【課題】不斉反応による光学活性アミノ酸誘導体の合成に有用な不斉触媒、ならびに医薬、農薬、高機能材料などの分野において有用な光学活性アミノ酸誘導体を高収率かつ高光学純度で製造する方法の提供。
【解決手段】光学活性な４級アンモニウム塩を含んで成る特定のジベンゾアゼピン誘導体からなる不斉触媒。不斉触媒の存在下に、不斉アルドール反応、不斉マンニッヒ付加反応、不斉ハロゲン化反応、不斉アミノキシル化反応、不斉ヒドロキシアミノ化反応、不斉マイケル付加反応、不斉共役付加反応などの不斉反応を行うことを含む、光学活性アミノ酸誘導体の製造方法。 （もっと読む）

【課題】本発明は、医農薬、有機光導電体材料及び有機電界発光素子材料などとして有用な、Ｎ−（ヘテロ）アリールアゾール類の効率的かつ高収率な製造方法を提供することを目的とする。
【解決手段】本発明は、パラジウム化合物と配位性化合物から構成される触媒及びマグネシウム塩基の存在下、（擬）ハロゲン化（ヘテロ）アリールとＮＨ−アゾール類を反応させることを特徴とする、Ｎ−（ヘテロ）アリールアゾール類の製造方法に関する。 （もっと読む）

【課題】インドメタシンを皮膚から筋膜まで効率的に到達させることができるインドメタシン含有ナノカプセルおよびその製造方法を提供すること。
【解決手段】インドメタシンの塩および非イオン性界面活性剤から構成される球状ミセルの表面にカルシウムイオンを結合させ、さらに炭酸イオンを結合させる。以上の手順により、インドメタシンの塩を含む球状ミセルの表面に炭酸カルシウムの皮膜を形成してインドメタシン含有ナノカプセルを作製することができる。このようにして得られたインドメタシン含有ナノカプセルは、生体組織への浸透性が高いだけでなく、徐放性を有する。 （もっと読む）

【課題】
顔料含有量が高い、あるいは膜厚が厚くとも、高感度で残膜率が高く、且つ直線性、パタ−ン形状、解像度、現像耐性、薬品耐性が優れた感光性着色組成物、およびそれを用いたカラーフィルタの提供すること。
【解決手段】
本発明の感光性着色組成物は、特定の化合物を光重合開始剤として用いることにより、顔料含有量が高い、あるいは各色フィルタセグメントおよびブラックマトリックスの形成膜厚が厚くとも、高感度で、且つ優れた各色フィルタセグメントおよびブラックマトリックスパタ−ンを形成することができる。
従って、本発明の感光性着色組成物を用いることにより、高品質なカラーフィルタを得ることができる。 （もっと読む）

【課題】先行技術の化合物に付随する副作用を有さない非ステロイド抗炎症性化合物、また、炎症性疾患状態及び障害、ならびに眼性疾患及び障害の新規で改良された治療法を提供する。
【解決手段】一酸化窒素基（ＮＯ）及び／又は二酸化窒素基（ＮＯ２）を非ステロイド抗炎症性化合物に結合できること、及び得られる化合物が優れたバイオアベイラビリティーを有し、鎮痛薬及び抗炎症薬としての効力があり、かつ予想外に減少した胃腸損傷（潰瘍）を生成する可能性を有する。また、眼性疾患及び障害の治療及び／又は予防に予想外の性状を有する。すなわちニトロソ化及び／又はニトロシル化された非ステロイド抗炎症性化合物は、炎症、疼痛及び発熱を治療、予防及び／又は軽減し、非ステロイド抗炎症薬の使用による胃腸、腎臓又は他の毒性を軽減又は回復する方法。 （もっと読む）

