近赤外スペクトル領域で非侵襲的にイメージングするのに有用な化合物及び方法を開示する。式中のＱが（ａ）及び（ｂ）からなる群から選択されるポリメチン架橋の一部である、式Ｉで表されるシアニン化合物を提供する。式Ｉで表される化合物のバイオコンジュゲート、該化合物を用いた生体分子の標識化方法、及びイメージング方法も包含する。
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【課題】高感度であり、保存安定性及びセーフライト適性に優れたフォトマスクブランクス、並びに、解像度が高く、画像エッジ部の直線性に優れたフォトマスクの提供。
【解決手段】基板上に、（Ａ）下記一般式（Ｉ）で表される増感色素と、（Ｂ）重合開始剤と、（Ｃ）エチレン性不飽和化合物と、（Ｄ）バインダーポリマーと、（Ｅ）遮光材料と、を含有する感光性組成物層を有するフォトマスクブランクス。一般式（Ｉ）中、Ｘ^１及びＸ^２は、それぞれ独立に、酸素原子、硫黄原子、−ＣＲ^１１Ｒ^１２−、又は−ＮＲ^１３−を表す。但し、Ｘ^１及びＸ^２の少なくとも一方は、酸素原子、硫黄原子、又は−ＮＲ^１３−である。Ｙは、酸素原子、硫黄原子又は＝ＮＲ^１４を表す。Ｒ^１〜Ｒ^１４は、それぞれ独立に水素原子又は一価の非金属原子団を表す。Ｒ^１〜Ｒ^１４は、それぞれ互いに結合して脂肪族性又は芳香族性の環を形成していてもよい。
【化１】
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新規の有機電界発光化合物およびこれを含む有機電界発光素子が開示される。良好な発光効率および優れた寿命特性を伴った開示された有機電界発光化合物が使用されて、非常に良好な駆動寿命を有するＯＬＥＤ素子を製造することができる。
【代表図】なし （もっと読む）

式（Ｉ）で表され、式中Ｈｅｔ、Ｒ、Ｘ、Ｙ、Ｒ^１およびｐは請求項１に示した意味を有する化合物は、オートタキシン阻害剤であり、腫瘍を処置するために用いることができる。

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本発明は、一般式（１）の化合物（式中、−ａ−は単結合または二重結合であり、Ａｒは置換または非置換の芳香族基であり、Ｒ１およびＲ２は各々独立して、または一緒に、水素原子、または分岐鎖状もしくは非分岐鎖状、飽和もしくは不飽和、置換もしくは非置換のＣ_１‐Ｃ_６アルキル基であり、Ｒ１およびＲ２の基はまた、ヘテロ環を形成してもよく、Ｒ３およびＲ３’は各々独立して、または一緒に、水素原子またはＣ_１‐Ｃ_６アルキル基であり、Ｘは酸素原子または硫黄原子である）、および薬学上許容される無機酸または有機酸との一般式（１）の化合物の付加塩に関する。

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【課題】蛍光量子収率が高い化合物の提供。
【解決手段】下記一般式（１）で表される含窒素有機化合物。


（式中、Ａｒは、置換基を有していてもよい芳香族炭化水素環又は置換基を有していてもよい複素環であり、Ａｒ¹及びＡｒ²はそれぞれ独立に、置換基を有していてもよい炭素数が６以上である２価の芳香族炭化水素基又は置換基を有していてもよい炭素数が４以上である２価の複素環基であり、Ｒ¹は水素原子、ハロゲン原子又は１価の基であり、Ｘ及びＹはそれぞれ独立に、水素原子、ハロゲン原子又は１価の基であって、Ｘ及びＹのうちの一方又は双方が電子吸引性の基又は原子である。） （もっと読む）

本発明は、光学的分割および光学的変換を含んで、光学的に純粋なアミノ酸を得る方法に関する。本発明の方法は、光学変換時間が画期的に短縮され、キラル選択的受容体を含む有機溶液を反復的に使用することが可能なので、光学的に純粋なアミノ酸を簡単な方法によって非常に効率よく得ることができ、非常に経済的に量産することができる。 （もっと読む）

本発明はヒドロキサメート誘導体、その異性体、薬学的に許容可能なこれらの塩、これらの水和物またはこれらの溶媒和物、薬学的組成物を作製するためのこれらの使用、これらを含有する薬学的組成物と該組成物を用いた疾病の予防または治療方法、及び上記のヒドロキサメート誘導体の作製方法に関するものである。

