Fターム[4C206AA03]の内容
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Fターム[4C206AA03]に分類される特許
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癌治療用のジ(フェニルプロパノイド)・グリセロール誘導体
本発明は、式(I)または式(II’)
【化1】
[式中、R1,R2,R3,R4,R5,R6およびR7は、それぞれ独立して、H、OH、アルコキシ、またはアルキルカルボニルオキシである]で示される化合物または製薬上許容されるその塩を被験者に投与することを含む、被験者の癌を治療する方法を提供する。また、式(II)または式(II)’[式中、R1およびR2は、それぞれ独立して、OH、アルコキシ、またはアルキルカルボニルオキシであり、R3およびR4は、それぞれ独立して、H、OH、アルコキシ、またはアルキルカルボニルオキシであり、R6は、H、アルコキシ、またはアルキルカルボニルオキシであり、R5およびR7はいずれもHである]で示される化合物または製薬上許容されるその塩が提供される。
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悪性腫瘍治療薬
【課題】ステビオシド由来の悪性腫瘍治療薬として有用な新たな化合物を提供する。
【解決手段】一般式(1)
(式中、R1はトリフルオロメチルビニル基、フェニル基又はメチルフェニルビニル基を示す)
で表されるステビオール誘導体、及びこれを有効成分とする医薬。
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新規化合物
本発明は、LRRK2キナーゼ活性を阻害する新規化合物、それらの調製方法、それらを含有する組成物、ならびにLRRK2キナーゼ活性により特徴付けられる疾患、特にパーキンソン病およびアルツハイマー病の治療におけるそれらの使用に関する。 (もっと読む)
リジン特異的デメチラーゼ−1阻害剤およびその使用
本願発明は、式I:
(A’)x−(A)−(B)−(Z)−(L)−(D)(式中:(A)はヘテロアリールまたはアリールであり;(A’)は、各々、存在するならば、アリール、アリールアルコキシ、アリールアルキル、ヘテロシクリル、アリールオキシ、ハロ、アルコキシ、ハロアルキル、シクロアルキル、ハロアルコキシおよびシアノから独立して選択され、ここで(A’)は、各々、ハロ、ハロアルキル、アリール、アリールアルコキシ、アルキル、アルコキシ、シアノ、スルホニル、アミドおよびスルフィニルから独立して選択される0、1、2または3個の置換基で置換されており;xは0、1、2または3であり;(B)はシクロプロピル環であり、ここで(A)および(Z)は(B)の異なる炭素原子に共有結合しており;(Z)は−NH−であり;(L)は−CH2CH2−、−CH2CH2CH2−および−CH2CH2CH2CH2−より選択され;(D)は−N(−R1)−R2、−O−R3および−S−R3より選択され、ここで:R1およびR2は相互に連結して、R1およびR2が結合する窒素原子と一緒になってヘテロ環式環を形成し、ここで該ヘテロ環式環は−NH2、−NH(C1−C6アルキル)、−N(C1−C6アルキル)(C1−C6アルキル)、アルキル、ハロ、シアノ、アルコキシ、ハロアルキルおよびハロアルコキシより独立して選択される0、1、2または3個の置換基を有するか、またはR1およびR2は−H、アルキル、シクロアルキル、ハロアルキルおよびヘテロシクリルより独立して選択され、ここで、R1およびR2上の置換基の合計は0、1、2または3であり、該置換基は−NH2、−NH(C1−C6アルキル)、−N(C1−C6アルキル)(C1−C6アルキル)およびフルオロより独立して選択され;およびR3は−H、アルキル、シクロアルキル、ハロアルキルおよびヘテロシクリルより選択され、ここでR3は−NH2、−NH(C1−C6アルキル)、−N(C1−C6アルキル)(C1−C6アルキル)およびフルオロより独立して選択される0、1、2または3個の置換基を有する;で示される化合物またはそのエナンチオマー、ジアステレオマーまたはその混合物、あるいはその医薬上許容される塩または溶媒和物に関する。本願発明の化合物は阻害LSD1活性を示し、癌などの疾患の治療または予防にて有用である。
