【課題】皮膚外用剤などに有用な安定性、特に空気酸化と光照射への安定性に優れたカロチノイド誘導体を提供する。
【解決手段】一般式（１）で表されるカロチノイド−コラーゲンペプチド縮合体。
一般式（１）


式中、Calはカロチノイド残基を表し、Colはコラーゲンペプチド鎖を表す。 （もっと読む）

式（Ｉ）で示され、その式中の記号及び係数は詳細な説明中に示される意味を有するフタロシアニンは、液体、特に鉱油用の標識物質として適している。
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【課題】耐熱性が優れ且つ有機溶剤に対する溶解性や他の樹脂に対する相溶性が改良された新規なアルコール性水酸基末端イミドオリゴマーを提供する。
【解決手段】下記式の化学構造を有するアルコール性水酸基末端イミドオリゴマー。


但し、式中、Ｘはビフェニルテトラカルボン酸構造を有する４価の基であり、Ｒは炭化水素基であり、Ｙは脂環式ジアミンからアミノ基を除いた２価の炭化水素基であり、ｍは１〜５０の整数である。 （もっと読む）

一般式Ｉ及び／又は一般式ＩＩの化合物は、例えば、対象における代謝障害の治療に有用である。式（Ｉ）（ＩＩ）（式中、変数は、本明細書に記載されている。）。薬物の調製に、また、例えばＩＩ型糖尿病などの代謝障害の治療に、前記化合物を使用するための、組成物及び方法を開示する。

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本発明は、本明細書で規定される式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容できるその塩；式（Ｉ）の化合物を含有する医薬組成物；式（Ｉ）の化合物の調製方法；ヒスタミンＨ３受容体に拮抗することによって治療することができる障害または状態の治療方法であって、そのような治療を必要とする哺乳動物に上述のような式（Ｉ）の化合物を投与することを含む方法；ならびにうつ病、気分障害、統合失調症、不安障害、アルツハイマー病、注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）、精神病性障害、認知障害、睡眠障害、肥満、めまい、てんかん、動揺病、呼吸器疾患、アレルギー、アレルギーによって誘発される気道反応、アレルギー性鼻炎、鼻づまり、アレルギー性うっ血、うっ血、低血圧、心血管疾患、消化管疾患、消化管の運動性および酸の分泌の過剰および低下からなる群から選択される障害または状態の治療方法であって、そのような治療を必要とする哺乳動物に上述のような式（Ｉ）の化合物を投与することを含む方法を対象とする。

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式Ｉ：
【化１】


（式中、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶及びR⁷は明細書に定義した通りである）の化合物、かかる化合物の製造法、その製造に使用される新規な中間体、該化合物を含む薬学的組成物、及び該化合物の治療への使用。 （もっと読む）

【課題】溶液中でジカルボン酸イミドを合成する方法を提供する。
【解決手段】一般式（II）
Ｒ¹−(ＣＯ)−Ｏ−(ＣＯ)−Ｒ² （II）
で表されるジカルボン酸無水物を、(Ｒ³ＨＮ)−(ＣＯ)−(ＮＲ³Ｈ)で表される尿素または尿素誘導体と、溶媒中で反応させる、
一般式（Ｉ）
Ｒ¹−(ＣＯ)−(ＮＲ³)−(ＣＯ)−Ｒ² （Ｉ）
で表されるジカルボン酸イミドの製造方法とする。当該方法は、特にサリドマイドの製造に使用することができる。 （もっと読む）

化学式（Ｉ）の一般構造を有する化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステルは、肥満、代謝性疾患、依存症、中枢神経系の疾患、心臓血管障害、呼吸器障害、および胃腸障害などの疾患、障害、または状態を治療する際に有用である。本発明は、少なくとも１種の化学式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、エステル、または立体異性体を含む、メタボリック症候群、肥満、腰回り、脂質プロフィール、インスリン感受性、神経炎症性障害、認知障害、精神病、常習行為、胃腸障害、および心臓血管状態を治療、減少、または改善するための組成物を提供する。

