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【課題】C型肝炎の1種以上の症状の処置、予防もしくは改善において有用な化合物の提供。
【解決手段】式Iの化合物(ここで、Rはアルキルであり;Rはアルキルであり、そしてRは必要に応じて置換されたシクロアルキルアルキルである)を調製するためのプロセスに関連しており、このプロセスは、式Iの化合物を得るために、R、RおよびRが上記で定義したとおりの式の化合物を酸化する工程を包含する。この酸化反応は、代表的には、酸化剤を使用して実施され、別の実施形態においてはさらに触媒を使用し、好ましくはさらに共触媒を使用する。
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【課題】ペリンドプリルの生産方法の提供。
【解決手段】式(II)の保護された前駆化合物から、式(I)のペリンドプリルを得る。


(式中、Rは、カルボキシル基の保護基を表す。) (もっと読む)


【課題】プロテアーゼインヒビター、特にセリンプロテアーゼインヒビターとして、さらに詳しくはC型肝炎NS3プロテアーゼインヒビターとして有用なペプチド模倣化合物;その中間体;中間体への新規立体選択的プロセスを含むその製造方法の提供。
【解決手段】下記の化合物等。
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【課題】強力な経口活性を有し、かつその効果が長時間持続するcysLT1/cysLT2受容体拮抗作用を有する化合物の開発が求められている。
【解決手段】本発明で示される化合物IのC型結晶、化合物IIのB型結晶および化合物IIIのC型結晶は、強力にcysLT1/cysLT2受容体を拮抗し、経口投与においてもその効果が長時間持続するので、例えば、呼吸器疾患の予防および/または治療のための経口剤として有用である。また、本発明で示される化合物IのC型結晶、化合物IIのB型結晶および化合物IIIのC型結晶は、熱力学的に安定であることから製造上で安定した供給が可能であり、また光安定性および湿度安定性に優れていることにより保存安定性にも優れるため、医薬品の原薬として大変有用である。 (もっと読む)



【課題】ジペプチジルペプチダーゼIVのシクロプロピル縮合ピロリジンベースの阻害剤の製造方法の提供。
【解決手段】構造1の酸をギ酸アンモニウム,ニコチンアミドアデニンジヌクレオチド,ジチオスレイトール及び部分精製フェニルアラニンデヒドロゲナーゼ/ギ酸デヒドロゲナーゼ酵素濃縮物(PDH/FDH)と処理することにより還元アミノ化に供し、単離することなく、得られた(αS)−α−アミノ−3−ヒドロキシトリシクロ[3.3.1.13,7]デカン−1−酢酸をジ−tert−ブチルジカルボネートと処理して製造する。
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【解決課題】フェニルアラニン誘導体系薬物〔例えば、ナテグリニド等〕を有効成分とする糖尿病治療剤の有効性に関わる遺伝子多型をもとにして当該フェニルアラニン誘導体系薬物が奏効する糖尿病患者を選別し決定する方法を提供する。また糖尿病治療に奏効する薬剤を提供する。
【手段】糖尿病患者が(1)〜(3)のいずれか少なくとも1つの遺伝子について下記のGENOTYPEを有していることを指標とする:
遺伝子(遺伝子多型) GENOTYPE
(1) GYS1(A260G) : GGまたはAG
(2) EPHX2(G860A) : AAまたはAG
(3) CD14(T-159C) : CCまたはCT
また、本発明の薬剤は、上記GENOTYPEを有する糖尿病患者に対する薬剤であって、フェニルアラニン誘導体系薬物を有効成分とするものである。 (もっと読む)


本発明は、生理学的に許容される媒体中に、式(I)の少なくとも1種の化合物を含むことを特徴とする化粧料組成物または皮膚外用組成物に関する。本発明はまた、前記組成物を用いて、色素沈着を低減または防止する、ならびに/あるいは皮膚を白くするおよび/または明るくするための方法にも関する。本発明はまた、式(I)に含まれる式(I’)の新規化合物にも関する。

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薬理活性を有する式(I)の4−アミノ−2−ブテンアミド、それらを含む医薬組成物、及び慢性閉塞性肺疾患などのカテプシンC酵素が関与する疾患を治療するための方法が開示される。

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【課題】ジペプチジルペプチダーゼIVのシクロプロピル融合ピロリジンベースのインヒビターの製造のための方法および化合物の提供。
【解決手段】次式で表される化合物。
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【課題】エネルギー線の照射によりラジカル重合性化合物を短時間に重合させうる高感度なラジカル重合開始剤として機能しうる新規オキシムエステル化合物およびそれを用いた硬化性組成物の提供。
【解決手段】下式で表される化合物をエステル化した化合物などからなるラジカル重合開始剤。
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【課題】フタルイミド誘導体及びその製造方法を提供する。
【解決手段】


を、パラジウム触媒剤存在下に水と反応させ


を製造する方法。(Xはメチレン基または酸素原子、Yは水素原子、ハロゲン原子または炭素数1から10のアルキル基、mは1から4の整数。nは0から10の整数。) (もっと読む)


【課題】 アンギオテンシン転換酵素の活性を低減するのに有用であり得る化合物であって、かくしてレニン−アンギオテンシン−アルドステロン系関連の疾病を治療又は予防するのに用い得る化合物が提供される。これらの化合物にはリポ酸誘導体例えばプロリルリポ酸、ピペコリニルリポ酸及び他の化合物があり、しかもこれらの化合物はヒト又は動物の患者における高血圧、発作又は他のレニン−アンギオテンシン−アルドステロン系関連の疾病を治療するのに有用である。これらの化合物を用いて製造した製薬組成物及びこれらの化合物を用いての治療方法も提供される。 (もっと読む)