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【課題】アレルギー反応の抑制によるアレルギーの根本的予防及び／又は治療を可能にする医薬の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）：


（式中、Ｘは、主鎖の原子数が２ないし５である連結基等を表し、Ａは、水素原子等を表し、Ｅは、置換基を有していてもよいアリール基等を表し、環Ｚは、式−Ｏ−Ａ及び式−Ｘ−Ｅで表される基の他に更に置換基を有していてもよいアレーン等を表す）で表される化合物及び薬理学的に許容されるその塩、並びにそれらの水和物及びそれらの溶媒和物からなる群から選ばれる物質を有効成分として含む、アレルギー性疾患の予防及び／又は治療のための医薬。 （もっと読む）

本明細書において、式（Ｉ）で示される化合物並びにその薬学的に許容し得る塩が提供され、式中、置換基は本明細書で開示したとおりである。これらの化合物及びこれらを含有する医薬組成物は、例えば、ＣＯＰＤなどの疾患の処置に有用である。
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【課題】１，１，１−トリフルオロ−４−フェニル−４−メチル−２−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２−イルメチル）ペンタン−２−オール誘導体の製造方法を提供。
【解決手段】（ａ）適切な溶媒中でエステルを適切な還元剤と反応させてジオールを形成する工程、（ｂ）適切な酸化的分解条件下でジオールを反応させて式(IV)のケトンを形成する工程及び（ｃ）適切な溶媒中で式(IV)のケトンを適切な有機金属試薬Ｒ⁵Ｒ⁴Ｍ（ＭはLi又はMgＸであり、ＸはCl、Br、又はＩである）と反応させて下記式(IA)の化合物を形成する工程を含む製造方法。
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【課題】水溶液中で光学活性な配位子を有するルイス酸触媒を用いて、エポキシドの複素環化合物又はアミンによる不斉開環反応により、光学活性アルコール化合物を高収率かつ高立体選択的に製造する。
【解決手段】銅族元素又は亜鉛族元素を含むルイス酸と光学活性なビピリジン化合物とから成る不斉触媒を用いることにより、水溶液中でメソエポキシドの不斉開環反応が高収率かつ高立体選択的に進行し、従来Ｓｃを含むルイス酸と光学活性なビピリジン化合物とから成る不斉触媒を用いた場合に得られていた光学活性アルコールの鏡像異性体を合成できる。 （もっと読む）

【課題】縮合反応を良好に進行させると共に、縮合反応の終了後にはフルオラス縮合剤に由来するフッ素成分を粗反応物から簡易に分離できる方法を提供する。
【解決手段】N-アルキル-2-ハロピリジニウム塩におけるアルキル基をパーフルオロ炭化水素基に置換してなる化合物であって、前記パーフルオロ炭化水素基中のフッ素量が前記化合物の分子量の４０〜６０重量％を占めるものであるフルオラス縮合剤。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）の化合物に関し、


式中：Ｒは、水素原子、またはハロゲン原子および（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基、およびヒドロキシ基から独立して選択される１個以上の基によって場合により置換された（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基または（Ｃ_３−Ｃ_７）−シクロアルキル基から選択される基であり；Ｒ_１は、ハロゲン原子および（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、ヒドロキシ基、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル−チオ基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル−ＳＯ基、および（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル−ＳＯ_２基から独立して選択される１個以上の置換基によって場合により置換されたフェニル基であり；Ｒ_２は、水素原子、ハロゲン原子、およびハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル基、（Ｃ_３−Ｃ_７）−シクロアルキル−（Ｃ_１−Ｃ_３）アルキル基、フェニル基、ベンジル基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル−チオ基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル−ＳＯ基、および（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル−ＳＯ_２基から選択される１個以上の置換基であり；Ｈｅｔはヘテロアリール基であり；前記化合物は、塩基または酸付加塩の形態である。本発明は、この治療的使用およびこの合成方法にも関する。
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本発明は、ジアシルグリセロールアシルトランスフェラーゼ（「ＤＧＡＴ」）阻害剤としての新規複素環式化合物、該複素環式化合物を含む医薬組成物、及び心血管疾患、代謝障害、肥満症又は肥満症関連障害、糖尿病、脂質代謝異常、糖尿病の合併症、グルコース耐性異常又は空腹時血糖異常を治療又は予防するための該化合物の使用に関する。本発明の新規の例示的化合物は以下（Ｉ）に示される：
【化１】
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本発明は、塩基状態または酸についての付加塩としての一般式（Ｉ）