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置換テトラサイクリン化合物
【課題】少なくとも一部において、新規の置換テトラサイクリン化合物を提供する。
【解決手段】細菌感染および新生物などの多くのテトラサイクリン化合物反応状態を治療するために、ならびに、テトラサイクリン流出の阻止および遺伝子発現の調整などの、他の既知のテトラサイクリン化合物への適用のために、これらのテトラサイクリン化合物を使用。
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汚染された環境から元素を除去するチオール含有化合物およびその使用方法
【構成】イオウ含有配位子、およびこれらを金属および/または主族元素に結合させて流体、固体、気体および/または組織から除去する方法である。本発明配位子の一般構造式(A)または(B)である。式中、R1はベンゼン、ピリジン、ピリジン−4−オン、ナフタレン、アントラセン、フェナントレンおよびアルキル基からなる群から選択される基であり、R2は水素、アルキル、アリール、カルボキシル基、カルボキシレートエステル、有機基および生物学的基からなる群から選択される基であり、R3はアルキル、アリール、カルボキシル基、カルボキシレートエステル、有機基および生物学的基からなる群から選択される基であり、Xは水素、リチウム、ナトリウム、カリウム、ルビジウム、セシウム、フランシウム、アルキル、アリール、カルボキシル基、カルボキシレートエステル、チオリン酸塩(エステル)、N−アセチルシステイン、メルカプト酢酸、メルカプトプロピオン酸、チオサリチル酸塩(エステル)、有機基および生物学的基からなる群から選択される基であり、nは他とは無関係に1〜10であり、mは1〜6であり、Yは水素、ポリマー、シリカおよびシリカ担持基質からなる群から選択される基であり、そしてZは水素、アルキル、アリール、カルボキシル基、カルボキシレートエステル、ヒドロキシル基、NH2、HSO3、ハロゲン、カルボニル基、有機基、生物学的基、ポリマー、シリカおよびシリカ担持基質からなる群から選択される基である。 (もっと読む)
グアンファシンのプロドラッグ
アミノ酸または短ペプチドを有するグアンファシンのプロドラッグ、そのようなプロドラッグを含有する薬学的組成物、およびグアンファシンプロドラッグによるADHD/ODD(注意欠陥多動性障害および反抗挑戦性障害)の治療において治療利益を提供するための方法が、本明細書に提供される。さらに、グアンファシン投与に随伴する有害な胃腸副作用を最小限にするか、または回避するための方法、ならびにグアンファシンの薬物動態を向上させるための方法が、本明細書に提供される。 (もっと読む)
N2−フェニルアミジン誘導体
【課題】新規な農園芸用殺菌剤を提供する。
【解決手段】一般式Iで表されるNーフェニルアミジン誘導体。
(式中、R1は、アルキル、アルケニル、アルキニル、炭素環、複素環、または水素であり;R2およびR3は、アルキルなどであり、R4は、アルキルなどであり、R5は存在する場合、アルキルなどであり、R6は、炭素環または複素環であり、Aは、直接結合またはーO−などの結合基である。)
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S1P受容体結合能を有する化合物およびその医薬用途
【構成】
一般式(IA−1−1)
【化1】
で示される化合物、その塩、その溶媒和物、またはそれらのカルボキシ基がエステル化された化合物。
【効果】S1P受容体(特にEDG−6、好ましくはEDG−1およびEDG−6)結合能を有する化合物、例えば一般式(IA−1−1)で示される本発明化合物、その塩、その溶媒和物、またはそれらのプロドラッグはS1P受容体(特にEDG−6、好ましくはEDG−1およびEDG−6)結合能を有し、移植に対する拒絶反応、移植片対宿主病、自己免疫性疾患、アレルギー性疾患等の予防および/または治療に有用である。
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プロポリス成分の新規エステル化合物及びその医薬組成物