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【課題】 塩素化炭化水素のような環境に対する負荷が大きい溶媒を用いず、かつ工業的に有利にＮ−（シクロヘキシルチオ）フタルイミドを製造する方法を提供する。
【解決手段】 芳香族炭化水素と飽和炭化水素との混合溶媒中で、界面活性剤を反応混合物中に存在させて、シクロヘキシルスルフェニルクロリドとフタルイミドとを反応させるＮ−（シクロヘキシルチオ）フタルイミドを製造する。
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本発明はウロテンシンＩＩ拮抗薬に向けたものである。より具体的には、本発明は、新規な特定化合物、この化合物、組成物、中間体および誘導体の製造方法そしてウロテンシン−ＩＩ媒介障害を治療する方法に関する。また、本発明の化合物を用いて心臓血管障害および他のいろいろな病気状態または疾患を治療する製薬学的および獣医学的組成物および方法も記述する。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）（式中、ｓ、Ｒ^1a、及びＲ¹〜Ｒ³は、明細書及び請求項で定義されたとおりである）で示される化合物、及びその薬学的に許容しうる塩に関する。該化合物は、Ｈ３受容体の調節に関連する疾患の治療及び／又は予防に有用である。
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本発明は、一般式（Ｉ）で表わされる置換されたプロピオール酸アミド、その製造方法、この化合物を含有する医薬及びこれらの化合物の医薬の製造への使用に関する。

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ヒトにおける皮膚狼瘡を治療する方法を開示している。具体的方法は、(+)-2-[1-(3-エトキシ-4-メトキシフェニル)-2-メチルスルホニルエチル]-4-アセチルアミノイソインドリン-1,3-ジオン、4-(アミノ)-2-(2,6-ジオキソ(3-ピペリジル))-イソインドリン-1,3-ジオン(ACTIMID(商標))、3-(4-アミノ-1-オキソ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-ピペリジン-2,6-ジオン(REVILIMID(登録商標))又はシクロプロピル{2-[(1S)-1-(3-エトキシ-4-メトキシフェニル)-2-(メチルスルホニル)エチル]-3-オキソイソインドリン-4-イル}カルボキサミドを単独で、或いは別法として第二活性物質と組み合わせて投与することを包含する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、糖尿病治療薬として有用な（２Ｓ）−２−ベンジル−３−（シス−ヘキサヒドロ−２−イソインドリニルカルボニル）プロピオン酸の新規な製造方法を提供する。
【解決手段】本発明は、下記一般式（Ｉ）


（式中、Ｒ^１はそれぞれが置換基を有していてもよい炭素数１〜１０の直鎖若しくは分岐状のアルキル基、シクロアルキル基、アラルキル基又はアリール基を示す。Ｒ^２及びＲ^３は、独立して、置換基を有していてもよいアリール基を示す。ピロリジン環中の＊印は当該位置の炭素原子がＳ配置であることを示す。）
で表されるピロリジンビスホスフィン化合物（Ｉ）及びロジウム化合物から調製される不斉触媒の存在下、２−ベンジリデン−３−（シス−ヘキサヒドロ−２−イソインドリニルカルボニル）プロピオン酸を接触還元反応に付すことを特徴とする（２Ｓ）−２−ベンジル−３−（シス−ヘキサヒドロ−２−イソインドリニルカルボニル）プロピオン酸の製造方法に関する。
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【解決手段】式（１）で示されるスルホン酸塩。
ＣＦ₃−ＣＨ（ＯＣＯＲ）−ＣＦ₂ＳＯ₃^-Ｍ⁺ （１）
（Ｒは置換もしくは非置換の炭素数１〜２０の直鎖状、分岐状又は環状のアルキル基、又は置換もしくは非置換の炭素数６〜１４のアリール基を示す。Ｍ⁺はリチウムイオン、ナトリウムイオン、カリウムイオン、アンモニウムイオン、又はテトラメチルアンモニウムイオン）
【効果】本発明のスルホン酸は、分子内にエステル部位を有しているため、嵩の低いアシル基から嵩高いアシル基、ベンゾイル基、ナフトイル基、アントライル基等の導入が容易であり、分子設計の幅を大きく持つことができる。 （もっと読む）

