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Fターム[4C204FB28]の内容

インドール系化合物 (20,061) | 複素環窒素原子の置換基の種類 (3,491) | 3個の異種結合を持つC原子 (113) | カルボキシアミド基 (40)

Fターム[4C204FB28]に分類される特許

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式(I)[式中、R〜Rは、請求項1に記載の意味を有する]で示される化合物及びその薬学的に許容しうる塩は、医薬として使用することができる。
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本発明は、HDAC6の阻害剤として有用な化学式(I)の化合物:
を提供し、ここで、R、R、G、m、n、p、およびqは本明細書に記載されるような意味を有する。本発明はまた、増殖性、炎症性、感染性、神経学的、および心臓血管の疾患または障害の治療における、本発明の化合物を含む薬学的組成物およびこれらの組成物を使用する方法も提供する。本発明は、治療有効量の化学式(I)の化合物を患者に投与し、乳がん、肺がん、卵巣がん、多発性骨髄腫、急性骨髄性白血病、または急性リンパ芽球性白血病等の増殖性障害を治療する方法を提供する。
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本発明は、ジアシルグリセロールアシルトランスフェラーゼ(「DGAT」)阻害剤としての新規複素環式化合物、該複素環式化合物を含む医薬組成物、及び心血管疾患、代謝障害、肥満症又は肥満症関連障害、糖尿病、脂質代謝異常、糖尿病の合併症、グルコース耐性異常又は空腹時血糖異常を治療又は予防するための該化合物の使用に関する。本発明の新規の例示的化合物は以下(I)に示される:
【化1】
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本発明は、脂肪酸アミドヒドロラーゼ(FAAH)酵素を阻害する化合物および組成物と、治療において、特に、発症または兆候がFAAH酵素の基質に関連付けられる疾患の治療または予防するための該化合物の使用方法と、該化合物および組成物を用いた治療または予防の方法に関するものである。 (もっと読む)


本発明は、a)式(I)および式(II)を反応させてヒドラゾンを得る工程;b)フィッシャー触媒の存在下、ヒドラゾンを環化して3H−インドールを得る工程;c)3H−インドールを還元して2,3−ジヒドロ−インドールを得る工程;
d)2,3−ジヒドロ−インドールをニトロ化して6−ニトロ−2,3−ジヒドロ−インドールを得る工程;e)6−ニトロ−2,3−ジヒドロ−インドールをアシル化して、保護された6−ニトロ−2,3−ジヒドロ−インドールを得る工程;およびf)ニトロ基を変換し、6−アミノ−2,3−ジヒドロ−インドールを得る工程を含む、インドリン化合物の調製する方法に関する。

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開示されたものは、疼痛を含む、さまざまな疾患、症候群、病的状態及び障害を処置するための化合物、組成物及び方法である。このような化合物は以下のように式(I)で表わされ、
【化1】


式中、A、B、L、Q、R、R、及びRは本明細書で定義されるものである。
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本発明は、有用な薬理活性を有する、式(I)[式中、R基は、請求項1で定義したとおりである]により定義される化合物に関する。詳しくは、本化合物は、11β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ(HSD)1の阻害剤であり、このため代謝性疾患のような、この酵素の阻害により影響を受けうる疾患の治療及び予防に適している。
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本発明は、メタロプロテアーゼMMP阻害活性を有する、以下の式(I)
(M)-L-(M’) (I)
の二量体アリールスルホンアミド化合物に関し(ここで、M及びM’は、同一であっても異なっていてもよいが、式(II)のメタロプロテアーゼ阻害剤の残基を表し、R、R1、R2、R3、G及びnは、明細書中に示した意味を有する);また、本発明はそれらの製造方法、それらを含む医薬組成物、及び特に変性疾患の治療におけるそれらの治療剤としての用途に関する。
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本発明は、非ステロイド性抗炎症活性を伴うタウリンから誘導された化合物に関する。第1の態様において、本発明は、タウリンから誘導された化合物に関し、それにおいてタウリンは直接にアミド結合により、またはスペーシング基によって、非ステロイド性抗炎症活性の群から選択された化合物に対して結合され、前記タウリンから誘導された化合物は、式(I)で表される:
【化1】


ここで、Rは、非ステロイド性抗炎症活性を有する成分を意味する。第2の態様において、本発明は、NSAIへの当該タウリンの直接的な結合またはスペーシング基による結合によりタウリンから誘導された化合物を得るために、タウリンと非ステロイド性抗炎症性(NSAI)の群に属する化合物との間の反応によって、式(I)の当該化合物を得るための方法を提供する。本発明はまた、少なくとも1つのタウリンから誘導された化合物を含む、非ステロイド性抗炎症活性を提供する薬学的組成物に関する。 (もっと読む)


