【課題】Ｃ型肝炎の1種以上の症状の処置、予防もしくは改善において有用な化合物の提供。
【解決手段】式Ｉの化合物（ここで、Ｒ^１はアルキルであり；Ｒ^２はアルキルであり、そしてＲ^３は必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキルである）を調製するためのプロセスに関連しており、このプロセスは、式Ｉの化合物を得るために、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３が上記で定義したとおりの式の化合物を酸化する工程を包含する。この酸化反応は、代表的には、酸化剤を使用して実施され、別の実施形態においてはさらに触媒を使用し、好ましくはさらに共触媒を使用する。
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【課題】縮環複素環誘導体またはその薬学的に許容される塩を有効成分として含有するヘッジホッグシグナル阻害剤などを提供すること。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）


［式（Ｉ）中、Ｒ^１は、水素原子などを表し、Ｒ^２は、水素原子などを表し、Ｒ^３は、置換基を有していてもよい低級アルキルなどを表し、Ａは、置換基を有していてもよいシクロアルキルなどを表し、Ｂは、隣接するピロール環の−Ｃ＝Ｃ−と一緒になって、置換基を有していてもよい５または６員環の非芳香族炭素環などを表し、Ｌ^１は式（i）などを表し、Ｌ^２は式（iii）（式中、Ｒ^４は、水素原子などを表す）または式（ｉｖ）などを表し、Ｌ^２が式（iv）などであるとき、Ｑは存在せず、Ｌ^２が式（iii）であるとき、Ｑは存在しないか、または酸素原子を表す］で表される縮環複素環誘導体またはその薬学的に許容される塩を有効成分として含有するヘッジホッグシグナル阻害剤などを提供する。 （もっと読む）

【課題】プロテアーゼインヒビター、特にセリンプロテアーゼインヒビターとして、さらに詳しくはＣ型肝炎ＮＳ３プロテアーゼインヒビターとして有用なペプチド模倣化合物；その中間体；中間体への新規立体選択的プロセスを含むその製造方法の提供。
【解決手段】下記の化合物等。
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【課題】ＰＰ２Ａ活性をモジュレートする化合物および／または組成物を提供すること。
【解決手段】本明細書に記載されている式（例えば、式Ｉ、Ｉａ、Ｉｂ、Ｉｃ、Ｉｄ、Ｉｅ、Ｉｆ、Ｉｇおよび／またはＩｈ）の特定の化合物、ならびに本明細書に記載されているそのクラスおよびサブクラスは、ＰＰ２Ａの活性をモジュレートする。ＰＰ２Ａの活性をモジュレートする化合物は、様々な疾患および／または障害、例えば、神経変性障害、糖尿病および代謝障害を治療するのに有用であり得る。いくつかの実施形態において、当該化合物は、ＰＰ２Ａ活性を直接モジュレートする。いくつかの実施形態において、当該化合物は、ＰＰ２Ａ活性を間接的にモジュレートする。いくつかの実施形態において、当該化合物は、ＰＰ２Ａメチル化状態をモジュレートする。いくつかの実施形態において、当該化合物は、ＰＰ２Ａメチルトランスフェラーゼの活性をモジュレートする。 （もっと読む）

【課題】アミロイドβタンパク質の産生、分泌または沈着により誘発される疾患の治療剤の提供。
【解決手段】式（Ｉ）：


で示される化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を含有するアミロイドβ産生抑制用医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】本発明の課題は、医薬組成物、例えば１７βＨＳＤ ｔｙｐｅ ５の関与する疾患の治療剤として有用な化合物の提供である。
【解決手段】本発明者らは、１７βＨＳＤ ｔｙｐｅ ５の関与する疾患の治療剤として有用な化合物について鋭意検討した結果、２位に置換カルバモイル基を有するインドール化合物が、強力な１７βＨＳＤ ｔｙｐｅ ５阻害活性を有すること、並びに、テストステロン減少による副作用を伴わない、前立腺肥大症及び前立腺癌等の１７βＨＳＤ ｔｙｐｅ ５の関与する疾患の治療剤及び／又は予防剤となりうることを知見して本発明を完成した。 （もっと読む）

本発明は、C型肝炎ウイルス(HCV)感染症の処置において有用な化合物の製造方法に関する。 （もっと読む）

【課題】ジペプチジルペプチダーゼＩＶのシクロプロピル融合ピロリジンベースのインヒビター製造のための方法および化合物の提供。
【解決手段】4,5-ジヒドロ-1H-ピロール-1,5-ジカルボン酸,1-(1,1-ジメチルエチル),5-エチルエステルの溶液をジエチル亜鉛およびクロロヨードメタンで約-30℃〜約0℃の範囲の低下した温度で処理してN-BOC-メタノプロリンエチルエステルの異性体の混合物を生成し、この異性体の混合物をメチルアミンの水溶液で処理してシン異性体を分離し、該シン-異性体を強塩基で処理し、ついで該シン-N-BOC-4,5-メタノプロリンをN-メチルモルホリンおよびクロロギ酸イソブチル、食塩水およびアンモニアで処理して(1S,3S,5S)-3-(アミノカルボニル)-2-アザビシクロ[3.1.0]ヘキサン-2-カルボン酸1,1-ジメチルエチルエステルを生成する。 （もっと読む）

