本発明は、特定のビスアシル化ヒドロキシルアミン誘導体化合物、そのような化合物を含む医薬組成物およびキット、ならびにそのような化合物または医薬組成物を使用する方法を提供する。特に、本発明は、そのような化合物または医薬組成物を、疾患または状態の発病および／または発症を処置し、防止し、または遅延させるために使用する方法を提供する。いくつかの態様において、疾患または状態は、心血管疾患、虚血、再灌流傷害、癌性疾患、肺高血圧症およびニトロキシル療法に応答する状態から選択される。 （もっと読む）

本発明の開示は、プロタンパク質転換酵素サブチリシン／ケキシン９ａ型（「ＰＣＳＫ９」）に対する抗体アンタゴニストおよびこのような抗体の使用方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ヒストンアセチルトランスフェラーゼタンパク質に結合し、そして調節する化合物を選別するための方法を提供する。本発明は、更に、神経変性疾患、蓄積したアミロイド−ベータペプチド沈着物、Ｔａｕタンパク質レベル、及び／又はアルファ−シヌクレインの蓄積に伴う症状、並びに癌を治療するための、患者にＨＡＴ−活性化化合物を投与することによる方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、寄生生物を含めた動物有害生物に対して有効である、式（Ｉ）及び（II）の二有機硫黄化合物、並びにその化合物を含む組成物を提供する。この化合物及び組成物は、鳥類及び哺乳動物の内外の寄生生物を退治し、また作物、植物、及び植物繁殖材料に被害を及ぼす害虫を退治するのに使用することができる。本発明は、鳥類及び哺乳動物における寄生生物外寄生を根絶、防除、及び予防する改良された方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、癌細胞に影響を与えるために有用な低分子、並びに関連する方法を提示する。本発明の化合物、製剤、キットおよび方法は、様々な研究目的、診断目的および治療目的のために有用である。STAT3阻害剤、特にLLL12、が開示される。STAT3阻害剤は、一般には乳癌を治療するため、そして特別には乳癌開始性細胞を治療するために、有用である。 （もっと読む）

医薬的適用において使用することができる、次の構造式：


（式Ｉ・ヘミ酒石酸塩）によって表される化合物のヘミ酒石酸塩が開示される。式（Ｉ）・ヘミ酒石酸塩の特別な単一の結晶型が、各種の特性及び物理的測定値によって特徴づけられる。同様に、結晶質の式（Ｉ）・ヘミ酒石酸塩を製造する方法、及び多くの疾病を治療するために患者のグルコシルセラミドシンターゼを阻害する、又はスフィンゴ糖脂質濃度を低下するためのその使用も更に考察される。医薬組成物も、更に記載される。
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本発明は、ナフチリジン型のキナーゼモジュレーター及びその調製並びに誤った細胞のシグナル伝達プロセスの調節のための、特に、チロシン及びセリン／トレオニンキナーゼの機能に影響を与えるための並びに異常な細胞増殖に基づく悪性の又は良性の腫瘍及び他の疾患、例えば、再狭窄、乾癬、動脈硬化症及び肝硬変症などの治療のための医薬品としての使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、鎮痛治療において使用される活性剤として、アラキドン酸（AA）類縁体、及びそれらの類縁体を含む組成物を提供する。本発明の化合物を製造するための各種方法が提供され、注入用及び経口薬剤を含む製薬処方が記載される。該類縁体はさらに、解熱性組成物として、且つ、関連解熱治療において有用である。
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【課題】ＣＣＲ９レセプターの阻害。
【解決手段】下式


によって表される化合物またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、もしくは水和物であって、ここで； Ｙは、Ｃ（Ｏ）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）又はＳ（Ｏ）_２； Ｘ_１、Ｘ_２およびＸ_３は、Ｎ又はＣＲ、但し、Ｘ_１、Ｘ_２またはＸ_３の少なくとも１つがＣＲ；Ｒ及びＲ_１は、Ｈ又は置換基； Ｒ_６は、Ｈ、脂肪族カルボニル基、又は脂肪族エステル；環Ａは、置換又は非置換；そしてＡｒ_１及びＡｒ_２は、置換又は非置換のアリール基あるいは置換又は非置換のヘテロアリール基である、化合物。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）の化合物


（変数は、特許請求の範囲に記載されている意味を有する。）及び場合によってその鏡像異性体に関する。本活性成分は、有利な殺虫特性を有する。本活性成分は、温血動物上の内部寄生生物を駆除するのに特に適している。
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【課題】モダフィニルの光学異性体の結晶形等を調製する方法の提供
【解決手段】本発明は、モダフィニルの光学異性体の結晶形を調製する方法に関し、各段階が：
ｉ）エタノール以外の溶媒に、モダフィニルの光学異性体の１種を溶解させること、
ｉｉ）モダフィニルの異性体を晶出させること、
ｉｉｉ）そのようにして得られるモダフィニルの異性体の結晶形を回収すること、
を含む。
本発明は、モダフィニルの光学異性体を調製する方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は、アリール化カンフェン、それらの製造方法、ならびにＣＢ２受容体の刺激と関連するかまたはそれから利益を得る疾患、障害または症状の処置のための医薬剤の製造のためのその使用に関する。 （もっと読む）

