本発明は、下記化学式１で表される抗老化効果を示すヒドロキサム酸（Ｈｙｄｒｏｘａｍｉｃ ａｃｉｄ）誘導体及びその製造方法に関する：


ここで、Ｒ₅及びＲ₆は、水素、Ｃ_1-10のアルキルまたはＣ_3-6のアルキル環であり；
Ｒ₂は、ＣＯＮＨ、ＮＨＣＯ、ＣＯＮＲ₇またはＮＲ₇ＣＯであり、この時、Ｒ₇は、Ｃ_1-10のアルキルであり；Ｒ₃は、−（ＣＨ）_n−であり、ｎ＝０または１であり；Ｒ₄は、水素またはＣ_1-10のアルキルである。また、本発明は、前記化学式１のヒドロキサム酸誘導体を有効成分として含有する皮膚老化防止用皮膚外用剤組成物に関する。
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本発明は、抗腫瘍細胞／抗寄生虫活性を示す白金錯体に関する。本発明はまた、腫瘍障害および炎症障害を治療するために本発明の白金錯体を用いることにも関する。本発明の白金錯体はまた、インビボまたはインビトロでウイルス、細菌、または寄生生物による感染症を治療または予防するためにも用いることができる。

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式（Ｉ）


［式中、Ｒ１、Ｒ２およびＺは明細書中に定義されるとおりである］
で示される治療上活性なアントラニル酸誘導体、該誘導体を調製する方法、該活性化合物を含む医薬処方、および治療、特に、ＨＭ７４Ａ受容体の不十分な活性化が一因となる疾患もしくは該受容体の活性化が有益である疾患の治療における該化合物の使用が開示される。

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本発明は、式（Ｉ）：


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｐ、Ｐ’、Ｘ、ｍおよびｎは明細書中の記載と同意義である］
で示される化合物またはその医薬上許容される塩もしくは溶媒和物、かかる化合物の製造方法、かかる化合物を含む医薬組成物および医薬におけるかかる化合物の使用に関する。

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式（Ｉ）


［式中、Ｒ１、Ｒ２およびＺは明細書中に定義されるとおりである］
で示される治療上活性なアントラニル酸誘導体、該誘導体を調製する方法、該活性化合物を含む医薬処方、および治療、特に、ＨＭ７４Ａ受容体の不十分な活性化が一因となる疾患もしくは該受容体の活性化が有益である疾患の治療における該化合物の使用が開示される。

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式（I）（式中、R¹は、場合により置換C₄₋₁₂アルキル、C₂₋₁₀アルキルシクロアルキル、C₂₋₆アルキルヘテロシクロアルキル、C₂₋₆アルキルアリール、または場合により置換された5員または6員のアリールまたはヘテロアリール(ピリジニルを除く)；Zは、結合、CH₂、O、S、SO、SO₂、NR⁴、OCR⁴R⁵、CR⁴R⁵O、あるいは、Z、R¹およびQは、共に場合により置換された縮合三環式基を形成し；Qは、場合により置換された5員または6員のアリールまたはヘテロアリール環；Xは、COR³；R²は、CONH₂、CO₂H、CO₂R⁷、SO₂R⁷またはSO₂NR⁸R⁹(ただしXがCONH₂である場合、R²はCO₂R⁷ではない)；R³は、OR⁶またはNR⁸R⁹；R⁴およびR⁵は互いに独立して、H、C₁₋₆アルキル、またはC₁₋₄アルキルアリール；R⁶はH、C₁₋₆アルキル；R⁷は、C₁₋₆アルキル；R⁸およびR⁹は互いに独立して、HまたはC₁₋₆アルキル、あるいは、R⁸およびR⁹は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、O、SおよびNから選択される1個または複数のヘテロ原子を含みうる5員環または6員環を形成する）の化合物およびその生理学上機能的な誘導体（ただし、[3−（アセチルアミノ）−4−シクロヘキシルフェニル]−ブタン二酸および3−（アセチルアミノ）−4−シクロヘキシルフェニル]−ブタン二酸ジエチルエーテル；ブタン二酸[3−メトキシ−4−（フェニルメトキシ）フェニル]；ブタン二酸[4−（フェニルメトキシ）フェニル]およびその生理学上機能的な誘導体を除く）、その製造方法、それを含む医薬製剤、ならびにマトリックスメタロプロテイナーゼ酵素(MMP)の阻害剤としてのその使用が記載されている。

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本発明は、Ｒ、Ｒ¹、Ｒ²およびＲ³が、明細書中で定義された通りである式（Ｉ）のブテン酸誘導体、ならびにその調製方法、それらを含む薬剤組成物、脂質代謝異常、アテローム性動脈硬化症および糖尿病の治療のためのその使用に関する。

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本発明は、全合成によって得られる式(I)の新規なコンブレタスタチン誘導体に関する。


(I)
各化合物のために開発された戦略は、i) オレフィン結合上のハロゲン (即ちフッ素原子)の水素への変換; ii)アミノ-芳香環を有する天然物における芳香環の置換である。該化合物はチューブリン部位を認識し、それに結合し:哺乳類における細胞増殖によって引き起こされるかまたは悪化する疾病状態の治療に、抗癌および/または抗血管新生活性として有用である- かかる化合物を含む医薬組成物にも関する。

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本発明は、高収率の狭サイズ分布の小さい結晶性粒子の生産のための新規な手順に関する。

