【課題】 β-イオノン環の3(3')位の炭素に水酸基が導入されたカロテノイドを大量に製造する手段を提供する。
【解決手段】 海洋細菌ブレバンディモナス属SD-212株から得られ、β-イオノン環の3位（3’位）の炭素に水酸基を導入する酵素をコードする新規な遺伝子。 （もっと読む）

【課題】アルモダフィニルの結晶形、その結晶形の調製方法、その結晶形の医薬製剤を提供する。
【解決手段】たとえば、2θ=約6.5、10.3、17.9、19.5、21.8±0.2°の位置にピークを持つ粉末XRDパターンを特徴とするアルモダフィニルの結晶形。2θ=約7.8、20.8、21.4、23.5、32.6±0.2°の位置に追加のピークを持ち、さらに約154℃の位置に吸熱のピークを持つDSCサーモグラム；TGAで測定したときの約25℃〜約120℃の温度における約0.3％の重量損失のうちの少なくとも1つを有することを特徴とするアルモダフィニルの結晶形。 （もっと読む）

（３Ｓ）−アミノメチル−５−ヘキサン酸プロドラッグの結晶形態、及び（３Ｓ）−アミノメチル−５−ヘキサン酸プロドラッグの結晶形態を製造する方法、並びに（３Ｓ）−アミノメチル−５−ヘキサン酸プロドラッグの結晶形態を使用する方法が提供される。 （もっと読む）

本発明の主題は、アミノアルカノールの新たな誘導体のグループ、より具体的には、[(フェノキシ)アルキル]アミノアルカノール及び[(フェノキシ)アシル]アミノアルカノール、それらを得る方法ならびに神経学的背景を有する疾患または症状の予防、防止及び/または治療に使用される医薬を製造するための、ならびに様々な起源の発作に、さらには辺縁系に、ミオクローヌス発作または音誘発性発作に、精神運動性癲癇に、ならびに神経障害性または炎症性の疼痛を緩和するのに使用される抗痙攣活性のある医薬を製造するためのそれらの使用である。 （もっと読む）

本発明は、酸化系及びラジカル触媒の存在下における保護化アロエエモジンの酸化及び続く保護基のアセチル基での置換による高純度ジアセレインの新規な製法に関する。 （もっと読む）

本発明は、ウィルス性ノイラミニダーゼの強力な阻害剤であるリン酸オセルタミビルの多形相、特に（３Ｒ，４Ｒ，５Ｓ）−５−アミノ−４−アセチルアミノ−３−（１−エチル−プロポキシ）−シクロヘキサ−１−エン−カルボン酸エチルエステルホスファートに関する。 （もっと読む）

【課題】立体障害のある（hindered）芳香族ヒドロキシル基含有医薬品の水溶性プロドラッグの提供。
【解決手段】カンプトテシン、プロポフォール、エトポシド、ビタミンEおよびシクロスポリンAなどの、立体障害のあるアルコールおよびフェノールを含有する医薬品に水溶性ホスホノオキシメチルエーテル基を導入した。ホスホノオキシメチル誘導体の調製法は、式（i）および式（ii）の段階を含む、ここで、R-OHはアルコールまたはフェノールを含有する薬物を表し、nは1または2の整数を表し、R¹は水素、アルカリ金属イオン、または薬学的に許容されるカチオンであり、R²は水素、アルカリ金属イオン、または薬学的に許容されるカチオンである。
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【課題】非晶質の１-｛[(α-イソブタノイルオキシエトキシ)カルボニル]アミノメチル｝-１-シクロヘキサン酢酸が有する欠点を克服することを課題とする。
【解決手段】図１で表される１-｛[(α-イソブタノイルオキシエトキシ)カルボニル]アミノメチル｝-１-シクロヘキサン酢酸の結晶形の提供することによる。 （もっと読む）

【課題】バソプレッシン拮抗作用などを有する新規なベンズアミド誘導体を提供する。
【解決手段】一般式（Ｉ）によって表される新規ベンズアミド誘導体。


式中、Ｒ^１は低級アルコキシなどで置換されていてもよいアリ−ルなどであり、Ｒ^２は低級アルキルなどであり、Ｒ^３は水素などであり、ＡはＮＨなどであり、Ｅは−Ｃ（＝Ｏ）−などであり、Ｘは−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ＝Ｎ−またはＳであり、Ｙは縮合複素環基などである。 （もっと読む）

本発明は、ラセミ体のプレガバリン(1)またはその単一の鏡像異性体である(S)-(+)-3-(アミノメチル)-5-メチルへキサン酸(2)の新規な製造方法に関する。
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本発明は，抗線維症剤として有用なハロゲン化シンナモイルベンズアミド化合物に関する。本発明はまた，これらを製造する方法に関する。
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本発明は、式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ｒ¹、Ｒ³、Ｌ¹、Ｌ²、Ｇ¹、Ｇ²、Ａ及びｍは、明細書に定義した通りである）の化合物、及びその光学異性体、ラセミ体、互変異性体、及び薬学的に許容されるその塩；並びにそれらの製造方法；それらを含む医薬組成物；治療におけるそれらの使用を提供する。本化合物は、ミクロソーム・プロスタグランジンＥ・シンターゼ−１の阻害剤である。
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【課題】アゴメラチンの新規な結晶形、その製造法およびそれを含有する薬学的組成物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）：


