本発明は、ガンの処置を意図された医薬組成物の製造の為に、以下のとおりの一般式(I)


を有するインドールの誘導体の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】呼吸器疾患処置用医薬化合物として有用な置換インドール類の提供。
【解決手段】次式（１）


［式中、ｎは１または２を表し、
Ｒ^１は、ハロゲン、ＣＮ、ニトロ、ＳＯ_２Ｒ^４、ＯＲ^４、ＳＲ^４、ＳＯＲ^４、ＳＯ_２ＮＲ^５Ｒ^６、ＣＯＮＲ^５Ｒ^６、ＮＲ^５Ｒ^６、ＮＲ^９ＳＯ_２Ｒ^４、ＮＲ^９ＣＯ_２Ｒ^４、ＮＲ^９ＣＯＲ^４、アリール、ヘテロアリール等、Ｒ^２は、水素、ハロゲン、ＣＮ、ＳＯ_２Ｒ^４またはＣＯＮＲ^５Ｒ^６、ＣＯＲ^４またはＣ_１−Ｃ_７アルキル等、Ｒ^３は、アリールまたは５〜７員ヘテロアリール環であって、Ｎ、ＳおよびＯから選択される１個またはそれ以上のヘテロ原子を含む。］で示される化合物。 （もっと読む）

【課題】タンパク質キナーゼの阻害剤を同定するための方法を提供する。
【解決手段】タンパク質キナーゼの阻害剤を同定するための方法、および、タンパク質キナーゼ活性を阻害する方法。さらに、前記タンパク質キナーゼの阻害剤を同定するための方法を用いて同定された、特異的非ペプチドタンパク質キナーゼ阻害剤を用いて、癌、乾癬、関節硬化症、または免疫系の活性からなる群より選択される、患者のいくつかの症状を治療する方法。 （もっと読む）

【課題】光学的に活性なシアニン化合物、斯かる材料を含む組成物、それらを作製し及び使用する方法、及びそれらを組み込んだ物品を提供する。
【解決手段】シアニンは有用には、シアニンのアルキルアリール置換基上のアリール環に間接的に結合した１以上のカルボキシル基又はその誘導体を含む。更にシアニンと１以上の他の物質との複合体、シアニンの溶媒和物、溶液、及び誘導体形であり、シアニンは、直接的な単独標識の用途及びエネルギー転移形の様々なバイオアッセイに用途を見出す。標的の有無について試料を分析するための、シアニンを使用した方法、更にシアニンを含む検出複合体、並びに直接的な励起又はエネルギー転移により形成される励起状態のシアニンを含む組成物及び物品。シアニンは様々な状況で他の知られた光学的に活性な分子種の代替品として使用することができる。 （もっと読む）

【課題】新規NSAID（ニトロソ化非ステロイド性抗炎症薬）、組成物及び使用方法の提供。
【解決手段】NSAIDおよび薬学的に許容されるそれらの塩、ならびに少なくとも1つのニトロソ化NSAID、


ならびに随意的に、酸化窒素を供与、転移もしくは放出するか、酸化窒素の内因性合成を刺激するか、内皮由来血管弛緩因子の内在レベルを上昇させるか、または酸化窒素シンターゼの基質である少なくとも1つの化合物、および/または少なくとも1つの治療剤を含む新規組成物。また、治療薬を含む新規キット、治療および/または予防するための方法。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ'：


[式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｘおよびｎは、本明細書に定義されたものである。]
の化合物またはその薬学的に許容される塩を提供する。本発明はまた、本発明の化合物の製造方法およびその治療的使用に関する。本発明はさらに、複数の薬理学的に活性な薬物の組み合わせ、および、医薬組成物を提供する。
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本発明は、神経炎症性疾患または障害の治療または予防のための化合物であって、下記の式（Ｉａ）
【化１】


（式中、ｎは２〜１０の整数であり、Ｒ^１及びＲ^２は独立に、水素、Ｃ_１−Ｃ_１０アルキル、Ｃ_３−Ｃ_１０シクロアルキル及びアミノアルキルからなる群から選択される置換基を表すか、または、Ｒ^１及びＲ^２は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、４〜１０員の複素環を形成し、Ｒ^５は独立に、各々のｎ単位において、水素、Ｃ_１−Ｃ_１０アルキル、ハロゲン、アルコキシ、アミノアルキル及びアルキルアミノからなる群から選択される置換基を表す）で表される化合物、または、薬学的に許容されるその塩（ただし、５−フルオロトリプタミンは除外する）に関する。また、ミエロペルオキシダーゼ酵素活性を阻害する方法及び薬学的組成物、低密度リポタンパク質酸化を阻害する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】多形のＣ、Ｄ、Ｅ及びＦ形と呼ばれる、フルバスタチンナトリウム水和物の結晶形の製造方法、高度に結晶性のＡ形フルバスタチンナトリウムの製造方法、及び本結晶形を含む医薬組成物の提供。
【解決手段】例えば、下記ｄ値（Å）：23.8(vs),11.8(w),7.8(vs),7.6(vw),7.4(vw),6.4(vw),6.1(vw),5.90(w),5.00(vw),4.88(w),4.73(m),4.56(w),4.40(vw),4.12(vw),4.03(vw),3.96(vw),3.50(vw),3.36(vw),2.93(vw),［ここで、(vs)＝非常に高強度；(m)＝中強度；(w)＝低強度；そして(vw)＝非常に低強度］で表される特徴的なピークを持つ粉末Ｘ線回折パターンを示すフルバスタチンナトリウム水和物の結晶多形等。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の架橋スピロ［２．４］ヘプタン誘導体、
【化１】


