【課題】置換インドール誘導体およびその使用の方法の提供。
【解決手段】本発明は、置換インドール誘導体、少なくとも１種の置換インドール誘導体を含む組成物、および患者におけるウイルス感染症またはウイルス関連障害を治療しまたは予防するために置換インドール誘導体を使用する方法に関する。患者におけるウイルス感染症またはウイルス関連障害を治療しまたは予防するための方法であって、該患者に、有効量の少なくとも１種の２−カルボキシ置換インドール誘導体を投与するステップを含む方法も、本発明によって提供される。 （もっと読む）

【課題】４，５−環インドール誘導体、少なくとも１つの４，５−環インドール誘導体を含む組成物、および患者におけるウイルス感染またはウイルス関連障害を治療または予防するための４，５−環インドール誘導体を使用する方法の提供。
【解決手段】式（Ｉ）の４，５−環インドール誘導体、少なくとも１つの４，５−環インドール誘導体を含む組成物、および患者におけるウイルス感染またはウイルス関連障害を治療または予防するための４，５−環インドール誘導体を使用する方法。式中、環Ｚは、ヘテロ原子を含んでもよい６員環；Ｒ^１は、メチレン基；Ｒ^２は、カルボキシル基、またはその誘導体の基；Ｒ^３は、２−オキシ−３−ピリジル基；Ｒ^６およびＲ^７は、Ｈまたはハロ；Ｒ^１０は、置換されてもよいアリール基、またはヘテロアリール基である。
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【課題】ヘミアミナール化合物（１）及びシアノアミン化合物（４）を優れた収率で製造する方法を提供すること。
【解決手段】下記の工程Ａを含むヘミアミナール化合物（１）の製造方法、並びに下記の工程Ａ及び工程Ｂを含む、シアノアミン化合物（４）の製造方法：
〔工程Ａ〕塩基存在下、アミド化合物（２）と（Ｍ^ｓ＋）_１／ｓ Ｈ_４−ｍＡｌ⁻（ＯＲ^５）_ｍで示される還元剤を反応させる工程；及び
〔工程Ｂ〕ヘミアミナール化合物（１）とシアノ化剤とを反応させる工程。
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【課題】キノロンカルボン酸系抗菌薬の製造中間体として有用なテトラ置換−５−アザスピロ［２．４］ヘプタン誘導体の光学活性体の効率的な製法、およびその中間体の提供。
【解決手段】式（ＶＩＩ）


（式中、Ｒは、置換基を有していてもよいアリール基、置換基を有していてもよいアラルキル基、置換基を有していてもよい炭素数１から６のアルキル基、または、カルボン酸とエステル結合を形成し得る不斉補助基を意味し、Ｒ¹は、置換基を有していてもよいアラルキル基を意味する。）で表わされる化合物を１）エステルの加水分解条件下にて処理し、２）カルボキシ基をアミノ基へ転位反応させ、３）還元条件下に処理し，４）脱保護反応に付すことをにより、（７Ｓ）−７−アミノ）−７−メチル−５−アザスピロ［２．４］ヘプタン等を得る。 （もっと読む）

【課題】グルタミン酸受容体の増強剤として機能する新規化合物の提供。
【解決手段】式Ｉの１Ｈ−イソインドール−１−オン化合物、該化合物の製造方法、該化合物を含有する医薬組成物、及び該化合物の療法における使用。


［式中、Ｒ^１はヘテロ原子を含有してよい３〜７員環；Ｒ^２とＲ^３はＨ等；Ｒ^４とＲ^６はＨ等；Ｒ^５はヘテロ原子を含有してよい５〜７員環等；Ｒ^７はＨ、ハロゲン原子、Ｃ１−６−アルキル基等；Ｒ^８とＲ^９はＨ等；ｎは１〜８の数を表す］ （もっと読む）

【課題】ヤマブシタケ（Hericium erinaceum）に含まれる有用な新規化合物を単離し、該化合物を利用した新たな医薬組成物を提供すること。
【解決手段】一般式（１）若しくは（２）で表される化合物又はその薬学的に許容し得る塩、及び該化合物を有効成分として含有するβ−セクレターゼ阻害剤。
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【課題】トリプタミン等の合成に有用な中間体及び化合物の製造方法の提供。
【解決手段】




