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Fターム[4C204GB22]の内容

インドール系化合物 (20,061) | 炭素環の置換基 (3,924) | 3個の異種結合を持つC原子 (253) | カルボキシアミド基 (112)

Fターム[4C204GB22]に分類される特許

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【課題】キナーゼ活性、特にIKK2活性の阻害活性を有する、炎症障害および組織修復障害の治療薬の提供。
【解決手段】式(I)のインドールカルボキサミド化合物。


[式中、R1は、H、ハロゲンまたは−YZ基を示し;Yは、結合(即ち、不存在である)、C1−6アルキレンまたはC2−6アルケニレンを示し;Zは、5〜14個の環員をそれぞれ含むアリールまたはヘテロアリール基を示す。R2は、H、ハロゲンまたは−Y1Z1基を示し;Y1は、結合(即ち、不存在である)、C1−6アルキレン、C2−6アルケニレンを示し;Z1は、6員アリール、5または6員ヘテロアリール、5〜7員複素環、C5−7シクロアルキル、C5−7シクロアルケニルなどを示す。] (もっと読む)


【課題】精神病、精神分裂病、うつ病、神経学的障害、記憶障害、パーキンソン病、筋萎縮性側索硬化症、アルツハイマー病、ハンチントン病、摂食障害(例えば、過食症、神経性食欲不振)、月経前症候群の処置用、および/または積極情動性強迫挙動(強迫障害、OCD)用に適している新規化合物の提供。
【解決手段】下記式で代表されるN−(インドールカルボニル)ピペラジン誘導体およびその生理学的に許容される塩および溶媒和物。
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【課題】医薬中間体として有用な2,3−二置換インドールの製造方法の提供。
【解決手段】置換インドール化合物I’


を、Pd、Niから選ばれた金属触媒、及びPh3P等のリガンドの存在下、ヘテロアリール亜鉛ハライド(Y−ZnL)又はジヘテロアリール亜鉛(Y−Zn−Y)(式中、LはBr又はCl、RはH又はC1-8アルキル、XはC3-C8シクロアルキル、アリール又はH、C1-C8アルキル、Yはヘテロアリール又はアリール、ZはH、HO2C-、C1-8アルキルO2C-等である。)とを反応させる2,3−二置換インドールの製造方法。 (もっと読む)





本発明は、新規な二環式誘導体、それらを含有する医薬組成物、及びDPP−1によって調節される障害及び病状の治療におけるその使用を目的とする。 (もっと読む)


本発明は、そのいくつかが新規である化合物、およびその薬剤上の応用に関する。本発明の化合物は、低酸素性腫瘍細胞の代謝プロセス、およびマラリアを引き起こす寄生原虫が必要とするエネルギーの殆んどを得るために原虫が用いるプロセスの両方に関与する乳酸脱水素酵素(LDH)を阻害する。 (もっと読む)


本明細書には、セピアプテリンレダクターゼ(SPR)の小分子複素環式阻害薬ならびにそのプロドラッグおよび薬学的に許容される塩が開示されている。また、これらの化合物の医薬組成物および疼痛(例えば、炎症性、侵害受容性、機能性疼痛および神経障害性疼痛)を治療または予防するためのこれらの化合物の使用も特徴付けられている。SPRは、6−ピルボイルテトラヒドロプテリンのBH4への変換であるBH4合成経路における最終ステップを触媒する。 (もっと読む)


本発明の実施形態は、造血成長因子受容体の活性化などの生理作用を有する化合物に関する。本発明の実施形態は、造血病態および造血障害などの様々な病態、疾患および疾病を治療するための、上記化合物の使用にも関する。 (もっと読む)


ポリ(ADP−リボース)ポリメラーゼPARP−1の活性をポリ(ADP−リボース)ポリメラーゼPARP−2に対して選択的に阻害する置換3−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−イソインドール−4−カルボキサミド誘導体(I)が提供される。したがって、この発明の化合物は、疾患、例えば、癌、心臓血管疾患、中枢神経系傷害および種々の炎症形態を処置するのに有用である。本発明はまた、これらの化合物を調製するための方法、これらの化合物を含む医薬組成物およびこれらの化合物を含む医薬組成物を利用して疾患を処置する方法も提供する。

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ポリ(ADP−リボース)ポリメラーゼPARP−2に対してポリ(ADP−リボース)ポリメラーゼPARP−1の活性を選択的に阻害する置換3−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−イソインドール−4−カルボキサミド誘導体Iを提供する。したがって、本発明の化合物は、癌、循環器疾患、中枢神経系傷害および様々な形態の炎症などの疾患の治療に有用である。本発明は、これらの化合物、これらの化合物を含む医薬組成物およびこれらの化合物を含む医薬組成物を用いて疾患を治療する方法も提供する。