式(I)で表されるアザビシクロオクタンの誘導体、その製造方法、及びそれを含有する組成物並びにそのジペプチジルペプチダーゼIV(DPP−IV)の阻害剤としての用途(式中、式(I)中の置換基は、明細書の記載に挙げられている意義と同じ意義を有する)。
【化97】

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本発明は、スフィンゴシン‐1‐リン酸作用薬または拮抗薬として有用である特定のアリールおよび/またはヘテロアリール置換インドールを提供する。そのようなものとして、本明細書において説明する化合物は、スフィンゴシン‐1‐リン酸レセプターの調節に関連する種々の疾患の治療において有用である。 (もっと読む)


本発明は、ニューロキニン-1(NK-1)受容体拮抗薬、およびタキキニンおよび特にサブスタンスPの阻害剤として有用な特定のヒドロキシメチルエーテルヒドロイソインドリン化合物を対象とする。また本発明は、有効成分としてこれらの化合物から構成される薬剤の製剤形態、ならびに嘔吐、尿失禁、LUTS、鬱病、および不安神経症を含む一定の障害の治療における化合物およびその製剤の使用に関する。 (もっと読む)


【課題】本発明は、有益な薬理学的特性、特にグリコーゲンホスホリラーゼaとグリコーゲン関連タンパク質ホスファターゼ1(PP1)のGLサブユニットとの相互作用の抑制を有する新規化合物を提供する。
【解決手段】本発明は、下記一般式(I)
【化1】


(式中、基R、X、Y及びZは請求項1の定義どおり)の置換アリールスルホニルグリシン、その互変異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、混合物及びその塩、並びにそれらの医薬組成物としての使用に関する。 (もっと読む)


発明は、下記の式(I)


[式中、R、R1、R2、R3、R4、R5、nおよびmは、明細書にて報告された意味を有する]を有する、メタロプロテアーゼMMPに対して阻害活性を有するアリール−スルホンアミド化合物に関する。発明は、それらの製造方法、それらを含む医薬組成物、および特に変性疾患の治療においてのそれらの治療薬としての使用にも言及する。
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HCV複製阻害剤として有用な式Iの三級アミン置換ペプチドを提供する。


式Iの変数RおよびR−R12がここに説明される。本発明は、そのような化合物の調製方法も含む。本発明は、さらにC型肝炎感染を治療する化合物の使用法も含めて三級アミン置換ペプチドを有する医薬的組成物およびそのような化合物を使用する方法も含む。 (もっと読む)


本発明は、式(I)の新規な3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキサン誘導体および医薬としてのこれらの使用、上記化合物の製造方法、式(I)の化合物を1又は2以上含有する医薬組成物、及び特にオレキシン受容体拮抗薬としてのそれらの使用を含む関連した側面に関する。また、本発明は、3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキサン誘導体を提供し、これらはヒトオレキシン受容体の非ペプチド性拮抗薬である。これらの化合物は、特に、例えば摂食障害、摂水障害(drinking disorders)、睡眠障害又は精神及び神経障害における認知障害の治療における利用可能性を有している。 (もっと読む)


本発明は、カテプシン類を阻害する式(I)の置換された複素環式スピロ化合物、その製造方法、及び医薬としてのそれらの使用に関する。
【化1】

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本発明は、11-β ヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ 1 (11βHSD1)のモジュレーターであるテトラ-置換ウレア化合物、その医薬組成物およびそれを使用する方法に関する。 (もっと読む)


【課題】プロテアーゼインヒビター、特にセリンプロテアーゼインヒビターとして、さらに詳しくはC型肝炎NS3プロテアーゼインヒビターとして有用なペプチド模倣化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、プロテアーゼインヒビター、特にセリンプロテアーゼインヒビターとして、さらに詳しくはC型肝炎NS3プロテアーゼインヒビターとして有用なペプチド模倣化合物;その中間体;中間体への新規立体選択的プロセスを含むその製造方法を提供する。また本発明は、医薬組成物、およびHCVプロテアーゼを阻害するため、またはHCV感染に罹っているかもしくは該感染に関連する生理的コンディションに苦しむ患者を治療するための該化合物の使用方法を提供する。 (もっと読む)


化学式(I)の一般構造を有する化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、またはエステルは、肥満、代謝性疾患、依存症、中枢神経系の疾患、心臓血管障害、呼吸器障害、および胃腸障害などの疾患、障害、または状態を治療する際に有用である。本発明は、少なくとも1種の化学式(I)の化合物、またはその薬学的に許容し得る塩、溶媒和物、エステル、または立体異性体を含む、メタボリック症候群、肥満、腰回り、脂質プロフィール、インスリン感受性、神経炎症性障害、認知障害、精神病、常習行為、胃腸障害、および心臓血管状態を治療、減少、または改善するための組成物を提供する。

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