式（Ｉ）のエステル、又は、特に式（ＩＩ）のアミド。 （もっと読む）

【課題】発光素子の低駆動電圧化と発光効率及び耐久性向上に適した発光素子用材料を提供すること。
【解決手段】含有量が０．５質量％より多く１０質量％以下の不純物を含む発光素子用材料であって、該不純物が下記の［Ｉ］〜［ＩＩＩ］のいずれか２つ以上の条件を満足する、発光素子用材料。
［Ｉ］発光素子用材料のイオン化ポテンシャルＩｐ（１）と、不純物のイオン化ポテンシャルＩｐ（２）とが、Ｉｐ（１）≦Ｉｐ（２）である。
［ＩＩ］発光素子用材料の電子親和力Ｅａ（１）と、不純物の電子親和力Ｅａ（２）とが、Ｅａ（１）≧Ｅａ（２）である。
［ＩＩＩ］発光素子用材料の三重項状態の励起エネルギーＴ₁（１）と、不純物の三重項状態の励起エネルギーＴ₁（２）とが、Ｔ₁（１）≦Ｔ₁（２）である。 （もっと読む）

【課題】偏頭痛症状の治療及び／又は予防を目的としたトリプタミン誘導体医薬の製造のための新規の製造方法、新規の部分反応及び新規の中間体の提供。
【解決手段】次式（ＩＩＩ）


［式中、Ｒ_１は、アルキル基、アリール基等を示し、Ｒ_２は、水素原子、アルキル基等を示し、Ｒ’は、アルキル基を示す］で示される化合物を出発物質として、特定のハロカルボネート或いは特定のハロカルバメートを反応させてエステル誘導体、或いはアミド誘導体とする。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物、更には薬学的に許容しうるその塩は、糖尿病の処置用のＨＳＬ阻害薬として医薬組成物の形で使用することができる［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｃ^ａ及びＣ^ｂは、請求項１に与えられた意味を有する］。
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【課題】優れた光電変換効率を有する光電変換素子を提供する。
【解決手段】基板（Ｔ）上に形成された２つの電極（Ｙ）間に、導電性高分子と電子受容体を含有する光電変換層（Ｅ）を有する光電変換素子であって、該電子受容体が、下記一般式（１）または下記一般式（２）で示されるフラーロピロリジン誘導体を含有する。なお、フラーレン部位はＣ_６０、Ｃ_７０、Ｃ_７６およびＣ_８４からなる群より選ばれるフラーレン類である。
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本発明は、一般式（Ｉ）の化合物に関し、


式中：Ｒは、水素原子、またはハロゲン原子および（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基、およびヒドロキシ基から独立して選択される１個以上の基によって場合により置換された（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基または（Ｃ_３−Ｃ_７）−シクロアルキル基から選択される基であり；Ｒ_１は、ハロゲン原子および（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、ヒドロキシ基、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル−チオ基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル−ＳＯ基、および（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル−ＳＯ_２基から独立して選択される１個以上の置換基によって場合により置換されたフェニル基であり；Ｒ_２は、水素原子、ハロゲン原子、およびハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル基、（Ｃ_３−Ｃ_７）−シクロアルキル−（Ｃ_１−Ｃ_３）アルキル基、フェニル基、ベンジル基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル−チオ基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル−ＳＯ基、および（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル−ＳＯ_２基から選択される１個以上の置換基であり；Ｈｅｔはヘテロアリール基であり；前記化合物は、塩基または酸付加塩の形態である。本発明は、この治療的使用およびこの合成方法にも関する。
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本発明は、式（Ｉ）