【課題】エネルギー線の照射によりラジカル重合性化合物を短時間に重合させうる高感度なラジカル重合開始剤として機能しうる新規オキシムエステル化合物およびそれを用いた硬化性組成物の提供。
【解決手段】下式で表される化合物をエステル化した化合物などからなるラジカル重合開始剤。
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本発明は、生物学的障壁を高い透過効率で通過することが可能な、親化合物の新規高透過性組成物（ＨＰＣ）の組成物または医薬組成物を提供する。ＨＰＣは、１箇所以上の生物学的障壁を通った後に、親薬物または親薬物の関連化合物（例えば、代謝物）に変換されることが可能であり、これにより、親薬物または親薬物の関連化合物が治療可能な条件で治療することができる。さらに、ＨＰＣは、その親薬物または親薬物の関連化合物が標的領域に近づくことができないか、または標的領域で十分な濃度にすることができないような領域に達することができ、したがって、新しい治療法となる。例えば、ＮＳＡＩＡのＨＰＣは、脱毛症の治療のような適応症が示されている。ＨＰＣを種々の投与経路で（例えば、高濃度で、ある状態の作用部位に局所的に送達されるか、または生体被験者に全身投与され、速い速度で全身循環に入るような）被検体に投与してもよい。 （もっと読む）

本発明は、ＤＮＡアルキル化剤ＣＣ−１０６５の新規類似体とその複合体に関する。さらに本発明は上記試剤と複合体の調製のための中間体に関する。当該複合体は複合体により制御される活性化段階後および／または速度と期間におけるその（多重）ペイロードを放出するように設計されて、１種以上の上記ＤＮＡアルキル化剤を選択的に送達するおよび／または制御可能に放出する。試剤、複合体および中間体を望ましくない（細胞）増殖により特徴付けられる疾患を治療するのに用いることができる。例として、本発明の試剤および複合体を腫瘍の治療に用いることができる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ａ^１、Ａ^２、Ｂ^１、Ｂ^２、及びＲ^１〜Ｒ^１１は明細書及び請求項で定義されたとおりである）で示される新規フェニルアミドまたはピリジルアミド誘導体、ならびにその薬学的に許容される塩に関する。これらの化合物は、ＧＰＢＡＲ１アゴニストであり、２型糖尿病などの疾患の処置用の医薬として使用することができる。

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【課題】殺虫剤、殺ダニ剤または殺菌剤単独では防除不可能なまたは困難な有害生物を同時に防除できる新しい有害生物防除組成物を提供する。
【解決手段】一般式（１）又は一般式（５）で表される化合物と、公知殺虫剤、公知殺ダニ剤または公知殺菌剤とを有効成分として含有することを特徴とする有害防除組成物。


｛式中、Ａ_１、Ａ_２、Ａ_３、Ａ_４はそれぞれ、炭素原子、窒素原子または酸化された窒素原子を示し、Ｒ_１、Ｒ_２は互いに独立して水素原子、Ｃ１−Ｃ４アルキル基、Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボニル基を示し、Ｇ_１、Ｇ_２は互いに独立して酸素原子または硫黄原子を示し、 Ｘは同一または異なっていても良く、水素原子、ハロゲン原子、Ｃ１−Ｃ３アルキル基、またはトリフルオロメチル基を示す。｝ （もっと読む）

【課題】薬剤および農薬等の多くの生物学的活性化合物の作用を化学的誘導体化によって改良する方法を提供する。
【解決手段】分子構造中に、アルコール、エーテル、フェニル、アミノ、アミド、チオール、カルボン酸、およびカルボン酸エステル基から選択される１つ以上の官能基を含む、薬剤および農薬等の生物学的活性化合物の性質を、これら官能基の１つ以上を式：ＲＣＯＯ−、ＲＣＯＮＨ−、ＲＣＯＳ−、ＲＣＨ_２Ｏ−、ＲＣＨ_２ＮＨ−、ＣＯＯＣＨ_２Ｒ、および−ＳＣＨ_２Ｒであらわされるものから選択される親油性基で置換することによって改良する。ここでＲは、ｃｉｓ−８−ヘプタデセニル、ｔｒａｎｓ−８−ヘプタデセニル、ｃｉｓ−１０−ノナデセニル、およびｔｒａｎｓ−１０−ノナデセニルから選択される親油性部分である。 （もっと読む）