本発明は、式(I)の化合物もしくはその塩またはこれらの製薬上許容されうる誘導体を提供する:式中、Xは、CH、C(=O)、C(=NH)およびNC(=O)からなる群から選択され、Rは、置換されていてもよいアリールアルキルおよび置換されていてもよいヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、Rは、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアリールもしくはヘテロアリールまたはNR2425からなる群から選択され、Rは、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アルコキシ、アリールオキシ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアミノ、置換されていてもよいアミノスルホニルまたはニトリルからなる群から選択され、Rは、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいヘテロシクロアルキル、置換されていてもよいアシル、置換されていてもよいスルホニル、置換されていてもよいスルファモイル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアリールアルキル、および置換されていてもよいヘテロアリールからなる群から選択され、Rは、水素や置換されていてもよいアルキル(好ましくはCH)であってもよいし、あるいは、NRが、一般式(II)を有する置換されていてもよい飽和または部分飽和の4〜7員環を形成してもよい。ここで、Xは、C(=O)、CH、CH(R)またはC(R)(R)であり、Xは、CH、CH(R)、C(R)(R)、NH、N(R)、OまたはSであり、Rは、それぞれ独立して、置換されていてもよいアミノ、置換されていてもよいアミノカルボニル、ヒドロキシル、置換されていてもよいアシル、置換されていてもよいアルコキシ、置換されていてもよいアリールオキシ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールであり、Rは、それぞれ独立して、置換されていてもよいアミノ、置換されていてもよいアミノカルボニル、ヒドロキシル、置換されていてもよいアシル、置換されていてもよいアルコキシ、置換されていてもよいアリールオキシ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールであり、Rは、置換されていてもよいアシル、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールであり、R24およびR25は、同一であるかまたは異なり、それぞれ水素、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールであり、nは、1または2であり、mは、1、2、または3である。ただし、XがC=OでありRが水素のとき、Rは、(a)または(b)または(c)ではない。ここで、Ra、RaおよびRaは、それぞれ独立して、水素、C1−6アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはアリール−C1−6アルキルであり、R10aは、水素またはC1−6アルキルであり、R11aは、C1−6アルキルまたはアリール−C1−6アルキルである。また、XがC=OまたはCHでありRが水素のとき、Rは(d)ではない。ここで、qは、0〜5であり、Rbは、水素、OH、またはアルコキシであり、Rbは、NH、フェニル、またはC3−10ヘテロサイクルである。当該化合物は、カリウムイオンチャネルの阻害剤として有用である。

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本発明は、LpxCによって媒介される疾患または状態の処置のために有用である、以下の式(I)の化合物;またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、エステルもしくは異性体に関する。別の態様では、本発明は、微生物感染を処置する方法を提供する。また、さらなる態様では、本発明は、式(I)の1つ以上の化合物、LpxCレセプター媒介性疾患を処置するための追加の治療剤、および薬学的なキャリアを含む組成物を提供する。

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【課題】特殊な装置を必要とせず、特別の脱水縮合剤を使用することなく、副生するHOを系外へ除去することなく、一段反応で、有機カルボン酸をアミン類の共存下、無溶媒又は適当な非プロトン性溶媒中加熱することでアシル化反応を行い、高収率でアミド化合物を製造する簡便な、環境に害を与えない製造法の開発。
【解決手段】本発明によれば、特殊な装置を必要とせず、特別の脱水縮合剤を使用することなく、副生するHOを系外へ除去することなく、一段反応で、有機カルボン酸をアミン類の共存下、無溶媒又は適当な非プロトン性溶媒中加熱することでアシル化反応を行い、高収率でアミド化合物を製造することができる (もっと読む)


【課題】特殊な装置を必要とせず、脱水縮合剤を使用することなく、副生するHOを系外へ除去することなく、一段反応で、トリフルオロ酢酸をアミン類の共存下、無溶媒又は適当な非プロトン性溶媒中加熱することでトリフルオロアセチル化反応を行い、高収率でアミド化合物を製造する方法を提供する。
【解決手段】トリフルオロ酢酸をアミン類の共存下、無溶媒又は適当な非プロトン性溶媒中加熱することでアシル化反応を行い、高収率でアミド化合物を製造することができる。アミン類の塩基性が強い場合は、トリフルオロ酢酸を3級アミンと共に使用するか、3級アミンの塩として使用するとよい。 (もっと読む)


本発明は、ニューロンのニコチン性受容体の正のアロステリックなモジュレーターである新規なアミド誘導体、それを含む組成物、このような化合物の調製方法、ならびにこのような化合物および組成物の使用方法に関する。
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【課題】細胞のアポトーシスおよび炎症を媒介するカスパーゼを阻害する新規化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、式(I)の化合物を提供する:ここで、Zは酸素または硫黄であり;Rは、水素、−CHN、−R、−CHOR、−CHSR、または−CHYであり;Yは、電気陰性の脱離基であり;Rは、COH、CHCOH、またはそれらのエステル、アミドもしくはアイソスターであり;R、R、RおよびRは、明細書に記載されるとおりである。この化合物は、アポトーシスおよびIL−1β分泌の有効なインヒビターである。
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