【課題】ＩＬ−２阻害に関連する自己免疫疾患および炎症性疾患をカルシウム放出活性化カルシウムチャンネルの調節により処置するのに有用な化合物の提供。
【解決手段】式Ｉ，の化合物またはその医薬的に許容できる塩類：式中のＲ^１は、置換されたフェニル：Ｃ１−６アルキル；Ｃ１−６アルコキシ；ハロ；ハロ−Ｃ１−６アルキル；ハロ−Ｃ１−６アルコキシ；ニトリル；アセチルなど、Ｒ^２は、Ｃ３−６シクロアルキル；置換されたフェニル：Ｃ１−６アルキル；Ｃ１−６アルコキシ；Ｃ１−６アルコキシヒドロキシ；ハロ；ハロ−Ｃ１−６アルキル；ハロ−Ｃ１−６アルコキシ；ニトリルなど、Ｒ^３は、水素であり；Ｒ^３’は、水素またはＣ１−６アルキルであり；ｎは、０から３までであり；Ｒ^４は、はそれぞれ独立して、水素；Ｃ１−６アルキル；Ｃ１−６アルコキシ；ハロ；およびハロ−Ｃ１−６アルキルより選択され；破線は結合であるか、あるいは存在しない。
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【課題】ＥＰ_１受容体拮抗作用を有する化合物またはその薬理学的に許容される塩の医薬用途、およびＥＰ_１受容体拮抗作用を有する化合物またはその薬理学的に許容される塩を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】ＥＰ_１受容体拮抗作用を有する、一般式（Ｉ）


〔式中、Ａはベンゼン環等であり、ＹはＣ_１−６アルキレン基等であり、Ｒ^Ｎは水素原子等であり、Ｒ^１は水素原子等であり、Ｒ^２は置換基を有してもよいフェニル基、置換基を有してもよい５員環である芳香族複素環基等であり、Ｒ^３はハロゲン原子、Ｃ_１−６アルコキシ基等であり、Ｒ^４は水素原子等であり、Ｒ^５は水素原子等を表す〕で表される化合物またはその薬理学的に許容される塩を含有する、ＥＰ_１受容体拮抗薬。ＥＰ_１受容体拮抗薬は、ＬＵＴＳ、特にＯＡＢｓの諸症状の治療薬または予防薬として利用できる。 （もっと読む）

【課題】強力な経口活性を有し、かつその効果が長時間持続するロイコトリエン受容体拮抗作用を有する化合物の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）で示される化合物。


（式中、Ｒ¹は、カルボキシメチル基などを、Ｒ²は、水素原子などを、Ｒ³は、３−カルボキシプロピル基などを表わし、Ｒ⁴は、水素原子、またはハロゲン原子を表わす。） （もっと読む）

【課題】インドール化合物のN-メチル化方法の提供。
【解決手段】塩基および／または触媒の存在下で、常圧にて、メチル化されていない前躯体を炭酸ジメチルと反応させて一般式


（式中、R¹は、水素、ハロゲン、C1-C6アルキル、C1-C6アルケニル、-OCH3、-NO2、-CHO、-CO2CH3及び-CN等を表し、R²は、水素、C1-C6アルキル、-CO2CH3、-CN、-CHO、-NH2、-N(C1-C6アルキル)2、-(CH2)nCOOH及び-(CH2)nCNを表す）で表わされるメチル化されたインドール化合物を製造する。 （もっと読む）

【課題】３置換ニトロアルケンを用いたＦｒｉｅｄｅｌ−Ｃｒａｆｔｓ／プロトン化反応およびそれにより得られるピロールおよびインドール誘導体の提供。
【解決手段】下記式（１）で示される配位子を用いて調製される金属触媒を用いて、ピロールおよびインドール誘導体を合成する。


（ここで、Ｘは臭素、フッ素、ニトロ基、又はスルホニル基であり、Ｐｈはフェニル基、Ｔｓはトシル基である。また、ＰｈとＴｓは置換基を有していてもよい。） （もっと読む）

【課題】
甘味料として有用なモナティン、特に光学活性モナティンを効率的に製造する方法を提供すること。
【解決手段】
アルデヒド存在下、水と有機溶媒の混合溶媒中、ｐＨ４〜１１の条件で、２位と４位の立体配置が異なるモナティンの２位の異性化反応と同時に、２位と４位の立体配置が同じモナティン又はその塩を晶析すること。 （もっと読む）