（式中、Ｗ、Ｙ、Ｚ、Ｒ^１及びＲ^２は明細書中に定義した通りである。）、それらの製造及び炎症性及び閉塞性気道疾患の治療のためのＡＬＸ受容体及び／又はＦＰＲＬ２アゴニストとして薬学的に活性な化合物としてのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】新規ニトロソ化非ステロイド性抗炎症薬(NSAID)および薬学的に許容されるそれらの塩、ならびにそれらを用いた炎症、痛みおよび発熱を治療するための方法、胃腸障害を治療するための方法；創傷治癒を促進するための方法の提供。
【解決手段】式（I)の化合物、または薬学的に許容されるその塩。


（式中、Rmは水素または低級アルキル基であり、Rnは
6-メトキシナフタレン-2-イルなどあり、Xは2-(ニトロオキシ)エチルチオエチルなどである） （もっと読む）

本発明は、オキシインドールおよびオルト置換されたアニリンを生成するための方法ならびに合成のための中間生成物としてのそれらの使用に関するものである。式（４）の化合物：（化合物中、塩素化剤および有機溶媒の存在下で、−６０°から−１０℃の範囲の反応温度で、アニリン（式Ｑの化合物）の混合物がチオエーテル（式Ｗの化合物）で変換されている）を生成するための方法。その後の方法において、前記化合物は、酸性触媒の存在下で、式（７）のインドールまたは式（８）のオキシインドールにさらに変換される。

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【課題】先行技術の化合物に付随する副作用を有さない非ステロイド抗炎症性化合物、また、炎症性疾患状態及び障害、ならびに眼性疾患及び障害の新規で改良された治療法を提供する。
【解決手段】一酸化窒素基（ＮＯ）及び／又は二酸化窒素基（ＮＯ２）を非ステロイド抗炎症性化合物に結合できること、及び得られる化合物が優れたバイオアベイラビリティーを有し、鎮痛薬及び抗炎症薬としての効力があり、かつ予想外に減少した胃腸損傷（潰瘍）を生成する可能性を有する。また、眼性疾患及び障害の治療及び／又は予防に予想外の性状を有する。すなわちニトロソ化及び／又はニトロシル化された非ステロイド抗炎症性化合物は、炎症、疼痛及び発熱を治療、予防及び／又は軽減し、非ステロイド抗炎症薬の使用による胃腸、腎臓又は他の毒性を軽減又は回復する方法。 （もっと読む）

本発明は、嫌気硬化性組成物、例えば、接着剤およびシーラントのための有用な硬化促進剤に関し、その硬化促進剤は、構造Ａ：


の範囲内にあり、構造中、Ｘは、Ｈ、Ｃ_１〜２０のアルキル、Ｃ_２〜２０のアルケニル、またはＣ_７〜２０のアルカリルであり、後者の３つのいずれも１つ以上のヘテロ原子によって割り込まれていてよく、または−ＯＨ、−ＮＨ_２もしくは−ＳＨから選択される１つ以上の基によって官能基化されていてよく、またはＸおよびＹは、一緒になって５〜７個の環原子を有する炭素環状環を形成してもよく；Ｚは、Ｏ、Ｓ、またはＮＸ’であり、ここでＸ’は、Ｈ、Ｃ_１〜２０のアルキル、Ｃ_２〜２０のアルケニル、またはＣ_７〜２０のアルカリルであり、後者の３つのいずれも１つ以上のヘテロ原子によって割り込まれていてよく、または−ＯＨ、−ＮＨ_２もしくは−ＳＨから選択される１つ以上の基によって官能基化されていてよく；Ｒは、任意であるが、存在する場合、芳香族環上で３回まで存在してよく、および存在する場合、Ｃ_１〜２０のアルキル、Ｃ_２〜２０のアルケニル、またはＣ_７〜２０のアルカリルであり、後者の３つのいずれも１つ以上のヘテロ原子によって割り込まれていてよく、または−ＯＨ、−ＮＨ_２もしくは−ＳＨから選択される１つ以上の基によって官能基化されていてよく；ｎは、０または１であり；ｚは、１〜３であるが、ただし、ＸがＨである場合、ｚは２ではなく、好ましくは１である。 （もっと読む）

