【課題】近赤外蛍光造影剤の造影成分として有用な新規化合物の提供。
【解決手段】下記一般式（I）で表される化合物又はその医薬上許容しうる塩：


式中、Ｘはスルホン酸基又はホスホン酸基を示し；Ｒ¹とＲ²は置換基を表し；Ｒ³〜Ｒ⁶は置換基を有していてもよいアルキル基を表し；Ｒ⁷及びＲ⁸は置換基を有していてもよいアルキル基を表し；Ｌ¹〜Ｌ³は置換基を有していてもよいメチン基を表し、ｒは０〜３の整数を表し、rが２以上の場合に複数存在するＬ²及びＬ³は同一でも異なっていてもよく；ｍ,ｎは０〜３の整数を表し；上記置換基には一つ以上の、スルホン酸基、カルボン酸基及びホスホン酸基からなる群より選択される酸基又は該酸基を含む基が含まれ、かつ、前記酸基及びＸのうち２つ以上はカルボン酸基またはホスホン酸基である。 （もっと読む）

【課題】メラニン前駆体含有溶液を商品として市場に流通させるべく、防腐性を備え、また金属製容器に収容した場合でも金属を腐食させる危険性の少なく、且つ低温保存で不要物が析出しないメラニン前駆体及びエタノールを含む染料溶液、並びにその製造方法を提供する。
【解決手段】DOPA(3-(3,4-ジヒドロキシフェニル)アラニン)及びこれらの類縁体からなる群より選ばれる少なくとも１種の基質化合物の酵素酸化反応により製造されたメラニン前駆体、及びエタノールを含有する染料溶液であって、塩化物イオン濃度が300 ppm以下であることを特徴とする染料溶液、並びにその製造方法。 （もっと読む）

【課題】近赤外蛍光造影剤の造影成分として有用な新規化合物の提供。
【解決手段】下記一般式（I）で表される化合物又はその医薬上許容しうる塩：


式中、式中、Ｘはスルホン酸基を示し；Ｒ¹とＲ²は置換基を表し；Ｒ³〜Ｒ⁶は置換基を有していてもよいアルキル基を表し；Ｒ⁷及びＲ⁸は置換基を有していてもよいアルキル基を表し； Ｌ¹〜Ｌ³は置換基を有していてもよいメチン基を表し、但しＬ¹〜Ｌ³の少なくとも一つはエチル基以上の嵩高さの置換基を有するメチン基であり；ｒは０〜３の整数を表し、rが２以上の場合に複数存在するＬ²及びＬ³はそれぞれ同一でも異なっていてもよく；Ｍは水素原子、アルカリ金属等を表し；ｍ,ｎはそれぞれ独立に０〜３の整数を表し；前記置換基の少なくとも一つはスルホン酸基又はスルホン酸基を含む基である。 （もっと読む）

【課題】カテコールオキシダーゼを含有する微生物組成物を対象として、微生物組成物におけるカテコールオキシダーゼ活性を向上させるための方法を提供する。また高い割合で活性型カテコールオキシダーゼを含む微生物組成物、およびその製造方法を提供する。
【解決手段】不活性型カテコールオキシダーゼを含有する微生物組成物を、細胞障害処理した後に活性化処理を行い、下記の特徴を有する活性型カテコールオキシダーゼを含有する微生物組成物を取得する：（1）微生物の生存率が０〜９１％、（2）カテコールオキシダーゼ活性が１.７ｋＵ/ｇ以上。 （もっと読む）

【課題】 酢酸バゼドキシフェンの製造のし易さ、安定性、溶解性、貯蔵安定性、製剤化のし易さ、及びin vivo薬理学のいずれかにおける改善をもたらす結晶を提供することを目的とする。
【解決手段】 本開示は、特定の粉末Ｘ線回折パターンを有する酢酸バゼドキシフェンの多形フォームＤ、それを用いた医薬組成物及び治療方法、並びにその製造方法に関する。 （もっと読む）

