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Fターム[4C204DB17]の内容

インドール系化合物 (20,061) | 複素環の炭素原子における置換基の種類 (3,489) | 置換炭化水素基 (1,091) | 3個の異種結合を持つC原子置換炭化水素基 (327)

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【課題】強力な経口活性を有し、かつその効果が長時間持続するcysLT1/cysLT2受容体拮抗作用を有する化合物の開発が求められている。
【解決手段】本発明で示される化合物IのC型結晶、化合物IIのB型結晶および化合物IIIのC型結晶は、強力にcysLT1/cysLT2受容体を拮抗し、経口投与においてもその効果が長時間持続するので、例えば、呼吸器疾患の予防および/または治療のための経口剤として有用である。また、本発明で示される化合物IのC型結晶、化合物IIのB型結晶および化合物IIIのC型結晶は、熱力学的に安定であることから製造上で安定した供給が可能であり、また光安定性および湿度安定性に優れていることにより保存安定性にも優れるため、医薬品の原薬として大変有用である。 (もっと読む)


本開示は、化合物、診断薬、および関連する方法に向けられている。一部の例では、患者を治療する方法が提供される。より具体的には、本開示は、エラスチンに富む組織を検出し、および/または造影し、および/またはモニターするための化合物、診断薬、およびキットを提供する。さらに、本開示は、総血管壁面積、内腔(internal lumen)サイズ、および動脈外周の長さの変化によって示される冠動脈プラーク、頸動脈プラーク、腸骨/大腿動脈プラーク(iliac/femoral plaque)、大動脈プラーク、腎動脈プラーク、いずれかの動脈血管のプラーク、動脈瘤、血管炎、動脈壁の他の疾患、および/または靱帯、子宮、肺もしくは皮膚の損傷もしくは構造変化の存在を検出し、および/または造影し、および/またはモニターする方法を提供する。
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【課題】種々の生理活性を有することが期待される光学活性コンボルタミジン誘導体の実用的な製造方法を提供する。
【解決手段】イサチン類とケテンシリルアセタールを「光学活性な配位子を有する遷移金属錯体」の存在下に反応させ、引き続いて加水分解することにより光学活性コンボルタミジン誘導体を製造する。
本発明において、イサチン類とケテンシリルアセタールの不斉触媒による炭素−炭素形成反応が良好に進行することを見出した。さらに、目的とする光学活性コンボルタミジン誘導体が収率良く高い光学純度で得られる、好適な不斉触媒および反応条件を明らかにした。本発明によれば、分離の難しい不純物が含まれず、化学純度の高い生成物を得ることができる。本発明で得られる光学活性コンボルタミジン誘導体は、導入された炭素求核部位の多様な官能基変換反応が可能であり、構造活性相関に必要な多種の誘導化に好適に利用できる。 (もっと読む)


【課題】
本発明の課題は、安定な新規(2R,4R)モナティンのナトリウム塩結晶を提供することである。そして、これらの立体異性体の甘味剤としての実用性、諸物性を明らかにすることである。そして、汎用安定かつ安全な新規(2R,4R)モナティンのナトリウム塩結晶を含有する、飲料、食品、医薬品、医薬部外品、飼料等の経口製品を提供することである。
【解決手段】
特定の固有X線回折ピークを有することを特徴とする新規(2R,4R)モナティン1ナトリウム塩水和物結晶によって、上記課題が解決されることを見出した。 (もっと読む)


本発明は、臓器、単離された細胞システムまたは組織の低温保管、移植手術または移植後発生する再潅流による損傷を予防する効果を有する、式(1)のインドール及びインダゾール化合物、薬剤学的に許容されるその塩または異性体を有効成分として含有することを特徴とする細胞、組織及び臓器の保存のための組成物、保存方法及び組成物の製造方法に関する。 (もっと読む)


本発明は、成長ホルモン分泌促進化合物、又はその医薬として許容される塩、水和物、又は溶媒和物の治療有効量を対象に投与することによる、細胞増殖性障害の治療法に関する。 (もっと読む)


モナティン及び、例えば、R,R体モナティンやS,R体モナティンなどのモナティンの特定の立体異性体、並びにその塩を、ポリペプチド及び生合成経路を使用して製造する。これらのポリペプチド及び生合成経路は、また、いくつかの生合成経路を含めた特定のモナティン合成経路において形成される中間体である、R-2-ヒドロキシ-2-(インドリル-3-イルメチル)-4-ケト・グルタル酸の製造においても有用である。 (もっと読む)