【課題】本発明の課題は、より有効な抗ＨＣＶ治療を提供することである。
【解決手段】セリンプロテアーゼ活性、特に、Ｃ型肝炎ウイルスＮＳ３−ＮＳ４Ａプロテアーゼの活性を阻害する化合物を提供することにより、上記課題を解決する。これらは、Ｃ型肝炎ウイルスのライフサイクルを妨害することによって作用し、そしてまた、抗ウイルス剤として有用である。さらに、エキソビボでの使用またはＨＣＶ感染に罹患する患者への投与のためのこれらの化合物を含む組成物を提供する。また、本発明の化合物を含む組成物を投与することによって患者のＨＣＶ感染を処置する方法を提供する。さらに、これらの化合物を調製するためのプロセスを提供する。 （もっと読む）

【課題】 甘味剤として期待されるモナティンの有機アミンとの新規塩およびその結晶を提供する。 モナティンの立体異性体を分割する新規な方法を提供する。
【解決手段】 モナティンの新規塩として、アミノ酸、アミノアルコール、ジペプチドエステルなどの有機アミン成分との塩を提供する。アミノ酸、ジペプチドエステルなどとの塩は甘味物質として使用可能であり、この結晶は安定であり、高甘味度を呈し、甘味剤又はその成分として、更には飲食品等への甘味付与成分としての使用が期待できる。
モナティンの立体異性体混合物と有機アミンとの塩の結晶を形成し、結晶性や溶解性の差を利用してモナティンの立体異性体を得る方法を提供する。
モナティンの各立体異性体を高純度で得る方法を提供することによって、モナティンを使用する甘味剤や、甘味が付与された飲食品等の製品を提供する。 （もっと読む）

本発明は、下式化合物


（式中、各記号は、明細書中で定義されるとおりである）
に関する。本化合物は、優れたRBP4低下作用を有し、RBP4の上昇によって媒介される疾患又は症状の予防又は治療用薬剤として有用である。 （もっと読む）

【課題】特殊な装置が不要で、幅広い原料を使用でき、高収率で２位又は３位がアルキル化されたインドール類を製造できる方法の提供。
【解決手段】下記一般式（１）で表されるインドール類と、下記一般式（２）で表される化合物と、ヒドリド供与体とを反応させることを特徴とする下記一般式（３）で表される化合物の製造方法（式中、Ｒ^１及びＲ^２はそれぞれ独立に水素原子、脂肪族基、アリール基、ヘテロアリール基、アリールアルキル基、アルキルアリール基又はトリアルキルシリル基であり；Ｒ^３は水素原子以外の一価の基であり；Ｒ^４及びＲ^５はそれぞれ独立に水素原子、又は置換基を有していても良いアルキル基、アリール基若しくはヘテロアリール基であり、相互に結合して環を形成していても良く；ｍは０〜４の整数であり；ｍが２〜４である場合には、複数のＲ^３は互いに同一でも異なっていても良い。）。
[化１]
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本出願は、Ｎ−インドール−３−イル−アセトアミドおよびＮ−アザインドール−３−イル−アセトアミド化合物である新規Ｐ２Ｘ７Ｒ拮抗薬、これらを含む医薬組成物、およびＰ２Ｘ７Ｒ活性により媒介される疾患の予防または治療のためのそれらの使用に関する。
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近赤外スペクトル領域で非侵襲的にイメージングするのに有用な化合物及び方法を開示する。式中のＱが（ａ）及び（ｂ）からなる群から選択されるポリメチン架橋の一部である、式Ｉで表されるシアニン化合物を提供する。式Ｉで表される化合物のバイオコンジュゲート、該化合物を用いた生体分子の標識化方法、及びイメージング方法も包含する。
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【課題】高感度であり、保存安定性及びセーフライト適性に優れたフォトマスクブランクス、並びに、解像度が高く、画像エッジ部の直線性に優れたフォトマスクの提供。
【解決手段】基板上に、（Ａ）下記一般式（Ｉ）で表される増感色素と、（Ｂ）重合開始剤と、（Ｃ）エチレン性不飽和化合物と、（Ｄ）バインダーポリマーと、（Ｅ）遮光材料と、を含有する感光性組成物層を有するフォトマスクブランクス。一般式（Ｉ）中、Ｘ^１及びＸ^２は、それぞれ独立に、酸素原子、硫黄原子、−ＣＲ^１１Ｒ^１２−、又は−ＮＲ^１３−を表す。但し、Ｘ^１及びＸ^２の少なくとも一方は、酸素原子、硫黄原子、又は−ＮＲ^１３−である。Ｙは、酸素原子、硫黄原子又は＝ＮＲ^１４を表す。Ｒ^１〜Ｒ^１４は、それぞれ独立に水素原子又は一価の非金属原子団を表す。Ｒ^１〜Ｒ^１４は、それぞれ互いに結合して脂肪族性又は芳香族性の環を形成していてもよい。
【化１】
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