール、ＺはＨ、HO₂C-、C_1-8アルキルO₂C-等である。）とを反応させる２，３−二置換インドールの製造方法。 （もっと読む）

【課題】インドメタシンを皮膚から筋膜まで効率的に到達させることができるインドメタシン含有ナノカプセルおよびその製造方法を提供すること。
【解決手段】インドメタシンの塩および非イオン性界面活性剤から構成される球状ミセルの表面にカルシウムイオンを結合させ、さらに炭酸イオンを結合させる。以上の手順により、インドメタシンの塩を含む球状ミセルの表面に炭酸カルシウムの皮膜を形成してインドメタシン含有ナノカプセルを作製することができる。このようにして得られたインドメタシン含有ナノカプセルは、生体組織への浸透性が高いだけでなく、徐放性を有する。 （もっと読む）

【課題】金属触媒を使用することなく、芳香族化合物の無置換位置に直接シアノ基を導入することが可能な、芳香族ニトリル化合物の製造方法を提供する。
【解決手段】芳香族化合物と、ホルムアミド化合物と、強塩基性化合物と、アンモニア水と、ヨウ素化剤とを混合することにより、上記芳香族化合物をワンポットでシアノ化するか、芳香族化合物と強塩基性化合物とを混合して反応させた後、ホルムアミド化合物とアンモニア水とヨウ素化剤とを更に混合することにより、上記芳香族化合物をシアノ化する。 （もっと読む）

【課題】異常細胞増殖を調整、調節および／または阻害するためにチロシンキナーゼシグナル伝達を調節することが可能な化合物の提供。
【解決手段】下記一般式ＩＩまたは一般式ＩＩＩで表される化合物。


［式中、ＸはＯまたはＣ（Ｒ²）₂であり、Ｙは［Ｃ（Ｒ²）₂］_ｃであり、ＡはＮＲ²であるか、または存在せず、Ｒ¹は独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、ヒドロカルビルおよび置換ヒドロカルビル基（ここに、該置換ヒドロカルビルはハロゲン、窒素、リン、硫黄および酸素からなる群から選択されるヘテロ原子で置換されている）などである。］ （もっと読む）

【課題】医農薬およびそれらの合成中間体として有用な３，３−ジフルオロ−２，３−ジヒドロインドール−２−オン類の簡便な製造方法を提供する。
【解決手段】（２−アミノフェニル）ジフルオロ酢酸エステル類を環化させ、式（１）


（式中、Ｒ^１は、炭素数１〜４のアルキル基を示す。Ｒ^２は、同一または相異なって、水素原子、ハロゲン原子、炭素数１〜４のアルキル基等を示す。ｎは、１または２を示す。）で表される３，３−ジフルオロ−２，３−ジヒドロインドール−２−オン誘導体を製造する方法。 （もっと読む）

【課題】有機合成中間体及び医薬中間体として有用な、６−ブロモ−２−オキシインドールまたは６−ヨード−２−オキシインドールを高収率並びに高純度で得ることができる、工業的に利用可能な製造方法を提供する。
【解決手段】２−（４−ブロモ−２−ニトロフェニル）マロン酸ジエステルまたは２−（４−ヨード−２−ニトロフェニル）マロン酸ジエステルを有機酸の存在下、金属で還元環化することで６−ブロモ−２−オキシインドール−３−カルボン酸エステルまたは６−ヨード−２−オキシインドール−３−カルボン酸エステルを合成する工程、及び、該６−ブロモ−２−オキシインドール−３−カルボン酸エステルまたは６−ヨード−２−オキシインドール−３−カルボン酸エステルを脱炭酸する工程を含む６−ブロモ−２−オキシインドールまたは６−ヨード−２−オキシインドールの製造方法。 （もっと読む）