本発明は、式（１）の化合物：
【化１】


またはその塩、溶媒和物、Ｎ−オキシド、もしくは互変異性体を提供し；
式中、Ｒ^１はＲ^１ａであり、Ｒ^２はＲ^２ａであるか；またはＲ^１はＲ^１ｂであり、Ｒ^２はＲ^２ｂであるが；但しそれぞれの場合においてＲ^１およびＲ^２の少なくとも一方は水素以外であり；
Ｒ^１ａおよびＲ^２ａは、同一または異なって、それぞれ水素、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_２−４アルケニル、およびＣ_２−４アルキニルから選ばれ、ここでＣ_１−４アルキルはＣ_１−２アルコキシによって置換されていてもよく；
Ｒ^１ｂおよびＲ^２ｂは、同一または異なって、水素、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^４Ｒ^５、Ｃ（Ｏ）Ｒ^６、およびＣ（Ｏ）ＯＲ^６から選ばれ、ここでＲ^６はＣ_１−４アルキルであり、Ｒ^４およびＲ^５はいずれもＣ_１−４アルキルであるか、またはＮＲ^４Ｒ^５は４〜７員の飽和ヘテロ環を形成し、場合によってＯ、ＮもしくはＳならびに酸化した形態のＮおよびＳから選ばれる第２のヘテロ原子環員を含み、前記ヘテロ環は１もしくは２個のＣ_１−４アルキル基および／または１もしくは２個のオキソ基によって置換されていてもよく；かつ
Ｒ^３は基Ｄであり：
【化２】


式中、アスタリスクはイソインドリン環への結合部位を表すが；しかし
酢酸５−アセトキシ−４−イソプロピル−２−［５−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−カルボニル］−フェニルエステルを除く。
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ＰＰＡＲ及びカンナビノイド受容体の少なくとも１つにおいて活性を有する医薬化合物が求められている。したがって、６員環と縮合した５員環又は６員環と縮合した６員環を含む縮合二環式環を含む部分によって一緒に結合したＰＰＡＲファルマコフォア及びカンナビノイドファルマコフォアを含み、カンナビノイドファルマコフォアが、縮合二環式環を含み、ＰＰＡＲファルマコフォアが、サリチル酸、アルコキシベンジル酢酸又はアルコキシフェニル酢酸官能基を含み、ＰＰＡＲファルマコフォアが、アミン又はアミド官能基を含むリンカーを介してカンナビノイドファルマコフォアの二環式環に結合しているこのような化合物を提供する。 （もっと読む）

本発明の主題は、式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ａｒおよびｎが請求項１において定義された通りである一般式（Ｉ）の３位において二置換されているインドール−２−オン誘導体、前記化合物を調製する方法および前記化合物の治療上の使用である。

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式（Ｉ）、（ＩＩ）および（ＩＩＩ）［式中、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ’₂およびＲ"’₂は、例えばＣ₁〜Ｃ₂₀アルキルであり、ただし、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ’₂およびＲ"’₂の少なくとも１つが特定の置換基を担持することを条件とし；Ｒ₃、Ｒ₄およびＲ₅は、例えば、互いに独立して、水素または基底の置換基であり、ただし、Ｒ₃、Ｒ₄およびＲ₅の少なくとも１つが水素またはＣ₁〜Ｃ₂₀アルキル以外であることを条件とし；Ｒ₆、Ｒ₇、Ｒ₈、Ｒ’₇、ＲＶ、Ｒ’₈、Ｒ"₆、Ｒ"₇、Ｒ"’₆およびＲ"’₇は、例えば、互いに独立して、Ｒ₃、Ｒ₄およびＲ₅について示されている意味の１つを有し；Ｒ₉は、例えばＣ₁〜Ｃ₂₀アルキルである］の化合物は、光重合反応において予想外に良好な性能を発揮する。
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【課題】本発明は、有益な薬理学的特性、特にグリコーゲンホスホリラーゼaとグリコーゲン関連タンパク質ホスファターゼ1（PP1）のGLサブユニットとの相互作用の抑制を有する新規化合物を提供する。
【解決手段】本発明は、下記一般式(I)
【化１】