【課題】本発明は、アミロイドベータタンパク質の細胞毒性の影響を防止すること、線維素生成疾患を処置すること、生物学的試料の酸化を減少させること、およびフリーラジカルおよび／または酸化ストレスが役割を果たしている疾患または他の病気を処置することを提供することを目的とする。
【解決手段】本発明は、インドール−３−プロピオン酸（ＩＰＡ）またはそれらの塩もしくはエステルを用いて、アミロイドベータタンパク質の細胞毒性の影響を防止すること、線維素生成疾患を処置すること、生物学的試料の酸化を減少させること、およびフリーラジカルおよび／または酸化ストレスが役割を果たしている疾患または他の病気を処置することに関する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、医農薬およびそれらの合成中間体として有用な、新規な（アリール）ジフルオロ酢酸エステル誘導体及び（アリール）ジフルオロ酢酸エステル誘導体の簡便でかつ効率の良い製造方法を提供することにある。
【解決手段】下記一般式（１ａ）（式中、Ａｒ^ａは、オキサゾール−５−イル基、２，４−ジフェニルオキサゾール−５−イル基、チアゾール−５−イル基、２−アセチルアミノチアゾール−５−イル基または２−アミノ−１，３，４−チアジアゾール−５−イル基を示す。Ｒ^１は、炭素数１〜４のアルキル基を示す。）で表される（アリール）ジフルオロ酢酸エステル誘導体である。
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【課題】偏頭痛症状の治療及び／又は予防を目的としたトリプタミン誘導体医薬の製造のための新規の製造方法、新規の部分反応及び新規の中間体の提供。
【解決手段】次式（ＩＩＩ）


［式中、Ｒ_１は、アルキル基、アリール基等を示し、Ｒ_２は、水素原子、アルキル基等を示し、Ｒ’は、アルキル基を示す］で示される化合物を出発物質として、特定のハロカルボネート或いは特定のハロカルバメートを反応させてエステル誘導体、或いはアミド誘導体とする。 （もっと読む）

トリプトファンヒドロキシラーゼ阻害剤の使用を含む、がんの治療及び／又は管理のための方法及び組成物が開示される。 （もっと読む）

本発明は、そのいくつかが新規である化合物、およびその薬剤上の応用に関する。本発明の化合物は、低酸素性腫瘍細胞の代謝プロセス、およびマラリアを引き起こす寄生原虫が必要とするエネルギーの殆んどを得るために原虫が用いるプロセスの両方に関与する乳酸脱水素酵素(LDH)を阻害する。 （もっと読む）

【課題】光学的に活性なシアニン化合物、斯かる材料を含む組成物、それらを作製し及び使用する方法、及びそれらを組み込んだ物品を提供する。
【解決手段】シアニンは有用には、シアニンのアルキルアリール置換基上のアリール環に間接的に結合した１以上のカルボキシル基又はその誘導体を含む。更にシアニンと１以上の他の物質との複合体、シアニンの溶媒和物、溶液、及び誘導体形であり、シアニンは、直接的な単独標識の用途及びエネルギー転移形の様々なバイオアッセイに用途を見出す。標的の有無について試料を分析するための、シアニンを使用した方法、更にシアニンを含む検出複合体、並びに直接的な励起又はエネルギー転移により形成される励起状態のシアニンを含む組成物及び物品。シアニンは様々な状況で他の知られた光学的に活性な分子種の代替品として使用することができる。 （もっと読む）

【課題】新規NSAID（ニトロソ化非ステロイド性抗炎症薬）、組成物及び使用方法の提供。
【解決手段】NSAIDおよび薬学的に許容されるそれらの塩、ならびに少なくとも1つのニトロソ化NSAID、


ならびに随意的に、酸化窒素を供与、転移もしくは放出するか、酸化窒素の内因性合成を刺激するか、内皮由来血管弛緩因子の内在レベルを上昇させるか、または酸化窒素シンターゼの基質である少なくとも1つの化合物、および/または少なくとも1つの治療剤を含む新規組成物。また、治療薬を含む新規キット、治療および/または予防するための方法。 （もっと読む）