（式中、変数は明細書中に定義されている通りである）
に記載の三環式ヘテロ環式誘導体、またはその医薬的に許容され得る塩または溶媒和物に関する。本発明は、前記三環式ヘテロ環式誘導体を含む医薬組成物及びその治療における、例えばセロトニン媒介障害（例えば、肥満）の治療または予防における使用にも関する。
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【課題】種々の生理活性を有することが期待される光学活性コンボルタミジン誘導体の実用的な製造方法を提供する。
【解決手段】イサチン類とケテンシリルアセタールを「光学活性な配位子を有する遷移金属錯体」の存在下に反応させ、引き続いて加水分解することにより光学活性コンボルタミジン誘導体を製造する。
本発明において、イサチン類とケテンシリルアセタールの不斉触媒による炭素−炭素形成反応が良好に進行することを見出した。さらに、目的とする光学活性コンボルタミジン誘導体が収率良く高い光学純度で得られる、好適な不斉触媒および反応条件を明らかにした。本発明によれば、分離の難しい不純物が含まれず、化学純度の高い生成物を得ることができる。本発明で得られる光学活性コンボルタミジン誘導体は、導入された炭素求核部位の多様な官能基変換反応が可能であり、構造活性相関に必要な多種の誘導化に好適に利用できる。 （もっと読む）

【課題】本発明の目的は、有効成分である抗血小板物質を効率的に摂取することができ、血小板凝集抑制効果に優れ、血栓症諸疾患の予防、治療薬として有用な血小板凝集抑制剤を提供することにある。
【解決手段】本発明の血小板凝集抑制剤は、γ−ラクタムの水素原子がフェニルエチル基に置換された構造を有する化合物を有効成分とし、具体的には、ヘリセノンＢを有効成分とすることを特徴とする。 （もっと読む）

【課題】PPARα活性化作用、PPARγ活性化作用、またはPPARα/γ活性化作用を有し、インスリン抵抗性を改善し、安全性にも優れた、糖尿病予防または治療剤の供給。
【解決手段】式（１）で表される化合物、またはその薬学上許容される塩。


(環Ａはアリール等、Ｒ¹は水酸基等、Ｒ^1aは水素原子等、Waは単結合、アルキレン等、Wbはアルキル等、R²はアルキル等、R³、R⁴およびR⁵は水素原子等、Xaは単結合等、Xcはアルキレン等、Xdは環状アミノカルボニル、テトラゾール等。) （もっと読む）

本明細書では、特に、虚血/再かん流、酸化的または変形性組織損傷を特徴とする疾患などの、ミトコンドリアの膜透過性遷移孔(MPTP)の活性に関連する疾患および状態の予防および/または治療のための治療剤として有用なアクリルアミド誘導体を記載する。これらの化合物は構造式(I)(式中、R、R'、R''、Wおよびaは、本明細書に定義の通りである)に属する。本発明はまた、これらの化合物の調製、ならびにそれらを含む医薬組成物に関する。
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【課題】ニコチン酸または別のニコチン酸受容体アゴニストを患者に投与してアテローム性動脈硬化を処置する方法において、生じ得る顔面紅潮を軽減、防止または除去するための方法を提供する。
【解決手段】ニコチン酸またはこの医薬適合性の塩もしくは溶媒和物または別のニコチン酸受容体アゴニストと、ＤＰ受容体アンタゴニストとを、実質的な顔面紅潮の非存在下でアテローム性動脈硬化を処置するために効果的である量で患者に投与することを含む、このような処置を必要としているヒト患者におけるアテローム性動脈硬化を処置する方法。 （もっと読む）

本発明は、本願で定義する式（Ｉ）の化合物（またはその医薬的に許容される塩）、その医薬組成物、および製造におけるそれらの使用、ならびに治療法（therapeutic treatment）としてプロスタグランジンＥＰ４受容体の拮抗作用を含む生物学的プロセスを調節する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、新規なイソインドリノン誘導体またはその薬剤学的に許容可能な塩及びその製造方法を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明は、T型カルシウムチャンネル拮抗剤として有効な下記の化学式1で表されるイソインドリノン誘導体またはその薬剤学的に許容可能な塩を提供し、かつベンジル置換体を有するイソインドリノンカボキシル酸誘導体と多様な置換基を有するピペリジニルプロピルアミン誘導体をアミド化反応させる工程を含む、前記イソインドリノン誘導体の製造方法、およびそれら化合物を有効成分として含む薬剤組成物を提供する。
【化１】


式中、R¹〜R⁶は、本明細書で定義したものと同様である。 （もっと読む）