【課題】 ２−ヒドロキシエトキシイミン化合物及び２−ヒドロキシエトキシイミド化合物の新規な製造方法の提供
【解決手段】
対応するオキシム又はヒドロキシイミド化合物とエチレンカーボネート化合物とを塩基または相間移動触媒の存在下で反応させることによる式（３）、（５）または（６）
【化１】


（式中、Ｒ^３はＣ_１〜Ｃ_８アルキル基等を表しＲ^４およびＲ^５は水素原子、Ｃ_１〜Ｃ_８アルキル基等を表す。）で表されるＮ−（２−ヒドロキシエトキシ）化合物の製造方法。 （もっと読む）

この発明は、有益な医薬活性化合物である式（Ｉ）：
【化１】


［式中、Ａ、Ｙ、Ｚ、Ｒ³〜Ｒ⁶、Ｒ²⁰〜Ｒ²²及びＲ⁵⁰は、請求項に示した意味を有する］の化合物に関する。詳細には、これらは、リゾホスファチジン酸（ＬＰＡ）によって活性化され、またＬＰＡ₁受容体とも呼ばれている内皮分化遺伝子受容体２（Ｅｄｇ−２，ＥＤＧ２）の阻害剤であり、例えばアテローム性動脈硬化症、心筋梗塞及び心不全などの疾患の処置に有用である。更に本発明は、式Ｉの化合物の製造方法、その使用及びそれらを含む医薬組成物に関する。
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【課題】抗血管形成組成物および血管形成を阻害する方法を提供する。
【解決手段】具体的には以下の化合物、およびそれらの混合物、または薬学的に許容されるそれらの塩等からなる群から選択される、1つまたは複数の化合物を被験者に投与する工程を含む、血管形成を阻害する方法。
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本発明は、C-13 分子(メチル 2-{5-[(3-ベンジル-4-オキソ-2-チオキソ-l,3-チアゾリジン-5-イリデン)メチル]-2-フリル}ベンゾアート)および抗体または抗体断片とヒト Syk チロシンキナーゼ タンパク質との結合を阻害する能力のあるC-13分子と機能上均等な有機分子, Sykが関与している代謝経路に依存的な疾患を予防および治療する医薬品を製造するためのこれらの分子の使用, および係る分子を同定するための方法に関する。 （もっと読む）

【課題】ＤＮＡ損傷を作用機序とする癌治療の効果を増強するための医薬として有用な化合物等を提供すること。
【解決手段】式（II）（ｎが０である場合には、Ａは置換基を有するＣ_３〜Ｃ_６のシクロアルキル基などを、Ｂは単結合などを、Ｙは水素原子などをそれぞれ示し、ｎが１である場合には、Ａは置換基を有するＣ_３〜Ｃ_６のシクロアルキル基などを、Ｂは置換基を有していてもよいメチレン基を、Ｗ、Ｘ及びＹは水素原子などをそれぞれ示す）で表される化合物又はその塩は、ＤＮＡ損傷を作用機序とする癌治療の効果を増強するための医薬として有用である。
【化１】
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本発明は、式（Ｉ）のオキソ置換アザ複素環部分構造を有する新規のカルボン酸誘導体、それらの製造方法、疾患の処置および／または予防のためのそれらの使用、疾患の処置および／または予防用の、特に心血管疾患の処置および／または予防用の医薬の製造のためのそれらの使用に関する。これらの化合物は、可溶性グアニル酸シクラーゼの活性化剤として作用する。

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【課題】早期重合に対して安定化された組成物の提供。
【解決手段】下式Ｉ及びIIで表される安定な立体障害性有機ニトロキシル合物とエチレン性不飽和モノマーを含む早期重合に対して安定化された組成物。例えば１−オキシル−２，２，６，６−テトラメチル−４−ベンゾイルオキシピペリジンとスチレンとの１，２−ビス−付加物を含む。
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本発明は、式（１）の化合物：
【化１】


またはその塩、溶媒和物、Ｎ−オキシド、もしくは互変異性体を提供し；
式中、Ｒ^１はＲ^１ａであり、Ｒ^２はＲ^２ａであるか；またはＲ^１はＲ^１ｂであり、Ｒ^２はＲ^２ｂであるが；但しそれぞれの場合においてＲ^１およびＲ^２の少なくとも一方は水素以外であり；
Ｒ^１ａおよびＲ^２ａは、同一または異なって、それぞれ水素、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_２−４アルケニル、およびＣ_２−４アルキニルから選ばれ、ここでＣ_１−４アルキルはＣ_１−２アルコキシによって置換されていてもよく；
Ｒ^１ｂおよびＲ^２ｂは、同一または異なって、水素、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^４Ｒ^５、Ｃ（Ｏ）Ｒ^６、およびＣ（Ｏ）ＯＲ^６から選ばれ、ここでＲ^６はＣ_１−４アルキルであり、Ｒ^４およびＲ^５はいずれもＣ_１−４アルキルであるか、またはＮＲ^４Ｒ^５は４〜７員の飽和ヘテロ環を形成し、場合によってＯ、ＮもしくはＳならびに酸化した形態のＮおよびＳから選ばれる第２のヘテロ原子環員を含み、前記ヘテロ環は１もしくは２個のＣ_１−４アルキル基および／または１もしくは２個のオキソ基によって置換されていてもよく；かつ
Ｒ^３は基Ｄであり：
【化２】


式中、アスタリスクはイソインドリン環への結合部位を表すが；しかし
酢酸５−アセトキシ−４−イソプロピル−２−［５−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−カルボニル］−フェニルエステルを除く。
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本発明は、μ−オピオイドレセプターおよびＯＲＬ１レセプターに対して親和性を有する化合物、それらの製造方法、それら化合物を含む医薬および医薬製造のためのそれら化合物の使用に関する。 （もっと読む）