【課題】有機発光素子を提供する。
【解決手段】下記化学式（１）で表示されるヘテロ環化合物及びこれを含んだ有機膜を具備した有機発光素子である：
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薬理活性を有する式（Ｉ）の４−アミノ−２−ブテンアミド、それらを含む医薬組成物、及び慢性閉塞性肺疾患などのカテプシンＣ酵素が関与する疾患を治療するための方法が開示される。

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【課題】バニロイド受容体サブタイプ１（ＶＲ１）活性により誘発又は悪化する疾患の治療に有用な化合物及び医薬組成物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物は疼痛、炎症性熱痛覚過敏、尿失禁及び膀胱過活動の治療に有用な新規ＶＲ１アンタゴニストである。
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１つ以上のＳ１Ｐ受容体に対するアゴニスト活性を有する化合物が提供される。この化合物は、リン酸化後にＳ１Ｐ受容体に対するアゴニストとして作用するスフィンゴシン類似体である。 （もっと読む）

【課題】化合物（Ｉ）を水性のキャリア中で安定に保つこと。もう一つの課題は、均一な様相を持ち、再生が良好で、かつ保存中に化合物（Ｉ）の含有物の崩壊が起こらない品質の良い、優れた凍結乾燥した化合物（Ｉ）の調製剤を提供することである。
【解決手段】［［３−（２−アミノ−１，２−ジオキソエチル）−２−エチル−１−フェニルメチル）−１Ｈ−インドール−４−イル］オキシ］酢酸ナトリウム、溶解剤、及び安定化剤を含む凍結乾燥した薬学的組成物が記載されている。このような組成物は保存安定性で、水性媒体に容易に溶解して敗血症などの治療の際に注入可能な溶液を提供する。 （もっと読む）

【課題】抗微生物活性薬などの医薬品として有用なムチリン類を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物［式中、Ｒ_２はアリーレンまたはヘテロサイクレンであるか；あるいはＲおよびＲ_２がそれらが結合している窒素原子とともに非芳香族ヘテロサイクレンを形成しており；他の残基は水素あるいは各種置換基を意味する］。
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本発明は、特にヘッジホッグタンパク質シグナル伝達経路の調節異常に関連する組織機能不全を伴う疾患の治療のための医薬として用いられ、ヘッジホッグタンパク質シグナル伝達経路を変調するアシルグアニジン誘導体、及び該アシルグアニジン誘導体を含む医薬組成物に関する。本発明はまた、新規なアシルグアニジン誘導体それ自体に関する。 （もっと読む）

【課題】５−ＨＴ_６および／または５−ＨＴ_７セロトニン受容体に対するアフィニティーを有するトリプタミン・ベースのリガンドの提供。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物および医薬上許容されるその塩の、５−ＨＴ_６および／または５−ＨＴ_７セロトニン作動性受容体のリガンドとして有用な薬物の調製のための使用。


［式中：Ｒ_１およびＲ_２は、同じであっても異なっていてもよく、ＨまたはＣ_１−Ｃ_６直鎖状または分枝鎖状アルキル；Ｒ_３＝Ｃ_１−Ｃ_６直鎖状または分枝鎖状アルキル；Ｒ_４＝ハロゲン］。 （もっと読む）

【課題】トランドラプリル用の中間体である（２Ｓ，３ａＲ，７ａＳ）−オクタヒドロ−１Ｈ−インドールカルボン酸の合成法の提供。
【解決手段】（１Ｓ，２Ｓ）−２−［（Ｓ）−１−フェニルエチルアミノ］シクロヘキシル）メタノールを出発物質として（２Ｓ，３ａＲ，７ａＳ）−オクタヒドロ−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸塩酸塩の製造方法を開示する。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｘ)の化合物およびその塩および医薬化合物(Ｉ)の合成のための改良製造方法における中間体としてのその使用に関する：