【課題】本発明は、医農薬およびそれらの合成中間体として有用な、新規な（アリール）ジフルオロ酢酸エステル誘導体及び（アリール）ジフルオロ酢酸エステル誘導体の簡便でかつ効率の良い製造方法を提供することにある。
【解決手段】下記一般式（１ａ）（式中、Ａｒ^ａは、オキサゾール−５−イル基、２，４−ジフェニルオキサゾール−５−イル基、チアゾール−５−イル基、２−アセチルアミノチアゾール−５−イル基または２−アミノ−１，３，４−チアジアゾール−５−イル基を示す。Ｒ^１は、炭素数１〜４のアルキル基を示す。）で表される（アリール）ジフルオロ酢酸エステル誘導体である。
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【課題】ベンゼンスルホンアミド誘導体およびその医薬組成物の提供。
【解決手段】式(I)で表されるベンゼンスルホンアミドの誘導体、およびその医薬組成物。このベンゼンスルホンアミド誘導体は、有望な細胞周期阻害剤であり、それにより、これらのベンゼンスルホンアミド誘導体およびその医薬組成物は、細胞周期を標的とするであろう抗腫瘍薬候補となる。特に、固形腫瘍を治療する抗腫瘍剤として機能する。
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【課題】インドールに対するエノンのFriedel−Crafts型反応が高エナンチオ選択的に進行する技術を提供することである。
【解決手段】インドールとエノンとを反応させる方法であって、
アルカリ土類金属アミドと、水酸基を有する光学活性配位子とで構成されてなる触媒が用いられる。 （もっと読む）

【課題】 熱、光などに対する安定性を有し、広い温度範囲でネマチック相となり、粘度が小さく、及び適切な光学異方性を有し、さらに、大きな誘電率異方性、および他の液晶性化合物との優れた相溶性を有する液晶性化合物を提供する。
【解決手段】 化合物（１）とする。



例えばこの式において、Ｒ^０およびＲ^１は独立して、炭素数１〜２０のアルキルであり、環Ａ^１〜Ａ^８は独立して、１，４−シクロヘキシレンまたは１，４−フェニレンであり；Ｚ^１〜Ｚ^８は独立して、単結合、−ＣＨ_２ＣＨ_２−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ≡Ｃ−、−ＣＯＯ−、−ＯＣＯ−、−ＣＦ_２Ｏ−、−ＯＣＦ_２−、−ＣＨ_２Ｏ−、−ＯＣＨ_２−、または−ＣＦ＝ＣＦ−であり；Ｌ^１〜^５は独立して、水素またはハロゲンである。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）のカチオン性６−アミノインドリン、その酸付加塩、およびその溶媒和物に関し：本発明は、また、このカチオン性６−アミノインドリンの合成方法、組成物、使用、染毛方法、およびこのカチオン性６−アミノインドリンを使用する用具にも関する。

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【課題】偏頭痛症状の治療及び／又は予防を目的としたトリプタミン誘導体医薬の製造のための新規の製造方法、新規の部分反応及び新規の中間体の提供。
【解決手段】次式（ＩＩＩ）


［式中、Ｒ_１は、アルキル基、アリール基等を示し、Ｒ_２は、水素原子、アルキル基等を示し、Ｒ’は、アルキル基を示す］で示される化合物を出発物質として、特定のハロカルボネート或いは特定のハロカルバメートを反応させてエステル誘導体、或いはアミド誘導体とする。 （もっと読む）

【課題】金属触媒を使用することなく、芳香族化合物の無置換位置に直接シアノ基を導入することが可能な、芳香族ニトリル化合物の製造方法を提供する。
【解決手段】芳香族化合物と、ＨＣＯＮＲ¹Ｒ²である（Ｒ¹、Ｒ²はそれぞれ独立にアルキル基、水素原子の何れかを示す。）ホルムアミド化合物と、酸ハロゲン化物と、アンモニア水と、ヨウ素化剤とを、溶液の温度を−１０〜１２０℃に保持しつつ混合することにより、上記芳香族化合物をワンポットでシアノ化する。 （もっと読む）