（式中、基R、X、Y及びZは請求項１の定義どおり）の置換アリールスルホニルグリシン、その互変異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、混合物及びその塩、並びにそれらの医薬組成物としての使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）〔式中、Ｒ^１及びＲ^２の一方は水素であり、もう一方は式（II）の基であり、Ａ及びＲ^１〜Ｒ^４は明細書又は請求項で定義されたとおりである〕で示される化合物及び薬学的に許容されるその塩に関する。その化合物は、Ｈ３レセプターの調節に関連する疾患の治療及び／又は予防に有用である。
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本発明は、式（１）の化合物の酸付加塩を提供する。


本発明はまた、式（１）の化合物およびそのアルキルアナログの調製方法、前記方法で用いる新規中間体、および前記中間体の調製方法を提供する。本発明はまた、式（１）の化合物およびそのエチルアナログの新規な医学的用途を提供する。
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【課題】脳機能の新規改善剤及びその開発を可能とする方法の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）：


〔式中、Ｒ_１、Ｒ_２は、水素であるか、又は置換基を有していてもよいアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル若しくはヘテロアリールアルキル等であり、Ｒ_３は、置換基を有していてもよいアルキル又はシクロアルキルであり、Ｒ_４は、水素であるか、又は置換されていてもよいアルキル、カルボニル等であり、ｎは、１、２又は３である〕で表される化合物又はその塩；ＮＳＦの発現又は機能を促進し得る物質を含む、脳機能の改善剤；被験物質がＮＳＦの発現又は機能を促進するか否かを評価することを含む、脳機能を改善し得る物質のスクリーニング方法。 （もっと読む）

本発明は、１種以上の補助化合物と、式（Ｉ）
【化１】


［式中、Ｒ^１はヒドロキシまたは水素であり；Ｒ^２はヒドロキシ、メトキシまたは水素であり；ただし、Ｒ^１およびＲ^２の少なくとも一方はヒドロキシであり；Ｒ^３は水素、ハロゲン、シアノ、場合により置換されているＣ_１−５ヒドロカルビルおよび場合により置換されているＣ_１−５ヒドロカルビルオキシから選ばれ；Ｒ^４は、水素；基−（Ｏ）ｎ−Ｒ^７（ここで、ｎは０または１であり、Ｒ^７は場合により置換されている非環式Ｃ_１−５ヒドロカルビル基または３〜７環員を有する単環式炭素環式基もしくは複素環式基である）；ハロゲン；シアノ；ヒドロキシ；アミノ；および場合により置換されているモノ−またはジ−Ｃ_１−５ヒドロカルビル−アミノから選ばれるか；またはＲ^３およびＲ^４は一緒になって５〜７環員の単環式炭素環式環または複素環式環を形成しており；かつＮＲ^５Ｒ^６は、８〜１２環員を有する、場合により置換されている二環式複素環式基であり、このうち最大５環員までは酸素、窒素および硫黄から選ばれるヘテロ原子である］の化合物あるいはその塩、互変異性体、溶媒和物およびＮ−オキシドとを含む（または、本質的にそれらから成る）組合せを提供する。前記組合せは、Ｈｓｐ９０および／またはグリコーゲンシンターゼキナーゼ−３および／またはサイクリン依存性キナーゼ阻害剤としての活性を有する。
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