【課題】タンパク質キナーゼの阻害剤を同定するための方法を提供する。
【解決手段】タンパク質キナーゼの阻害剤を同定するための方法、および、タンパク質キナーゼ活性を阻害する方法。さらに、前記タンパク質キナーゼの阻害剤を同定するための方法を用いて同定された、特異的非ペプチドタンパク質キナーゼ阻害剤を用いて、癌、乾癬、関節硬化症、または免疫系の活性からなる群より選択される、患者のいくつかの症状を治療する方法。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の架橋スピロ［２．４］ヘプタン誘導体、
【化１】


（式中、Ｗ、Ｙ、Ｚ、Ｒ^１及びＲ^２は明細書中に定義した通りである。）、それらの製造及び炎症性及び閉塞性気道疾患の治療のためのＡＬＸ受容体及び／又はＦＰＲＬ２アゴニストとして薬学的に活性な化合物としてのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、下式化合物


（式中、各記号は、明細書中で定義されるとおりである）
に関する。本化合物は、優れたRBP4低下作用を有し、RBP4の上昇によって媒介される疾患又は症状の予防又は治療用薬剤として有用である。 （もっと読む）

Ｃ型肝炎ウィルス（「ＨＣＶ」）の複製を阻害する上で有効な化合物について記載されている。本発明は、そのような化合物の製造方法、そのような化合物を含む組成物、ＨＣＶ感染を治療する上でのそのような化合物の使用方法に関するものでもある。 （もっと読む）

【課題】アレルギー反応の抑制によるアレルギーの根本的予防及び／又は治療を可能にする医薬の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）：


（式中、Ｘは、主鎖の原子数が２ないし５である連結基等を表し、Ａは、水素原子等を表し、Ｅは、置換基を有していてもよいアリール基等を表し、環Ｚは、式−Ｏ−Ａ及び式−Ｘ−Ｅで表される基の他に更に置換基を有していてもよいアレーン等を表す）で表される化合物及び薬理学的に許容されるその塩、並びにそれらの水和物及びそれらの溶媒和物からなる群から選ばれる物質を有効成分として含む、アレルギー性疾患の予防及び／又は治療のための医薬。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）の化合物に関し、


式中：Ｒは、水素原子、またはハロゲン原子および（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基、およびヒドロキシ基から独立して選択される１個以上の基によって場合により置換された（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基または（Ｃ_３−Ｃ_７）−シクロアルキル基から選択される基であり；Ｒ_１は、ハロゲン原子および（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、ヒドロキシ基、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル−チオ基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル−ＳＯ基、および（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル−ＳＯ_２基から独立して選択される１個以上の置換基によって場合により置換されたフェニル基であり；Ｒ_２は、水素原子、ハロゲン原子、およびハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル基、（Ｃ_３−Ｃ_７）−シクロアルキル−（Ｃ_１−Ｃ_３）アルキル基、フェニル基、ベンジル基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル−チオ基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル−ＳＯ基、および（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル−ＳＯ_２基から選択される１個以上の置換基であり；Ｈｅｔはヘテロアリール基であり；前記化合物は、塩基または酸付加塩の形態である。本発明は、この治療的使用およびこの合成方法にも関する。
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本明細書では、式（Ｉ）：[式中、置換基は本明細書に開示しているとおりである]で示される化合物並びにその薬学的に許容し得る塩が提供される。これらの化合物及びこれら化合物を含有する医薬組成物は、例えば、肥満、II型糖尿病及び代謝症候群などの疾患の処置に有用である。
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【課題】抗血液凝固剤の中間体の提供。
【解決手段】下記の一般式（９）
Ｑ¹−Ｑ²−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ¹）−Ｑ³−ＮＨＲ² （９）
［式中、Ｒ¹およびＲ²は、水素原子を示し；
Ｑ¹は、５−メチル−４，５，６，７−テトラヒドロチアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル基などを示し；
Ｑ²は、単結合を示し；
Ｑ³は、


（上記基中、基中、Ｑ⁵は、炭素数３〜５のアルキレン基を示し；Ｒ⁹は。水素原子を示し；Ｒ¹⁰は、Ｑ⁵を含む環上の炭素原子上に置換し、水素原子などを示す。）
で表される化合物。 （もっと読む）

本発明は、式I、II、III、IV、およびVの化合物ならびにそれらの塩、さらには該化合物を用いた組成物および方法を提供する。該化合物はC型肝炎ウイルス(HCV)に対する活性を有し、HCVに感染した患者の治療に有用でありうる。 （もっと読む）

本発明は、呼吸器の病気、特に喘息及びＣＯＰＤの処置用の一般式（Ｉ）の化合物に関する。
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本願は、モノアミン欠乏に関連する疾患の処置に有用な一般式Ｉ’（式中、Ａ、Ｑ、Ｘ、Ｙ、Ｚ^１、Ｚ^２、ｍ、ｐ、ｑ、ｚ、ｍ、Ｒ^１、Ｒ^１’、Ｒ^２、Ｒ^３、及びＲ^４は本明細書に記載されたとおりに定義される）の化合物又は薬学的に許容しうるその塩を開示する。また、医薬組成物、使用方法、及びその化合物の製法も提供される。
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