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本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、ｍ、ｎ、ｐおよびｓは、明細書および特許請求の範囲に規定される如くである）の化合物、およびその製薬上許容しうる塩、ならびにその医薬組成物に関する。化合物は、糖尿病のようなグリコーゲンシンターゼ酵素の活性化に関連する疾患の治療および／または予防に有用である。
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本発明は、純度が高く、有毒副産物の可能性が低く、例えばアミロイドーシス治療のために薬学的に有用である、スルホン酸誘導体化合物、例えば3-アミノ-1-プロパンスルホン酸および1,3-プロパンジスルホン酸2ナトリウム塩の調製法に向けられる。 （もっと読む）

式(I)（式中、R¹は、場合により置換されていてもよいC_4-12アルキル、場合により置換されていてもよいC_2-6アルキルアリール、または場合により置換されていてもよい5員もしくは6員のアリールもしくはヘテロアリールを表し；Zは、結合、CH₂、O、S、SO、SO₂、NR⁴、OCR⁴R⁵、CR⁴R⁵Oを表すか、あるいは、Z、R¹およびQは、一緒になって、場合により置換されていてもよい縮合三環式基を形成しており；Qは、場合により置換されていてもよい5員または6員のアリールまたはヘテロアリール環を表し；Xは、COR³またはN(OR⁸)COR⁹を表し；R²は、SO₂R¹⁰またはSO₂NR¹⁰R¹¹を表し；R³は、OR⁶、NR⁶R⁷またはNR⁶OHを表し；R⁴およびR⁵は、互いに独立して、H、C_1-6アルキル、またはC_1-4アルキルアリールを表し；R⁶およびR⁷は、互いに独立して、H、C_1-6アルキル、または1個もしくは複数のヘテロアリール基で置換されているC_1-6アルキルを表すか、あるいは、R⁶およびR⁷は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、O、SおよびNから選択される1個または複数のヘテロ原子を場合によりさらに含んでいてもよい5員環または6員環を形成しており；R⁸およびR⁹は、互いに独立して、HまたはC_1-6アルキルを表し；R¹⁰およびR¹¹は、互いに独立して、HまたはC_1-6アルキルを表す）で表される化合物、ならびにその生理学上機能的な誘導体（但し、N-(エトキシカルボニル)-N-[4-(1H-テトラゾール-1-イル)フェニル]グリシンを除く）、それらの調製方法、それらを含有する製剤、ならびにマトリックスメタロプロテイナーゼ酵素(MMP)の阻害剤としてのそれらの使用について記載する。

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本発明は、イソプロピルエーテルからの結晶化によるデキスロキシグルミドの新規な精製法を提供し、該方法は、たとえば経口医薬剤形の工業規模の調製での使用に好都合な形態学的特性および粒度特性を持つ生成物を再現可能に製造するのを可能ならしめる。 （もっと読む）

本明細書で開示するのは、化学構造式I、IIまたはIIIのカルボニル化合物と、ここで説明されているその他である。


本発明の化合物を使用した、癌、神経障害、ポリグルタミンリピート障害、地中海貧血、サラセミア、炎症状態、自己免疫疾患及び心臓血管疾患のような疾病の治療方法を開示する。さらに、ヒストン脱アセチル化酵素(HDAC)の活性を調節する方法も開示する。
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特許請求の範囲に限定されるとおりに変更可能な式（I）で示される肥満症の治療において有益なヒドロキシルスチレンスルホニル誘導体が提供される。
【化1】

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【課題】高い抗菌活性と広い抗菌スペクトルを示し、且つ人体に対し安全性の高い抗菌剤を提供するものである。
【解決手段】下記式（９）で示されるビフェニルを有する第四アンモニウム塩化合物である。
【化１】




［式（９）中、Ｒ_２、Ｒ_３およびＲ_９はそれぞれ炭素数３〜２０のアルキル基で、それぞれ同じであっても異なっていても良く、Ｘは無機性または有機性のアニオンであり、ｎはアニオンＸの価数であって１又は２のいずれかから選ばれ、ｍはｎが１のとき２であり、ｎが２のとき１である。］ （もっと読む）

本発明は式（１）の化合物、ならびに該化合物の誘導体の調製法、その調製に使用する中間体、それを含有する組成物およびその使用に関する。本発明に従っての化合物は、多数の疾患、障害、および状態、特に炎症性、アレルギー性および呼吸器の疾患、障害、および状態に有用である。

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本発明は、本明細書中式（Ｉ）で定義される、ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤（ＨＤＡＣＩ）としての新規ベンズアミド誘導体の調製および製薬上の使用に関連し、その製造方法およびこれらの化合物またはその製薬上許容される塩を癌および乾癬などの細胞増殖関連疾患の治療に用いる方法に関連する。
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型を命名したナテグリニドの結晶形及びその調製方法を提供する。また、その医薬製剤及び投与方法も提供する。 （もっと読む）

【課題】 乳幼児用の調合乳、食品、健康食品の分野で応用が期待できる、消化吸収性が高く酸化劣化しにくい特性を有する、高度不飽和脂肪酸含有油脂またはトリグリセリドを得ること。
【解決手段】 高度不飽和脂肪酸含有油脂またはトリグリセリドと植物性油脂またはトリグリセリドとを1,3位特異的リパーゼを用いてエステル交換させる。 （もっと読む）