【課題】強力な脱顆粒抑制作用を有し、I型アレルギー治療薬として有用な新規化合物、この新規化合物の製造方法および新規化合物の脱顆粒抑制作用を利用した医薬組成物を提供する。
【解決手段】式[I]又は[II]で示されるプロポリス成分の新規エステル化合物およびこの化合物を含有する医薬組成物。
[I]
[II](R1はアルキル基又はフェニル低級アルキル基、R2及びR3は同一または異なって、プレニル基、ヒドロキシ基、ジヒドロシンナモイル基または水素を表す)で示されるエステル化合物
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選択的アンドロゲン受容体調節剤及びその使用方法
【課題】骨粗鬆症、骨減少症、骨密度の減少、骨の脆弱性の増加、骨軟化症、またはこれらの組み合わせの治療のための医薬組成物を提供する。
【解決手段】本発明は、選択的アンドロゲン受容体調節剤(SARM)である、新しい種類のアンドロゲン受容体標的物質(ARTA)の使用方法と製造方法を提供する。このSARM化合物のなかには、骨粗鬆症、骨減少症、骨密度の減少、骨の脆弱性の増加、骨軟化症、またはこれらの組み合わせの治療の用途に供することのできる、アンドロゲン受容体に対する非ステロイド性リガンドとしてのアンドロゲン活性及びタンパク同化作用を有するものや、アンドロゲン受容体に対する非ステロイド性リガンドとしての抗アンドロゲン活性を有するものがあることを確認した。
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モダフィニル多形相
【課題】モダフィニル多相形、その製造法、医薬組成物及びモダフィニル多相形を含む治療方法を提供する。
【解決手段】物理化学的条件(例えば、結晶化溶媒、温度、濃度、ろ過法等)を変化させながら、結晶化によって出発医薬物質の製造及び処理を改善することで、CRL40476形III、CRL40476形IV、CRL40476形V、CRL40476形VI及びCRL40476形VIIと呼ばれる、モダフィニルラセミ化合物の5種の新規な多相形、並びにモダフィニル溶媒和物。
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ポリヒドロキシ、ジエニルラクトン誘導体の合成方法及び中間体
【課題】ジスコデルモリド類などのラクトン−含有化合物、その化学的及び/または生物学的活性に似た化合物、並びにそれらの製造で有用な方法及び中間体を提供する。
【解決手段】下記化合物を基にしたジスコデルモリドの化学的及び/又は生物学的活性に似た化合物、それらの中間体、並びにそれらの製造法。
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治療性アリール−アミド−アリール化合物およびその使用
本発明は、治療性化合物の分野、より具体的には特に(選択的)レチノイン酸受容体α(RARα)作動薬である下記式のある種のアリール-アミド-アリール化合物(簡便のため、本明細書において「AAA化合物」と総称する)に関するものである。本発明はさらに、そのような化合物を含む医薬組成物、ならびにRARαを(選択的に)活性化する上での、そして認知障害、記憶障害、記憶欠損、老年性認知症、アルツハイマー病、早期アルツハイマー病、中間期アルツハイマー病、後期アルツハイマー病、認識機能障害および軽度認識機能障害などのRARαの活性化等によって改善されるRARαが介在する疾患および状態の治療におけるイン・ビトロおよびイン・ビボの両方でのそのような化合物および組成物の使用に関するものでもある。
【化1】
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炭素環式GlyT1受容体アンタゴニスト