【課題】結晶化度のより高いインドメタシンα晶も製造可能なインドメタシンα晶の新規な製造方法を提供すること。
【解決手段】インドメタシン非晶を溶媒に懸濁させてなるインドメタシン非晶の懸濁液を加圧処理することを特徴とするインドメタシンα晶の製造方法。 (もっと読む)


本発明は、式(I)


[式中、Rは、例えば、C1−10アルキル(置換されていてもよい)、アリール、C1−3アルキルアリールまたはC1−3アルキルオキシアリールを表す]
の保護されたアミジン基の調製方法であって、式(III):HS−R−C(O)−Z[式中、Zは−(1−4C)アルキル、−OH、−O−(1−4C)アルキル、−SH、−S(1−4C)アルキル、−NH、−NH(1−4C)アルキルまたは−N[(1−4C)アルキル]であり;Rは、(1−2C)アルキル(置換されていてもよい)であり;または、ZおよびRyは連結して、式(IV)


{式中、Xは、−CH−、−O−、−NH−または−N(1−4C)アルキルであり;pは、1または2であり;mは1または2であり;および、Rzは、H、(1−4C)アルキル、ハロおよびアミノから独立に選択される}の5または6員環を形成する]のチオ−ケト活性化剤の存在下、ニトリル含有化合物を式(II):RONH[式中、Rは(I)について既に定義したとおりである]のオキシアミンと反応させることを含む前記方法に関する。
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本発明は、新規化合物及びその医薬組成物、並びに、腫瘍の治療のための該化合物及び医薬組成物の使用を提供する。治療のために該化合物が使用されることのできる特定の腫瘍タイプの例は、肉腫、黒色腫、神経膠腫、(肺、腎細胞、卵巣、肝臓、膀胱、及び膵臓の癌腫を含む)癌腫及び中皮腫を含むが、これらに限定されない。 (もっと読む)


医薬として有用な、式(I)のオルニチン誘導体またはその製薬学的に許容される塩:


式中、
Xは、−CO−または−(CH2k−(ここで、kは1、2または3であり)であり;
Yは、Z−(CH2n−、等であり;
{ここで、ZはR1−CO−NR4−、等であり、
(ここで、R1はアリール等であり;また、R4は水素原子、または低級アルキル
であり);および
nは、1、2、3、4、5または6であり};
2は、アルール−(低級アルキル)、等であり;
3は、−Q−R7
[ここで、Qは−CO−または−SO2−であり、R7はヘテロシクリルであり]、等であり;および
5およびR6は、独立して水素原子または低級アルキルである。
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本発明は、キナーゼ、例えば、TAOファミリーのキナーゼ、より具体的にはKIAA1361、TAO、およびJIKキナーゼの阻害のための化合物および方法を提供する。本発明は、増殖、分化、プログラム細胞死、遊走、および化学浸潤のような細胞活性を調節するために、プロテインキナーゼの酵素活性を調節するための化合物を提供する。本発明の化合物は、上記のような細胞活性の変化に関連するキナーゼレセプターシグナル伝達経路を調節(regulate)および/または調節(modulate)し、そして本発明は、これらの化合物を含む組成物ならびにキナーゼ依存性疾患および状態を処置するためにそれらを使用する方法を包含する。 (もっと読む)


新規アミジンおよびジアミジン化合物は、マイコバクテリウム、真菌および原生動物感染症を含む微生物感染症の処置に有用である。これらの化合物を含む医薬製剤は、微生物感染症の処置方法で使用され得る。 (もっと読む)


本発明は、(ヘテロ)アリールスルホニルアミノを基本とする一般式(I)、ここで当該式中のR1、R2、R3、A、B、D、Q、k及びnは明細書に定義される当該式の化合物のペプチド模倣薬、若しくは医薬として認容されるその塩又はそのエステルに関する。一般式(I)の化合物は、ソマトスタチン受容体サブタイプ、SSTR1及び/又はSSTR4への高親和性及び選択性を有し、そして、SSTR1及び/又はSSTR4の相互作用が有用と示される疾患や症状の治療又は診断に使用され得る。
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