【課題】神経因性疼痛やリウマチ性関節炎等の種々の病態に起因する疼痛や炎症に対する治療薬として有用な化合物の提供
【解決手段】下記化合物（Ｉ）[式中、Ｒ¹は、メトキシ、ＯＨまたはＨ、Ｒ²は、Ｈ、アルキル、アルキルカルボニルまたはアリールカルボニル、Ｄは、式（Ａ）〜（Ｃ）｛各式中、Ｒ³は、アルキル、アルケニル、アルキニルおよびアルケニルアルキニルから選ばれる炭化水素基を示し、該基は、置換されていてもよいＣ_3〜8シクロアルキル；置換されていてもよいアリール｝を示す]で表されるＮ−ベンジルアミド誘導体またはその生理的に許容される塩。
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【課題】ホルモン置換療法の所望の効果を惹起する、新規の非ステロイド性ＳＥＲＭを提供すること。
【解決手段】本開示は、新規のクラスの選択的エストロゲンレセプターモジュレーター（ＳＥＲＭ）に関する。この開示はまた、以前に知られていない膜結合エストロゲンレセプターの同定を包含する。この開示されたＳＥＲＭ（有用な組成物における開示された新規な化合物の薬学的処方物を含む）を作製するための方法および使用するための方法が開示される。本発明の新規の非ステロイド性ＳＥＲＭは、ホルモン置換療法の陰性の作用または公知の選択的エストロゲンレセプターモジュレーターの陰性の作用を誘導することなく、ホルモン置換療法の所望の効果を惹起する。 （もっと読む）

網膜剥離および加齢黄斑変性等の眼の病態の治療のための組成物および方法が提供される。本明細書において記述された様々なフルオレノン誘導体は、網膜下腔からの液体除去を刺激し、反応性神経膠症をダウンレギュレートすることができる。本明細書において記述された化合物の投与は、網膜を再接着させる侵襲性手技の代替物または補助剤を提供することができる。 （もっと読む）

本発明は、新規アルキニル誘導体、それらを含む医薬的組成物、及びＤＰＰ−１により調節される疾患や症状の処置におけるそれらの使用を目的とする。 （もっと読む）

高増殖性障害の処置を必要としている対象の高増殖性障害を処置する方法であって、該対象に、処置有効量の（ａ）フェンレチニド（フェンレチニド）などのセラミド増加性レチノイドまたはその薬学的に許容しうる塩；および（ｂ）少なくとも一つ（および特定の態様において、少なくとも二つ）の化合物であって、（ｉ）一つまたは複数の非１８炭素鎖長さＬ−threo−スフィンガニンまたはそれらの薬学的に許容しうる塩、（ii）一つまたは複数のグルコシルセラミドまたはグルコシル（ジヒドロ）セラミド合成阻害剤、および（iii）一つまたは複数のスフィンゴミエリンまたはジヒドロスフィンゴミエリンシンターゼ阻害剤から成る群より選択される化合物を組み合わせで投与することを含む方法。好ましいＬ−threo−スフィンガニンは、１７炭素、１９炭素または２０炭素の炭素鎖長さを有する。好ましいグルコシルセラミドまたはグルコシル（ジヒドロ）セラミド合成阻害剤は、Ｄ−threo−１−フェニル−２−パルミトイルアミノ−３−モルホリノ−１−プロパノールである。好ましいスフィンゴミエリンまたはジヒドロスフィンゴミエリン合成阻害剤は、Ｄ−threo−１−フェニル−２−パルミトイルアミノ−３−モルホリノ−１−プロパノールである。好ましい高増殖性障害は、脳癌である。 （もっと読む）

ＧＰＢＰ活性を阻害し、抗体媒介性の疾患、薬剤耐性の癌、炎症、タンパク質のミスフォールディングおよびＥＲストレスを媒介とした疾患、およびアポトーシス変異の治療に有用である式（Ｉ）の化合物が開示される。
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本発明は、インビトロでIRE-1α活性を直接阻害する化合物、それらのプロドラッグおよび薬学的に許容される塩を提供する。このような化合物およびプロドラッグは、小胞体ストレス応答に関連する疾患を治療するために有用であり、単剤としてまたは併用療法において使用することができる。 （もっと読む）

開示されたものは、疼痛を含む、様々な疾患、症候群、病的状態及び障害を処置するための化合物、組成物及び方法である。このような化合物は以下のように式（Ｉ）で表わされる：
【化１】


（式中、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ_a、及びＹは、本明細書に定義される通りである）。
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