〔式中、Ｘは＝Ｏ、＝Ｎ−ＯＨまたは＝Ｎ−ＯＣ(Ｏ)Ｍｅであり；Ｙは水素、ＰｈＳ−またはｐ−クロロフェニルスルファニルであり；Ｚは水素または−ＣＨ_２ＣＯＯＲ^１でありここで、Ｒ^１は水素、場合により置換されていてよいヒドロカルビルおよび場合により置換されていてよいヘテロシクリルから選択される。〕。
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本開示は、化合物、診断薬、および関連する方法に向けられている。一部の例では、患者を治療する方法が提供される。より具体的には、本開示は、エラスチンに富む組織を検出し、および／または造影し、および／またはモニターするための化合物、診断薬、およびキットを提供する。さらに、本開示は、総血管壁面積、内腔（internal lumen）サイズ、および動脈外周の長さの変化によって示される冠動脈プラーク、頸動脈プラーク、腸骨／大腿動脈プラーク（iliac/femoral plaque）、大動脈プラーク、腎動脈プラーク、いずれかの動脈血管のプラーク、動脈瘤、血管炎、動脈壁の他の疾患、および／または靱帯、子宮、肺もしくは皮膚の損傷もしくは構造変化の存在を検出し、および／または造影し、および／またはモニターする方法を提供する。
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【課題】高い光電度換反率を達成し、しかも入手に係る大きな制約のない廉価な色素化合物の提供を目的とし、またこれを用いた光電変換素子及び太陽電池の提供を目的とする。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）で表される色素化合物。
【化１】


[一般式（Ｉ）中、Ｄ¹は窒素原子で結合する基又は塩基性核を有する基を表す。Ｌ¹は単結合又は少なくとも一つのアリーレン基、アルケニレン基、又はアルキニレン基からなる二価の基を表す。Ｄ¹とＬ¹は互いに結合して環を形成していてもよい。Ａ¹は酸性基を表す。Ｒ¹は水素原子、炭素原子、酸素原子、窒素原子、及び硫黄原子から選ばれる原子からなる、脂肪族基、芳香族性基、又は炭素原子で結合する複素環基を表す。Ｒ^２は水素原子、脂肪族基、芳香族性基、又は炭素原子で結合する複素環基を表す。] （もっと読む）

【課題】多種多様なアルキル基等の様々な置換基を有する芳香族化合物の低毒性且つ経済的な製造方法を提供すること。
【解決手段】鉄触媒およびジアミン化合物存在下、下記式（２）で示される化合物と、下記式（３ａ）で示される芳香族マグネシウム試薬とを反応させることを特徴とする、下記式（１）で示される芳香族化合物の製造方法により、上記課題を解決する。




［式中、Ｒは、置換基を有していてもよい炭化水素基又は、Ｃ_３〜Ｃ_１０飽和環基若しくは不飽和環基であり、Ａは、置換基を有していてもよいＣ_４〜Ｃ_２０芳香族基又は置換基を有していてもよい複素芳香族基であり、Ｘは、ハロゲン原子又はスルホン酸エステルであり、Ｙ^１は、臭素、ヨウ素、塩素、又は炭素アニオン配位子である。］ （もっと読む）

本発明は、以下の一般式(I)の構造を有する新規なベンゼンスルホンアミド化合物


ならびにそれを合成するための方法およびヒトの医薬または動物の医薬において使用される医薬組成物中でのその使用、ならびに化粧品組成物中でのその使用に関する。
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【課題】神経細胞死の主な原因となる酸化ストレスおよび小胞体ストレスに対して神経細胞死を抑制することが可能な化合物及びそれを用いた神経細胞死抑制剤を提供する。
【解決手段】本発明のオキシインドール誘導体は、下記一般式（１）で示されるオキシインドール誘導体又はその薬学上許容される塩、水和物、溶媒和物若しくはプロドラッグであり、障害因子処理後の神経細胞に対しても神経細胞死を抑制する作用を奏する。Y¹、Y²、Y³、Y⁴、C_n及び-NR¹R²の組み合わせとしては例えば(Y¹=H、Y²=H、Y³=F、Y⁴=H、C_n=CH₂、-NR¹R²=シ゛メチルアミノ基(ハ゜ラ位))、(Y¹=H、Y²=H、Y³=CH₃、Y⁴=H、C_n=CH₂、-NR¹R²=シ゛メチルアミノ基(ハ゜ラ位))等が挙げられる。
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