下式：


[式中、R¹は、ヒドロカルビル基、ニトロ基、及びハロゲン原子からなる群より独立に選択され；“a”は0-4の整数であり；Ar¹及びAr²は、各々独立に芳香族基である]を有する2-アリール-3-(アミノアリール)-3-(ヒドロキシアリール)フタルイミジンの化合物及びその製造方法が開示される。2-アリール-3-(アミノアリール)-3-(ヒドロキシアリール)フタルイミジン化合物は、別の有用なモノマー及びポリマーの調製に有用である。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物、あるいはその医薬的に許容しうる塩、溶媒和物または異性体に関し、これらは、ＭＭＰ、アグリカナーゼ、ＡＤＭＰ、ＬｐｘＣ、ＡＤＡＭ、ＴＡＣＥ、ＴＮＦ−αまたはこれらの組合せによって媒介される疾患または状態の治療に有用でありうる。多くの実施態様において、本発明は、ＬｐｘＣ、ＴＡＣＥ、ＡＤＭＰ、アグリカナーゼ、ＴＮＦ−α、ＭＭＰ、ＡＤＡＭの産生、またはこれらの任意の組合せの阻害剤としての、新規なクラスの化合物、そのような化合物を製造する方法、そのような化合物を１種以上含む医薬組成物、そのような化合物を１種以上含む医薬製剤を製造する方法、およびそのような化合物または医薬組成物を用いる、ＬｐｘＣ、ＴＡＣＥ、ＡＤＭＰ、アグリカナーゼ、ＴＮＦ−α、ＭＭＰ、ＡＤＡＭまたはこれらの任意の組合せに関連する１以上の疾患の治療、予防、抑制または改善方法を提供する。

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多環ジヒドロキシ化合物を形成する方法が記述される。多環ジヒドロキシ化合物は、式(I)を有する：［前記式中、R¹、R²、およびR³は、シアノ官能基、ハロゲン、1から10炭素を有する脂肪族官能基、3から10炭素を有する脂環式官能基、および6から10炭素を有する芳香族官能基からなる群よりそれぞれ独立に選択され；ならびに「n」、「m」、および「p」はそれぞれ独立に0,1,2,3,または4の値を有する］。フタルイミド基がトリアリール置換炭素に対してメタである、式(I)の多環ジヒドロキシ化合物もまた記述される。式(I)の多環ジヒドロキシ化合物に由来する構造単位を含むポリマーもまた記述される。

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本発明は、Ｈ３受容体の活性を調整する式（Ｉａ）のある縮合ヘテロ二環式誘導体およびその薬学的組成物に関する。化合物およびその薬学的組成物は、Ｈ３関連障害（認知障害、癲癇、脳外傷、鬱病、肥満、動揺病、およびめまい、睡眠覚醒障害（睡眠発作など）、交代勤務症候群（ｓｈｉｆｔ−ｗｏｒｋ ｓｙｎｄｒｏｍｅ）、投薬の副作用としての嗜眠状態、および職務の完了を補助するための覚醒の維持など、脱力発作、過眠症、傾眠症候群、時差ぼけ、および睡眠時無呼吸など、注意欠陥多動障害（ＡＤＨＤ）、統合失調症、アレルギー、上気道のアレルギー反応、アレルギー性鼻炎、鼻閉、認知症、およびアルツハイマー病など）の治療で有用な方法を対象とする。

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式（Ｉａ）および（Ｉｂ）：


［式中、Ａ、Ｂ、ＣおよびＲ_１は本明細書中に記載されている］
の化合物。
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