【課題】
本願発明は、呼吸器疾患を処置するための医薬化合物として有用な置換インドール類、それらを含む医薬組成物、およびそれらの製造方法を提供することが本発明の課題である。
【解決手段】
本発明は、呼吸器疾患処置用医薬化合物として有用な、以下の式(Ｉ)を有する置換インドール類を提供することにより上記課題を解決する。これら置換インドール類の製造方法およびこれらを含む医薬組成物も同様に提供する。


〔式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびｎは明細書に定義する通りである。〕 （もっと読む）

【課題】 感度、解像性、ラフネス特性、パターン形状、経時安定性及びアウトガス特性に優れた感活性光線性または感放射線性樹脂組成物及び該組成物を用いたパターン形成方法を提供すること。
【解決手段】 活性光線または放射線の照射により、下記一般式（Ｉ）で表される酸を発生する化合物を含有することを特徴とする感活性光線性または感放射線性樹脂組成物。（一般式（Ｉ）中の各符号は、本明細書及び特許請求の範囲に記載の定義を有する。）
【化１】
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本発明は、式Ｆ_１の第一の機能的部分を含む式Ｒ_１−Ｈの化合物を式Ｆ_２の第二の機能的部分に連結するための試薬としての、式（Ｉ）の部分を含む化合物の使用に関する：


式中、Ｘ、Ｘ’、Ｙ、Ｒ_１、Ｆ_１及びＦ_２は、本明細書中で規定したとおりである。本発明は、関連のプロセス及び生成物も提供する。本発明は、機能的なコンジュゲート化合物、特に、構成分子の少なくとも１つがチオール基を保有するコンジュゲート、を創出するために有用である。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｘ)の化合物およびその塩および医薬化合物(Ｉ)の合成のための改良製造方法における中間体としてのその使用に関する：


〔式中、Ｘは＝Ｏ、＝Ｎ−ＯＨまたは＝Ｎ−ＯＣ(Ｏ)Ｍｅであり；Ｙは水素、ＰｈＳ−またはｐ−クロロフェニルスルファニルであり；Ｚは水素または−ＣＨ_２ＣＯＯＲ^１でありここで、Ｒ^１は水素、場合により置換されていてよいヒドロカルビルおよび場合により置換されていてよいヘテロシクリルから選択される。〕。
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【課題】呼吸器疾患処置用医薬化合物として有用な置換インドール類の提供。
【解決手段】次式（１）


［式中、ｎは１または２を表し、
Ｒ^１は、ハロゲン、ＣＮ、ニトロ、ＳＯ_２Ｒ^４、ＯＲ^４、ＳＲ^４、ＳＯＲ^４、ＳＯ_２ＮＲ^５Ｒ^６、ＣＯＮＲ^５Ｒ^６、ＮＲ^５Ｒ^６、ＮＲ^９ＳＯ_２Ｒ^４、ＮＲ^９ＣＯ_２Ｒ^４、ＮＲ^９ＣＯＲ^４、アリール、ヘテロアリール等、Ｒ^２は、水素、ハロゲン、ＣＮ、ＳＯ_２Ｒ^４またはＣＯＮＲ^５Ｒ^６、ＣＯＲ^４またはＣ_１−Ｃ_７アルキル等、Ｒ^３は、アリールまたは５〜７員ヘテロアリール環であって、Ｎ、ＳおよびＯから選択される１個またはそれ以上のヘテロ原子を含む。］で示される化合物。 （もっと読む）

本発明は、オキシインドールおよびオルト置換されたアニリンを生成するための方法ならびに合成のための中間生成物としてのそれらの使用に関するものである。式（４）の化合物：（化合物中、塩素化剤および有機溶媒の存在下で、−６０°から−１０℃の範囲の反応温度で、アニリン（式Ｑの化合物）の混合物がチオエーテル（式Ｗの化合物）で変換されている）を生成するための方法。その後の方法において、前記化合物は、酸性触媒の存在下で、式（７）のインドールまたは式（８）のオキシインドールにさらに変換される。

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【課題】抗癌活性を高めかつそれらの生体安全プロフィールを保持するように最適化した一次Ｉ３Ｃ代謝物の構造類似物の形状での新規インドールを提供すること。
【解決手段】本発明は、インドール−３−カルビノール代謝物の類似物を提供し、この化合物の構造および置換基は、特に、治療活性、経口バイオアベイラビリティー、長期的な安全性、患者の許容性および治療ウィンドウに関して、その化合物の全体的な有効性を高めるように選択される。これらの化合物は、癌の治療だけでなく癌の予防にも有用である。 （もっと読む）

【課題】呼吸器疾患を処置するための医薬化合物として有用な置換インドール、それを含有する医薬組成物、及びその製法を提供すること。
【解決手段】式(Ｉ)：


[式中、各置換基は、明細書で定義した通りである。]
で示される化合物またはその医薬的に許容される塩又は溶媒和物を提供することにより上記課題を解決する。当該化合物は、ＣＲＴｈ２受容体阻害活性を示し、それ故に喘息及びＣＯＰＤを含む様々な呼吸器疾患の処置に使用し得る。 （もっと読む）