で示される化合物をイソプロピルエーテル中または水/エタノール混合物中で晶出する結晶形VI。またその結晶を含有する医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】アリールエタノールジアミンの改善された製造方法を記載する。このタイプの化合物は、非定型β-アドレナリン受容体（β-3-アドレナリン受容体としても知られる）におけるアゴニストとして有用である。
【解決手段】次式で代表される中間体より上記化合物群を容易に合成できる。
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治療上活性な２−［４−（３−および２−（フルオロベンジルオキシ）ベンジルアミノ）プロパンアミド、およびこれらの医薬的に許容される酸との塩を高純度で、特に、ジベンジル誘導体不純物含量０．０３％未満、好ましくは０．０１重量％未満で製造する方法。この方法は、Ｃ_１−Ｃ_５低級アルカノールから選択される有機溶媒を、還元反応過程の実質的な部分の間、Ｓｃｈｉｆｆ塩基が同有機溶媒に溶解して飽和しさらに懸濁液となることを可能にする適切な量で用いて、Ｓｃｈｉｆｆ塩基中間体２−［４−（３−および２−フルオロベンジルオキシ）ベンジリデンアミノ］プロパンアミドを、有機溶媒中、水素化ホウ素ナトリウムおよび水素化ホウ素カリウムから選択される還元剤で還元することにより行なわれる。 （もっと読む）

本発明は、３−（２，２，２−トリメチルヒドラジニウム）プロピオナートのフマル酸水素塩と３−（２，２，２−トリメチルヒドラジニウム）プロピオナートのリン酸二水素塩を用いた非常に効果的な虚血性心疾患の治療に関するものである。 （もっと読む）

【課題】 安全な微生物を用いて、Ｌ−アルギニンを構成アミノ酸として含む蛋白質及び／又はペプチド含有物を発酵させることにより、精製工程を設けなくても直接飲食することが可能で、Ｌ−オルニチンを高含有物の製造方法を提供する。
【解決手段】 Ｌ−アルギニン遊離活性を有する微生物とアルギニン・ディミナーゼ経路を有する微生物を用いて、Ｌ−アルギニンを構成アミノ酸として含む蛋白質及び／又はペプチド含有物を発酵させることを特徴とするＬ−オルニチン含有飲食品、医薬品、飼料の製造方法。 （もっと読む）

【課題】ビール粕の有効利用を図るため、ビール粕の処理物を有効成分とする抗酸化活性組成物、セラミド量やγ−アミノ酪酸が増加された組成物やその製造方法、該組成物を含む機能性食品又は食品素材を提供すること。
【解決手段】ビール粕と醗酵基質とを混合して加熱殺菌したビール粕含有醗酵基質にセルラーゼ系酵素を添加して酵素処理し、酵素処理後のビール粕含有醗酵基質にラクトバシルス・プランタリム（L. plantarum）を添加して嫌気的に醗酵することにより得られるビール粕醗酵処理物、その製造方法、該醗酵処理物を有効成分とする抗酸化活性組成物、醗酵前に比してセラミド量やγ−アミノ酪酸が増加した組成物、及びビール粕醗酵処理物を含む機能性食品又は食品素材とすること。 （もっと読む）

本発明は、ポリフェノール誘導体を含む組成物であって、前記ポリフェノールは、式（I）を有する構成単位を有するモノマー、オリゴマーまたはポリマーを含み特徴とし、前記構成単位は、レゾルシノール核（核Ａ）およびパラ−フェノール核（核Ｂ）の同時存在によって特徴付けられ、これらの核は、炭素結合Ｃによって相互接続され、前記誘導体は、各構成モノマー単位の少なくとも１つのフェノール基のアルキル化によって、その求核力に関して過剰活性化され、かつ、主として不飽和脂肪酸によって形成された植物油の割合を反映した割合の脂肪酸の混合物による、他のフェノール基の全てのエステル化によって安定化されている、組成物に関する。本発明は、化粧品、栄養学および治療における使用に適している。
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本発明は、式
【化１】


（式中、Ｒ¹、Ｒ³、Ｌ¹、Ｌ²、Ｇ¹、Ｇ²、Ａ及びｍは、明細書に定義された通りである）の化合物及びその光学異性体、ラセミ体及び互変異性体並びにその薬学的に許容しうる塩；と共にその製造方法、それを含む薬学的組成物及び治療におけるその使用を提供する。化合物は、ミクロソームプロスタグランジンＥ合成酵素−１の阻害剤である。
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