【課題】キノロンカルボン酸系抗菌薬の製造中間体として有用なテトラ置換−５−アザスピロ［２．４］ヘプタン誘導体の光学活性体の効率的な製法、およびその中間体の提供。
【解決手段】式（ＶＩＩ）


（式中、Ｒは、置換基を有していてもよいアリール基、置換基を有していてもよいアラルキル基、置換基を有していてもよい炭素数１から６のアルキル基、または、カルボン酸とエステル結合を形成し得る不斉補助基を意味し、Ｒ¹は、置換基を有していてもよいアラルキル基を意味する。）で表わされる化合物を１）エステルの加水分解条件下にて処理し、２）カルボキシ基をアミノ基へ転位反応させ、３）還元条件下に処理し，４）脱保護反応に付すことをにより、（７Ｓ）−７−アミノ）−７−メチル−５−アザスピロ［２．４］ヘプタン等を得る。 （もっと読む）

【課題】グラム陽性菌およびグラム陰性菌に対して広範で、且つ、強力な抗菌活性を示し、しかも高い安全性を有するキノロン系合成抗菌薬および感染症治療薬の提供。
【解決手段】下記式（１９）で示される化合物。
【化１】


（式中、Ｒ³は、ハロゲン原子を置換基として有していてもよい炭素数１から６のアルキル基を示し；
Ｒ⁴およびＲ⁵は、一体化して、これらが結合する炭素原子を含んでピロリジン環と共にスピロ環状構造を形成するようにしてシクロプロパン環を形成し；
Ｒ⁶およびＲ⁷は、水素原子を示し；
Ｒ¹¹及びＲ²¹は、それぞれ独立して、水素原子又はアミノ基の保護基を示す。） （もっと読む）

本発明は、治療目的のための5'-ビフェニル-置換環状ケトエノール、医薬組成物および治療、特に腫瘍疾患の予防および治療におけるその使用に関する。


(Ｉ)
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本発明は、式（Ｉ）


［式中、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｇ、ｍ、ｎ、Ａ、Ｂ及びＤは、上記で示されている意味を有する］で表される新規４−（２−アルコキシ−フェニル）−置換テトラメート類、それらを調製するための方法、並びに、殺有害生物剤及び／又は除草剤としてのそれらの使用に関する。本発明は、さらに、３−（２−アルコキシ−フェニル）−置換テトラメートと栽培植物の適合性を向上させる化合物を含んでいる選択的除草剤にも関する。本発明は、最後に、アンモニウム塩又はホスホニウム塩と場合により浸透促進剤を添加することにより、式（Ｉ）で表される化合物を含んでいる作物保護剤の効力を増強させる方法に関する。
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【課題】短工程による四置換ピロリジン化合物類製造法の提供。
【解決手段】式（１）化合物と式（２）化合物とを付加反応させ式（３）化合物を生成させ、さらに置換基変換する式（３）で表される四置換ピロリジン類の製造法。




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【課題】選択的なエポキシ環開裂反応を用いることにより、毒性のある青酸を使用することなく、かつ短工程で四置換ピロリジン化合物の製造方法およびその製造中間体の提供。
【解決手段】特定の工程に従って、式（６）で示される化合物を製造する。


（式中、Ｒ^１は、水素原子またはアミノ基の保護基を示し；Ｒ^２は、置換基を有していてもよい炭素数１から６のアルキル基または置換基を有していてもよい炭素数６から１０のアリール基を示し；ｎは、２から５の整数を示す。） （もっと読む）

【課題】プロテインキナーゼ（ＰＫ）活性をモジュレートし、癌を処置するために使用され得るアズレン化合物の提供。
【解決手段】以下に示す式（Ｉ）を有するアズレン化合物。（式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7およびＲ8の１つが、１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン−３−メチレン等であり、Ａ1、Ａ2、Ａ3、Ａ4、Ａ5、Ａ6、Ａ7、Ａ8、Ａ9、Ａ10、Ａ11およびＡ12の各々は、独立して、炭素または窒素であり、ただし、Ａ1、Ａ2、Ａ3、Ａ4、Ａ5、Ａ6、Ａ7およびＡ8の最大２つが窒素であり、Ａ9、Ａ10、Ａ11およびＡ12の最大２つが窒素である。）
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本発明は、カテプシン類を阻害する式(Ｉ)の置換された複素環式スピロ化合物、その製造方法、及び医薬としてのそれらの使用に関する。
【化１】

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式（Ｉ）：


で示される新規アセトフェノン化合物、（Ｉ）を含有する組成物、（Ｉ）の調製方法、およびグリシントランスポーターの阻害薬としての使用が提供される。Ａｒ、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８およびｎの定義は、本明細書で提供される。
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本発明は式（Ｉ）スピロ化合物、その調製方法、これらを有効成分として含有する医薬品組成物、タンパク質チロシンキナーゼ、特には上皮細胞増殖因子（ＥＧＦ）及び血管内皮増殖因子（ＶＥＧＦ）に関連したガン等の病状の治療方法、薬剤としてのその使用方法、及び人間等の温血動物におけるチロシンキナーゼ阻害減少効果付与のための、薬剤製造におけるその使用方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の新規化合物


（Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｑ^１、Ｑ^２およびＧは、明細書中示される意味を有する。）、この製造のための複数の方法および中間生成物、農薬および／または除草剤および／または殺真菌剤としてのこれらの使用、ならびに式（Ｉ）の３’−アルコキシスピロシクロペンチル−置換テトラミン酸およびテトロン酸および少なくとも１種の植物の耐性を改善する化合物を含む選択的除草剤に関する。さらに開示されるのは、アンモニウム塩および／またはホスホニウム塩を加えることにより、またはアンモニウム塩またはホスホニウム塩および浸透向上剤を加えることにより、式（Ｉ）の３’−アルコキシスピロシクロペンチル−置換テトラミン酸およびテトロン酸の類の薬剤を含有する作物保護製品の効果を増加させる方法、対応する薬剤、これらの製造法、ならびに作物保護でのこれらの使用である。
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【課題】光学活性３，４-二置換シクロペンタノンを製造するための方法と物質を提供する。
【解決手段】式１３：


で示される１種類以上の化合物を加水分解すること、又は５−オキソ−シクロペンタンカルボン酸アルキルエステル誘導体の骨格の化合物からエステル部分を除去することを含む方法。 （もっと読む）

本発明は、ＣＧＲＰ受容体の拮抗薬として有用であり、ＣＧＲＰが関係する疾病、例えば頭痛、偏頭痛および群発性頭痛の治療または予防に有用である、式（Ｉ）


（式中の可変項Ａ^１、Ａ^２、Ｂ、Ｊ、Ｋ、ｍ、ｎ、Ｒ^４、Ｒ^５ａ、Ｒ^５ｂ、Ｒ^５ｃおよびＸは、本明細書の中で定義するとおりである）の化合物に関する。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにＣＧＲＰが関係するこうした疾病の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用にも関する。
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本発明は、ラセミ体１−（３，４−ジクロロフェニル）−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン、（＋）−１−（３，４−ジクロロフェニル）−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン、ラセミ体１−（４−メチルフェニル）−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン、および（＋）−１−（４−メチルフェニル）−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン、ならびに、とりわけ血管運動症状（ＶＭＳ）および慢性疼痛を含む特定の神経系障害および状態を治療する目的でのそれらの使用方法を対象とする。
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