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本発明は、HDAC6の阻害剤として有用な化学式(I)の化合物:
を提供し、ここで、R、R、G、m、n、p、およびqは本明細書に記載されるような意味を有する。本発明はまた、増殖性、炎症性、感染性、神経学的、および心臓血管の疾患または障害の治療における、本発明の化合物を含む薬学的組成物およびこれらの組成物を使用する方法も提供する。本発明は、治療有効量の化学式(I)の化合物を患者に投与し、乳がん、肺がん、卵巣がん、多発性骨髄腫、急性骨髄性白血病、または急性リンパ芽球性白血病等の増殖性障害を治療する方法を提供する。
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本発明は、PBRと高い親和性で結合し、投与後に脳に良好に取り込まれ、PBRとの良好な選択的結合を有するインドール系インビボ造影剤を提供する。本発明はまた、本発明のインビボ造影剤の合成において有用な前駆体化合物、並びに前記前駆体化合物の使用を含む前記インビボ造影剤の合成方法、及び前記方法を実施するためのキットを含む。また、インビボ造影剤の自動合成のためのカセットを提供する。本発明のさらなる態様は、本発明のインビボ造影剤を含む放射性医薬組成物、及び前記インビボ造影剤の使用方法を含む。 (もっと読む)


【課題】1,1,1−トリフルオロ−4−フェニル−4−メチル−2−(1H−ピロロ[2,3−c]ピリジン−2−イルメチル)ペンタン−2−オール誘導体の製造方法を提供。
【解決手段】(a)適切な溶媒中でエステルを適切な還元剤と反応させてジオールを形成する工程、(b)適切な酸化的分解条件下でジオールを反応させて式(IV)のケトンを形成する工程及び(c)適切な溶媒中で式(IV)のケトンを適切な有機金属試薬R54M(MはLi又はMgXであり、XはCl、Br、又はIである)と反応させて下記式(IA)の化合物を形成する工程を含む製造方法。
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本発明は、塩基状態または酸についての付加塩としての一般式(I)


(式中、Rは、水素原子またはハロゲン原子、(C−C)シクロアルキル、(C−C)アルキル、(C−C)BlCOXy、ヒドロキシ基から互いに独立して選択される少なくとも1個の基により場合により置換されている(C−C)アルキル、(C−C)シクロアルキル、ベンジルもしくはアリル基から選択される基を表し;Rは、ハロゲン原子、(CrC)アルキル、(C−C)BlCOXy、ハロ(C−C)アルキル、ヒドロキシ、ハロ(C)アルコキシ、(C−C)アルキル−チオ、(C−C)アルキル−SO、(C)アルキル−SO基から互いに独立して選択される少なくとも1個の置換基により場合により置換されているフェニルまたはナフチル基を表し;Hetは、ヘテロアリール基を表し;およびRは、水素原子、ハロゲン原子、ハロ(d−C)アルキル、(C)アルキル、(C−C)シクロアルキル、(C−C)シクロアルキル−(C−C)アルキル、(C−C)アルコキシ、ベンジル、(C)アルキル−チオ、(C)アルキル−SOもしくは(C)アルキル−SO基から選択される少なくとも1個の置換基を表す。)の化合物に関する。本発明はまた、治療における前記化合物の使用および合成方法に関する。
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【課題】抗癌活性を高めかつそれらの生体安全プロフィールを保持するように最適化した一次I3C代謝物の構造類似物の形状での新規インドールを提供すること。
【解決手段】本発明は、インドール−3−カルビノール代謝物の類似物を提供し、この化合物の構造および置換基は、特に、治療活性、経口バイオアベイラビリティー、長期的な安全性、患者の許容性および治療ウィンドウに関して、その化合物の全体的な有効性を高めるように選択される。これらの化合物は、癌の治療だけでなく癌の予防にも有用である。 (もっと読む)


【課題】新規なカリウムチャネル機能の阻害薬(特に電位ゲートK+チャネルのKv1サブファミリーの阻害薬、とりわけ超急速に活性化する遅延整流器のK+電流IKurにリンクしたKv1.5阻害薬)の開発。
【解決手段】本発明は、新規シクロアルキル化合物、該化合物を不整脈およびIKur−関連病態の予防や処置に用いる方法、並びに該化合物を含有する医薬組成物に関する。 (もっと読む)


【課題】優れた耐熱性を有する硬化物を与えるシアン酸エステル化合物、該化合物を含む熱硬化性樹脂組成物及び該熱硬化性樹脂組成物を硬化してなる硬化物を提供する。
【解決手段】イミド環含有シアン酸エステル化合物、及びイミド環含有シアン酸エステル化合物を含む硬化性樹脂組成物及び硬化性樹脂組成物を硬化してなる、高いガラス転移温度、分解温度を有し、熱的、電気的および機械物性に優、電気絶縁材料、接着剤、積層材料、レジスト、ビルドアップ積層板材料のほか、土木・建築、電気・電子、自動車、鉄道、船舶、航空機、スポーツ用品、美術・工芸などの分野における固定材、構造部材、補強剤、型どり材、耐候性、耐燃性および高度の機械強度が要求される航空機構造部材、衛星構造部材および鉄道車両構造部材、スポーツ用の繊維強化複合材料、すなわちゴルフクラブ用シャフト、釣り竿などの幅広い用途に使用することができる硬化物。 (もっと読む)


式(I):
【化1】


を有する化合物、およびそのエナンチオマーおよびジアステレオマー、医薬的に許容される塩は、Btkの調節を含む、キナーゼの有用なモジュレーターである。
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