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Fターム[4C204CB04]の内容

インドール系化合物 (20,061) | 縮合系 (2,858) | 1個の炭素環と縮合 (2,000) | 1個の6員炭素環とオルト縮合 (1,815) | イソインドール、水素添加したもの (374)

Fターム[4C204CB04]に分類される特許

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本発明は、キナーゼ、例えば、TAOファミリーのキナーゼ、より具体的にはKIAA1361、TAO、およびJIKキナーゼの阻害のための化合物および方法を提供する。本発明は、増殖、分化、プログラム細胞死、遊走、および化学浸潤のような細胞活性を調節するために、プロテインキナーゼの酵素活性を調節するための化合物を提供する。本発明の化合物は、上記のような細胞活性の変化に関連するキナーゼレセプターシグナル伝達経路を調節(regulate)および/または調節(modulate)し、そして本発明は、これらの化合物を含む組成物ならびにキナーゼ依存性疾患および状態を処置するためにそれらを使用する方法を包含する。 (もっと読む)


本発明は、抗炎症性の一般式( I )の化合物、それを生成する方法、およびそれらの使用に関する。

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本発明は、式(I)の多置換されたテトラヒドロナフタレン誘導体類、それらの生成方法、及び消炎薬としてのそれらの使用に関する。置換基は、請求項1に定義される。



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腫瘍壊死因子α(TNF-α)活性および血管新生を調節するサリドマイド類似体を開示する。特に開示した態様では、サリドマイド類似体は、等配電子構造の硫黄含有類似体である。類似体を用いた被験者の治療法も開示する。 (もっと読む)


式(I):(式中:Aは、結合、C1-6アルキルまたはCH=CH-C1-4アルキルを表し;Bは、結合、O、S、SO、SO2、CO、CR7R8、CO2R14、CONR14R15、N(COR14)(COR15)、N(SO2R14)(COR15)、NR14R15を表し;Dは、結合、またはC1-6アルキルを表し;Eは、置換アリールまたは置換もしくは非置換のヘテロアリールを表し;Qは、場合により置換された5員または6員のアリールまたはヘテロアリール環を表し;Xは、O、S、SO、SO2、CO、CNR5、CNOR5、CNNR5R6、NR11またはCR7R8を表し;Yは、CR5OR11、CR5SR11、NOR5、CR5NR6R11、SO、SO2、CO、CNR5、CNOR5またはCSを表し;R1およびR1’は、互いに独立して、H、C1-6アルキルまたはC1-4アルキルアリールを表し;R2は、CO2R12、CH2OR12またはCONR12R13、CONR12OR13、NR12COR13、SR12、PO(OH)2、PONHR12またはSONHR12を表し;R3は、H、C1-6アルキルまたはC1-4アルキルアリールを表し;R4は、場合により置換されたアリールまたはヘテロアリールを表し;Zは、結合、CH2、O、S、SO、SO2、NR5、OCR5R6、CR9R10Oを表し、あるいはZ、R4およびQは、一緒になって、場合により置換された縮合三環式基を形成し;R5およびR6は、互いに独立して、H、C1-6アルキルまたはC1-4アルキルアリールを表し;R7およびR8は、互いに独立して、H、ハロ、C1-6アルキルまたはC1-4アルキルアリールを表し;R9およびR10は、互いに独立して、H、場合によりハロ、シアノ、OR11またはNR6R11によって置換されたC1-6アルキル、場合によりハロ、シアノ、OR11またはNR6R11によって置換されたC1-4アルキルアリール、OR11を表し、あるいはそれらが結合している窒素原子と一緒になって、R9およびR10は、複素環基を形成し;R11は、H、C1-6アルキル、C1-4アルキルアリールまたはCOR5を表し;R12およびR13互いに独立して、H、C1-3アルキル、C1-3アルキルアリールまたはC1-3アルキルヘテロアリールを表し、あるいはそれらが結合する官能基と一緒になって、R12およびR13は、複素環基を形成し;R14およびR15は互いに独立して、H、C1-6アルキル、C1-4アルキルアリールまたはC1-4アルキルヘテロアリールを表し、あるいはそれらが結合する官能基と一緒になって、R14およびR15は、複素環または縮合複素環基を形成する)で表される化合物、およびその生理学上機能的な誘導体、それらの調製方法、それらを含む医薬製剤、ならびにマトリックスメタロプロテイナーゼ酵素(MMP)の阻害剤としての使用が記載されている。

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ポリエーテルイミドの製造における不要環状オリゴマー副産物の量を低減する方法が開示されている。得られるポリエーテルイミドは高まった熱機械特性を有している。 (もっと読む)