（＋）−２−［１−（３−エトキシ−４−メトキシフェニル）−２−メチルスルホニルエチル］−４−アセチルアミノイソインドリン−１，３−ジオンを含む固形物形態、上記固形物形態を含む組成物、上記固形物形態を製造する方法およびそれらの使用方法が開示される。本方法には、ＴＮＦ−αレベルの低減またはＰＤＥ４の阻害によって寛解する障害を治療するおよび／または予防する方法が含まれる。
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乾癬又は乾癬性関節炎を治療する、管理する又は予防する方法が開示される。前記方法は、単独での又は第二活性物質と組み合わせた、シクロプロピル−Ｎ−｛２−［（１Ｓ）−１−（３−エトキシ−４−メトキシフェニル）−２−（メチルスルホニル）エチル］−３−オキソイソインドリン−４−イル｝カルボキサミドの投与を含む。医薬組成物及び単一単位投与形態も開示される。
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【課題】医薬品等、特に抗インフルエンザウィルス薬として有用とされるオセルタミビル及びその類縁化合物の製造方法を提供する。
【解決手段】下記一般式（１）：


で示される化合物を出発化合物として用いることを特徴とする下記一般式（２）：


［式中、Ｙはアシル基である。］で示される化合物の製造方法である。 （もっと読む）

【課題】ヒストン脱アセチル化酵素６（ＨＤＡＣ６）の活性を選択的に阻害する新規化合物及び該化合物を含有する医薬を提供する。
【解決手段】下記一般式（１）


[式中、Ｒは、 無置換又は置換基を有していても良いフェニル基、無置換または置換基を有していても良いベンジル基、無置換または置換基を有していても良いフェネチル基を表し、ＸはＯ、ＣＨ_２又はＳを表し、ＹはＣＨ_２を表し、Ｘ−Ｙは二重結合又は三重結合でも良く、ＺはＮ又はＣＨを表し、Ｒ’は水素原子、低級アルキル基を表す］で表されるヒドロキシメチルケトン誘導体若しくはその薬理学上許容される塩又はそれらの水和物。 （もっと読む）

【課題】グリシジルフタルイミド又はその光学活性体の製造法の提供。
【解決手段】フタルイミドのアルカリ金属塩とエピハロヒドリン又はその光学活性体をアルコール溶媒中で反応させるか；あるいはフタルイミドとエピハロヒドリン又はその光学活性体を有機溶媒中で、アルカリ金属炭酸塩、アルカリ金属炭酸水素塩又は第４級アンモニウム塩の存在下、反応させ、Ｎ-（３-ハロ-２-ヒドロキシプロピル）フタルイミドを得、次いで、アルカリ金属アルコキシドにより環化反応を行う。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）
【化１】


（式中、少なくとも一つがＲ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、又はＲ５はＳＦ₅を表す）の化合物に関する。前記化合物は、抗血栓活性を有し、そして特にプロテアーゼ活性化受容体１（ＰＡＲ１）を阻害する。また、前記化合物の製造方法及び薬剤としてのその使用が開示される。
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【課題】 置換２−アミノ−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）アセトアミド又はその塩の製造方法を提供する
【解決手段】
【化１】


２，２，２−トリフルオロエチルアミン又はその塩をアシル化合物と、好ましくは水および無機塩基の存在下で反応させて得られる２−アミノ−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）アセトアミド化合物を経由する２−アミノ−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロエチル）アセトアミド又はその塩の製造方法。 （もっと読む）

【課題】
本発明は、一般式（Ｉ）で示される化合物、その塩、そのＮ−オキシド体、その溶媒和物、またはそれらのプロドラッグ、並びにそれらを含有してなる薬剤に関する。


（式中、すべての記号は明細書に記載の通り。）
【解決手段】
上記の一般式（Ｉ）で示される化合物は、Ｓ１Ｐ受容体（特に、ＥＤＧ−１、ＥＤＧ−６および／またはＥＤＧ−８）結合能を有し、移植に対する拒絶反応、移植片対宿主病、自己免疫性疾患、アレルギー性疾患、神経変性疾患等の予防および／または治療に有用である。 （もっと読む）

【課題】オキシム等の窒素原子含有基を有する有機化合物を安価な原料から温和な条件下で簡易に製造できる方法を提供する。
【解決手段】特定構造の窒素原子含有環状化合物を触媒として用い、ラジカルを生成可能な化合物（Ａ）と反応系内で生成した亜硝酸エステル（Ｂ）とを反応させるので、前記ラジカルを生成可能な化合物（Ａ）のラジカル生成部位に窒素原子含有基が結合したオキシム化合物等の含窒素有機化合物、前記ラジカル生成部位に酸素原子含有基が結合した含酸素有機化合物、炭素−炭素不飽和結合含有基を有する有機化合物などを、入手しやすい原料から温和な条件下、簡易な操作で効率よく製造することができる。また、反応系内で亜硝酸エステル（Ｂ）を生成させて反応に使用するため、別途、亜硝酸エステル（Ｂ）を生成することを必要としないので、目的とする有機化合物の製造工程をより簡略化することができる。 （もっと読む）

【課題】４−（ジオキサジン−３−イル）スルファモイルピラゾール化合物の新規な製造方法およびその中間体の提供。
【解決手段】


式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４はそれぞれ独立して水素、アルキル基等で表される４−（ジオキサジン−３−イル）スルファモイルピラゾール化合物の製造方法。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の新規な化合物、これらの化合物を含んでなる医薬組成物、その調製のための方法、並びに体重増加、２型糖尿病及び脂質異状症に伴う症状に対する医薬の調製におけるレプチン受容体修飾物質模倣剤としてのこれらの化合物の使用に関する。
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