（式中、Ｒは、水素原子またはハロゲン原子、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１−Ｃ_６）ＢｌＣＯＸｙ、ヒドロキシ基から互いに独立して選択される少なくとも１個の基により場合により置換されている（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル、ベンジルもしくはアリル基から選択される基を表し；Ｒ_１は、ハロゲン原子、（ＣｒＣ_６）アルキル、（Ｃ_１−Ｃ_６）ＢｌＣＯＸｙ、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、ヒドロキシ、ハロ（Ｃ_１Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル−チオ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル−ＳＯ、（Ｃ_１Ｃ_６）アルキル−ＳＯ_２基から互いに独立して選択される少なくとも１個の置換基により場合により置換されているフェニルまたはナフチル基を表し；Ｈｅｔは、ヘテロアリール基を表し；およびＲ_２は、水素原子、ハロゲン原子、ハロ（ｄ−Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル−（Ｃ_１−Ｃ_３）アルキル、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ、ベンジル、（Ｃ_１Ｃ_６）アルキル−チオ、（Ｃ_１Ｃ_６）アルキル−ＳＯもしくは（Ｃ_１Ｃ_６）アルキル−ＳＯ_２基から選択される少なくとも１個の置換基を表す。）の化合物に関する。本発明はまた、治療における前記化合物の使用および合成方法に関する。
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【課題】ミエローマ細胞の細胞増殖、移動もしくはアポトーシス、又は血管形成に関係する疾患の治療のための医薬組み合わせを提供すること。
【解決手段】下記の２種の成分を含む医薬組み合わせ。
(i) VEGFR１〜３、PDGFRα及びβ、FGFR１、２及び３、EGFR、HER2、IGF1R、HGFR又はc-Kitから選ばれた少なくとも一種の受容体のアンタゴニスト（これは更にsrcチロシンキナーゼファミリー員のアンタゴニストである）、及び
(ii) 少なくとも更なる化学療法薬又は天然産、半合成もしくは合成の治療薬。 （もっと読む）

本発明は、単独で、あるいは任意選択でさらなる薬学的活性成分および／またはさらなる治療（例えば、放射線療法など）と組み合わせて使用されるとき、化合物３−Ｚ−［１−（４−（Ｎ−（（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−メチルカルボニル）−Ｎ−メチル−アミノ）−アニリノ）−１−フェニル−メチレン］−６−メトキシカルボニル−２−インドリノンまたは薬学的に許容されるその塩、特にそのモノエタンスルホン酸塩の形態の活性をモニターするためのバイオマーカーに関する。 （もっと読む）

【課題】有機電界発光素子の湿式成膜法で形成される有機層に適用される材料であって、溶剤溶解性に優れ、湿式成膜法により、高効率、長寿命な有機電界発光素子を提供できる有機電界発光素子材料を提供する。
【解決手段】湿式成膜法に用いられる有機電界発光素子材料であって、非晶質であることを特徴とする有機電界発光素子材料。この有機電界発光素子材料は、溶剤に溶解する前の熱履歴等の調整により、溶液中により均一に、会合することなく溶解するように固体を制御したものであり、溶剤に対する溶解性が高く、湿式成膜法により、高効率、長寿命な有機電界発光素子を提供することができる。 （もっと読む）

本発明は、以下の式（Ｉ）の化合物、またはその薬理学的に許容される塩、または立体異性体もしくは任意の比率での立体異性体の混合物に関し、式中：Ｘ_１は、ＣＨ_２またはＣ＝Ｏ基であり；Ｘ_２は、８から２４個の炭素原子を有する飽和または不飽和の直鎖状炭水化物鎖であり；Ｒ_１は、水素原子、またはＯＨ、またはメトキシなどの（Ｃ_１‐Ｃ_６）アルコキシ基であり；ならびに、Ｒ_２は、ＣＨ_３またはＣＨ_２ＯＲ_３基であり、ここで、Ｒ_３は、水素原子または（Ｃ_１‐Ｃ_６）アルキル、ＣＯ−（Ｃ_１‐Ｃ_６）アルキル、もしくはＮＨ−（Ｃ_１‐Ｃ_６）アルキル基である。本発明はまた、特に神経変性疾患の治療のための薬物としての前記化合物の使用、およびそれを作製するための方法にも関する。

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