Trp−p8アゴニストおよびTrp−p8アンタゴニストを含む、低分子Trp−p8モジュレータ、低分子Trp−p8アゴニストを含む組成物、並びに新規低分子Trp−p8モジュレータを同定かつ特徴づける方法、新規Trp−p8を発現する細胞の生存性を減少させ、そして/または成長を阻害する方法、Trp−p8が仲介する陽イオン流入を活性化する方法、アポトーシスおよび/または壊死を刺激する方法、並びに、例えば肺癌、乳癌、結腸癌および/または前立腺癌疾患、および、良性前立腺肥大などTrp−p8発現に関わる他の疾患処置用関連方法、が提供される。
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選択された化合物は、血管形成によって媒介される疾患などの疾患の予防及び治療に有効である。本発明は、癌などを含めた疾患及び他の疾病又は症状の予防及び治療のための新規化合物、類似体、プロドラッグ及び薬剤として許容されるその誘導体、薬剤組成物及び方法を包含する。本発明は、かかる化合物を製造する方法及びかかる方法に有用な中間体にも関する。 (もっと読む)


次式の化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物が開示されている:


また、式Iの化合物を含有する医薬組成物も、開示されている。また、認知症または神経変性疾患(例えば、アルツハイマー病)を治療する方法も開示されている。また、認知症または神経変性疾患を治療する医薬組成物および方法も開示されており、これは、式Iの化合物以外のβ−セクレターゼ阻害剤、HMG−CoAレダクターゼ阻害剤、γ−セクレターゼ阻害剤、非ステロイド性抗炎症薬、N−メチル−D−アスパラギン酸塩レセプターアンタゴニスト、コリンエステラーゼ阻害剤または抗−アミロイド抗体と併用して、式Iの化合物を含有する。
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本発明は、T1R1/T1R3受容体もしくはT1R2/T1R3受容体又はそれらのフラグメントもしくはサブユニットに特異的に結合する化合物に関する。また本発明は、うま味刺激物質及び甘味刺激物質にそれぞれ応答する化合物を同定するためのアッセイにT1R1/T1R3及びT1R2/T1R3からなるヘテロ−オリゴマー及びキメラの味覚受容体を用いることに関する。さらに本発明は、構成的又は誘導的な発現条件下において、T1R1とT1R3の組合せ又はT1R2とT1R3の組合せを安定に又は一過的に共発現する細胞株の構成に関する。うま味及び甘味の調節化合物を同定するための細胞系アッセイにそれらの細胞株を使用することも提供され、特に、蛍光イメージングを用いて受容体活性を検出する高スループットのスクリーニングアッセイでそれらの細胞株が使用される。 (もっと読む)


本発明は、キナゾリン、キノキサリン、シンノリン、インダゾール、フタラジン、ナフチリジン、ベンゾチアゾール、ジヒドロインドロン、ジヒドロイソインドロン、ベンズイミダゾール、又はインドールにより置換される、一般式(I)のペンタノール誘導体類、それらの生成方法、及び抗炎症剤としてのそれらの使用に関する。

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本出願は、櫛形ポリマーの製造方法であって、(a)(i)線状、分枝状又は星形の、置換又は非置換の、且つオレフィン性不飽和部分を有する、モノマーであって、該オレフィン性不飽和部分が付加重合を受け得る複数のモノマー;(ii)開始剤化合物であって、均等開裂可能な結合を含む化合物;及び上記(iii)モノマーの重合を触媒し得る触媒を準備する工程、及び(b)上記開始剤と組合せて、上記触媒に上記複数のモノマーの重合を触媒させる工程を含む方法を提供する。該製法により得られる触媒及びポリマーも提供される。好ましくはタンパク質と結合することができる櫛形ポリマーであり、且つアルコキシポリエーテル、例えばポリ(アルキレングリコール)又はポリテトラヒドロフランであるモノマーから生成され得る櫛形ポリマーである。 (もっと読む)


本発明はraf,VEGFR,PDGFR,p38および/またはFLT−3の少なくとも一つを含む信号形質導入経路に関連した病気および状態を処置するためアリール尿素を使用する方法を提供する。本発明はまた、本発明の化合物によって変調することができる状態および病気を同定するための組成物および方法を提供する。これらの方法は本発明の化合物によって効果的に処置することができる対象の選択を容易化する。加えて、本発明は本発明の化合物を投与された対象をモニターするための方法を提供する。 (もっと読む)


本発明は式(1)の化合物、ならびに該化合物の誘導体の調製法、その調製に使用する中間体、それを含有する組成物およびその使用に関する。本発明に従っての化合物は、多数の疾患、障害、および状態、特に炎症性、アレルギー性および呼吸器の疾患、障害、および状態に有用である。

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