本明細書には、眼への投与のための局所製剤が記載され、製剤は、眼の疾患、障害又は疾病を処置するために投与される。本明細書に開示される眼への投与のための局所製剤は、眼への局所投与のために製剤された治療上有効な量のFLAPインヒビタ化合物を含む。 （もっと読む）

本願は、モノアミン欠乏に関連する疾患の処置に有用な一般式Ｉ’（式中、Ａ、Ｑ、Ｘ、Ｙ、Ｚ^１、Ｚ^２、ｍ、ｐ、ｑ、ｚ、ｍ、Ｒ^１、Ｒ^１’、Ｒ^２、Ｒ^３、及びＲ^４は本明細書に記載されたとおりに定義される）の化合物又は薬学的に許容しうるその塩を開示する。また、医薬組成物、使用方法、及びその化合物の製法も提供される。
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本発明は、少なくとも１のグアニジノ部分および／または少なくとも１のアミノ基を含む有機化合物の保護のために有用なインドールスルホニルハロゲン化物に関する。本発明はさらに、その製造方法および保護試薬としてのその使用に関する。本発明は、保護反応のための方法および保護された化合物にも関する。 （もっと読む）

【課題】受容体型及び非受容体型の両方のチロシンキナーゼの信号伝達を阻害、調整及び／又は調節することができる化合物の提供。
【解決手段】下式のインドール−スルホンアミド部分を有するコア構造を有する化合物の製薬上許容される塩、水和物及び立体異性体。
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【課題】受容体型、および非受容体型の両方のチロシンキナーゼの信号伝達を阻害、調整および／または調節することができる化合物を提供する。
【解決手段】スルホニルインドール部分を有するコア構造を有する。下記式Ｉの化合物の製薬上許容される塩、水和物および立体異性体に関するもの。
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【課題】通常露光（ドライ露光）、液浸露光において、パターン形状が良好である、感度に優れた感光性組成物、該感光性組成物を用いたパターン形成方法及び該感光性組成物に用いられる化合物を提供する。
【解決手段】（Ａ）特定の一般式で表され化合物に対応するスルホニウム構造を有する繰り返し単位（ａ０）を有し、酸の作用によりアルカリ現像液に対する溶解性が増大する樹脂を含有する感光性組成物、該感光性組成物に用いられる化合物及び該感光性組成物を用いたパターン形成方法。 （もっと読む）

この発明は、価値のある医薬活性化合物である式（Ｉ）：
【化１】


［式中、Ａ、Ｒ、Ｒ¹⁰、Ｒ²⁰、Ｒ³⁰、Ｒ⁴⁰、ｎ、ｐ及びｑは、請求項中で表示されている意味を有する］
の環状インドール−３−カルボキサミドに関する。詳細には、これらは、酵素レニンを阻害し、レニン−アンジオテンシン系の活性をモジュレートし、そして例えば、高血圧症のような疾患の処置に有用である。更に本発明は、式（Ｉ）の化合物の製造方法、その使用及びそれらを含んでなる医薬組成物に関する。
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本発明は、５−ヒドロキシトリプトファンとセロトニントランスポーターのアロステリック部位に結合するセロトニン再取り込み阻害薬との組み合わせを含む併用療法および医薬組成物に関する。本発明はさらに、（ｉ）約１ｍｇ〜約７５ｍｇの範囲の５−ヒドロキシトリプトファン；および（ｉｉ）セロトニントランスポーターのアロステリック部位に結合するセロトニン再取り込み阻害薬を含む医薬組成物も提供する。
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本明細書に記載されているのは、5-リポキシゲナーゼ活性化タンパク質(FLAP)の活性を調節する化合物及びそのような化合物を含有する医薬組成物である。呼吸器系、循環器及び他のロイコトリエン依存性又はロイコトリエン介在性状態又は疾患を治療するために、そのようなFLAP調節物質を単独で及び他の化合物と組み合わせて使用する方法も、本明細書に記載されている。 （もっと読む）

本明細書に記載されているのは、5-リポキシゲナーゼ活性化タンパク質(FLAP)の活性を調節する化合物及びそのような化合物を含有する医薬組成物である。呼吸器系、循環器及び他のロイコトリエン依存性又はロイコトリエン介在性状態又は疾患を治療するために、そのようなFLAP調節物質を単独で及び他の化合物と組み合わせて使用する方法も、本明細書に記載されている。 （もっと読む）

本発明は、（１Ｒ，２Ｓ，５Ｓ）−メチル６，６−ジメチル−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−２−カルボン酸ならびにそのエステルおよび塩の効率的な調製に有用な中間体の６，６−ジメチル−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−２−スルホネートを調製する方法、そのスルホン酸塩中間体から（１Ｒ，２Ｓ，５Ｓ）−メチル６，６−ジメチル−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−２−カルボン酸ならびにそのエステルおよび塩を調製する方法、および６，６−ジメチル−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−２−スルホネートを調製する方法を提供する。 （もっと読む）