【課題】多形のＣ、Ｄ、Ｅ及びＦ形と呼ばれる、フルバスタチンナトリウム水和物の結晶形の製造方法、高度に結晶性のＡ形フルバスタチンナトリウムの製造方法、及び本結晶形を含む医薬組成物の提供。
【解決手段】例えば、下記ｄ値（Å）：23.8(vs),11.8(w),7.8(vs),7.6(vw),7.4(vw),6.4(vw),6.1(vw),5.90(w),5.00(vw),4.88(w),4.73(m),4.56(w),4.40(vw),4.12(vw),4.03(vw),3.96(vw),3.50(vw),3.36(vw),2.93(vw),［ここで、(vs)＝非常に高強度；(m)＝中強度；(w)＝低強度；そして(vw)＝非常に低強度］で表される特徴的なピークを持つ粉末Ｘ線回折パターンを示すフルバスタチンナトリウム水和物の結晶多形等。 （もっと読む）

【課題】新規ニトロソ化非ステロイド性抗炎症薬(NSAID)および薬学的に許容されるそれらの塩、ならびにそれらを用いた炎症、痛みおよび発熱を治療するための方法、胃腸障害を治療するための方法；創傷治癒を促進するための方法の提供。
【解決手段】式（I)の化合物、または薬学的に許容されるその塩。


（式中、Rmは水素または低級アルキル基であり、Rnは
6-メトキシナフタレン-2-イルなどあり、Xは2-(ニトロオキシ)エチルチオエチルなどである） （もっと読む）

【課題】先行技術の化合物に付随する副作用を有さない非ステロイド抗炎症性化合物、また、炎症性疾患状態及び障害、ならびに眼性疾患及び障害の新規で改良された治療法を提供する。
【解決手段】一酸化窒素基（ＮＯ）及び／又は二酸化窒素基（ＮＯ２）を非ステロイド抗炎症性化合物に結合できること、及び得られる化合物が優れたバイオアベイラビリティーを有し、鎮痛薬及び抗炎症薬としての効力があり、かつ予想外に減少した胃腸損傷（潰瘍）を生成する可能性を有する。また、眼性疾患及び障害の治療及び／又は予防に予想外の性状を有する。すなわちニトロソ化及び／又はニトロシル化された非ステロイド抗炎症性化合物は、炎症、疼痛及び発熱を治療、予防及び／又は軽減し、非ステロイド抗炎症薬の使用による胃腸、腎臓又は他の毒性を軽減又は回復する方法。 （もっと読む）

【課題】最終化合物であるイソインドリン最終誘導体を、工業的かつ経済的に量産可能とする、イソインドリン中間誘導体及びイソインドリン最終誘導体の全合成経路を提供する。
【解決手段】インダンジカルボン酸と下記式（ａ）


との反応後、更にアニリンを反応させて得られるイソインドリン中間誘導体の合成方法。
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【課題】 甘味剤として期待されるモナティンの有機アミンとの新規塩およびその結晶を提供する。 モナティンの立体異性体を分割する新規な方法を提供する。
【解決手段】 モナティンの新規塩として、アミノ酸、アミノアルコール、ジペプチドエステルなどの有機アミン成分との塩を提供する。アミノ酸、ジペプチドエステルなどとの塩は甘味物質として使用可能であり、この結晶は安定であり、高甘味度を呈し、甘味剤又はその成分として、更には飲食品等への甘味付与成分としての使用が期待できる。
モナティンの立体異性体混合物と有機アミンとの塩の結晶を形成し、結晶性や溶解性の差を利用してモナティンの立体異性体を得る方法を提供する。
モナティンの各立体異性体を高純度で得る方法を提供することによって、モナティンを使用する甘味剤や、甘味が付与された飲食品等の製品を提供する。 （もっと読む）

近赤外スペクトル領域で非侵襲的にイメージングするのに有用な化合物及び方法を開示する。式中のＱが（ａ）及び（ｂ）からなる群から選択されるポリメチン架橋の一部である、式Ｉで表されるシアニン化合物を提供する。式Ｉで表される化合物のバイオコンジュゲート、該化合物を用いた生体分子の標識化方法、及びイメージング方法も包含する。
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【課題】優れた光電変換効率を有する光電変換素子を提供する。
【解決手段】基板（Ｔ）上に形成された２つの電極（Ｙ）間に、導電性高分子と電子受容体を含有する光電変換層（Ｅ）を有する光電変換素子であって、該電子受容体が、下記一般式（１）または下記一般式（２）で示されるフラーロピロリジン誘導体を含有する。なお、フラーレン部位はＣ_６０、Ｃ_７０、Ｃ_７６およびＣ_８４からなる群より選ばれるフラーレン類である。
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