本発明は、精神病、疼痛、記憶及び学習の機能不全、注意欠陥、統合失調症、認知障害又はアルツハイマー病の処置のための医薬の製造のための、一般式(I)[式中、R1/R2は、各々独立して、水素、低級アルキル、−CH2)o−シクロアルキル(oは0又は1である)又はベンジル又はヘテロシクロアルキルであるか;あるいはR1及びR2は、それらが結合しているN原子と一緒になって、−(CH2)3−、−(CH2)4−、−(CH2)5−、−(CH2)2−O−(CH2)2−、−(CH2)2−S−(CH2)2−、−(CH2)2−NR−(CH2)2−、−(CH2)2−C(O)−(CH2)2−、−(CH2)2−CF2−(CH2)2−、−CH2−CHR−(CH2)2、−CHR−(CH2)3、CHR−(CH2)2−CHR−を含む環であるか、又は2,6−ジアザ−スピロ[3.3]ヘプタン−2−カルボン酸tert−ブチルエステル環であり、そしてRは、ヒドロキシ、ハロゲン、シクロアルキル又はC(O)O−低級アルキルであり;Xは、−(CH2)4−、−(CH2)3−、−(CH2)2−又は−CH2−であり;R3は、S−低級アルキル、CF3、OCHF2、低級アルコキシ、低級アルキル、フェニル、シクロアルキル又はハロゲンであり;R4は、CF3、低級アルコキシ、低級アルキル、ハロゲンであり、そしてnは、1又は2である]の化合物、又はその薬学的に許容される酸付加塩、ラセミ混合物又はその対応する鏡像異性体及び/もしくは光学異性体の使用に関する。
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生体内リン輸送を阻害する化合物およびそれを含んでなる医薬
【課題】血清中のリン濃度を効果的に抑制することにより、血清中のリン酸濃度の上昇により生ずる疾患を効果的に予防または治療できる化合物を提供する。
【解決手段】式(I)の化合物およびその薬学上許容される塩および溶媒和物である。
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新規コルヒチン誘導体、方法、およびその使用
本発明は、コルヒチン誘導体、癌を治療するための方法およびその使用に関する。ある特定の実施形態では、コルヒチン誘導体は、式(I)の化合物を含み、式中、Zは、OまたはSであり、R1は、H、ハロ基、置換もしくは非置換炭化水素基、または置換もしくは非置換ヘテロ基から選択され、R2およびR3はそれぞれ独立して、H、ハロ基、置換もしくは非置換炭化水素基、置換もしくは非置換ヘテロ基、置換もしくは非置換炭素環式基、置換もしくは非置換複素環式基、置換もしくは非置換芳香族、または置換もしくは非置換ヘテロ芳香族から選択され、Rは、H、または置換もしくは非置換炭化水素基から選択されるが、但し、R、R2、およびR3がメチル基であるときに、R1は、−COCH3ではないことを条件とする。
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ロタマーゼの阻害のための新規化合物およびその使用
【課題】ロタマーゼの阻害のための新規化合物を提供する。
【解決手段】式(I)、(II)、(III)、(IV)、(V)の化合物およびその医薬としての使用。
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2―フェニル―1,2―エタンジオールのハロゲンで置換されたカルバメート化合物
【課題】治療に使用するための光学活性がある新規カルバメート化合物、特に、中枢神経系疾患に治療効果がある活性成分としてのカルバメート化合物を含有する組成物の提供。
【解決手段】ハロゲン化された2−フェニル−1,2−エタンジオール モノカルバメート及び2−フェニル−1,2−エタンジオール ジカルバメートの光学的に純粋な形態の化合物が、中枢神経系疾患治療、特に、抗痙攣剤又は抗癇摘剤として有効であることが確認された。
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新規化合物ウォークマイシン、その製造方法、及びその用途
【課題】細菌の二成分制御系を阻害することにより、薬剤耐性菌、植物病原細菌等の幅広い病原性細菌に対し、優れた抗菌活性、若しくは、前記細菌の有する酵素に対し、酵素阻害活性を有する化合物、及びそれらの製造方法、並びに、前記化合物の生産菌である微生物、及び前記化合物を利用した化合物含有組成物、抗菌剤、及び酵素活性阻害剤の提供。
【解決手段】受託番号NITEP−777のストレプトマイセス(Streptomycessp.)MK632−100F11株が生産する新規な酵素活性阻害剤。
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