本発明は、ＣＸＣＲ２受容体メディエーターに応答する疾患の処置に有用である、式(Ｉ)


〔式中、Ｘ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５はここに定義する通りである。〕
の化合物に関する。該化合物を含む医薬組成物および該化合物の製造方法も記載する。
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【課題】竹のエキスを大規模な装置を必要とせずに抽出する方法を提供する。
【解決手段】洗浄した皮付きの筍を所定の槽に投入し、当該筍が隠れる程度にひたひたに水を入れると共に、醗酵促進剤として適宜の糖質を添加した後３年から５年自然醗酵させる。二次工程として、醗酵させた筍を圧搾してエキスを抽出し、残された溶液に当該エキスを加えてこれを濾過し、筍エキスを抽出する。竹の伐採及び運び出しに要する労力を軽減し、比較的に採取及び運び出しに容易な筍のエキスを自然に、しかも安価に製造できる。 （もっと読む）

本発明によって、ベンラファキシンまたはその塩をチオウレアまたはチオウレアの混合物と反応させることを含む、Ｏ−デスメチルベンラファキシン（ＯＤＶ）またはその塩の簡便で効率的な調製方法が提供される。 （もっと読む）

HCV感染を含む肝臓障害の治療のための化合物、組成物、及び方法が本明細書に提供される。具体的には、ヌクレオシド誘導体の化合物、及び組成物が開示されており、これらは、単独、又はその他の抗ウイルス薬と組み合わせて投与することができる。 （もっと読む）

本発明は、ラサジリンメシレートの新規な結晶形およびラサジリンメシレートの純粋な形態およびこれらの調製方法に関する。さらに、本発明は、当該結晶形および形態を含有する医薬組成物ならびにパーキンソン病、痴呆、アルツハイマー病、うつ、多動性症候群、脳卒中、脳虚血、神経外傷、統合失調症および多発性硬化症を患っている患者の治療における当該組成物の使用に関する。
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本発明は、有用な薬理活性を有する、式（Ｉ）［式中、Ｒ基は、請求項１で定義したとおりである］により定義される化合物に関する。詳しくは、本化合物は、１１β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ（ＨＳＤ）１の阻害剤であり、このため代謝性疾患のような、この酵素の阻害により影響を受けうる疾患の治療及び予防に適している。
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本発明は、疾患または障害、例えば心不全、高脂血症、高コレステロール血症、ゴナドトロピン欠乏症、真性糖尿病、メタボリック症候群、高血糖症、インスリン抵抗性、グルコース不耐症、肥満症、乾癬、アトピー性皮膚炎、およびがんなどの治療のための化合物ならびに方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】ＨＤＡＣインヒビターを含む薬学的組成物の投与によって、最終分化、細胞増殖停止および／または新生物細胞のアポトーシスを選択的に誘導し、そして／あるいはヒストンデアセチラーゼを阻害する方法を提供する。
【解決手段】スペロイルアニリドヒドロキサム酸の結晶からなる活性成分を含む組成物。薬学的組成物中の活性化合物の経口薬学的組成物は、予期せず、長期間にわたって、活性化合物の高い治療的に有効な血液レベルに上昇する。さらに、これらの薬学的組成物の安全な毎日の投薬レジメンを提供し、これは、遵守しやすく、インビボで治療的有効量のＨＤＡＣインヒビターを生じる。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉのシナカルセトおよびその薬学的に許容され得る塩の調製（ｒｅ ａｒｉｎ）のための新規な方法（ｒｏｃｅｓｓ）ならびに精製プロセスを提供（ｒｏｖｉｄｅｓ）する。また、本発明は、本発明の方法に有用な新規な窒素保護型合成中間体を提供する。さらに、本発明は、新規な置換カルバミン酸塩不純物およびその調製方法を提供する。

式Ｉ
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UV照射に対してヒト及び動物の毛髪及び皮膚を防護するための、ベンゾトロポロン及びそれらの誘導体、特に式(1);[式中、R₂、R₃、R₄、R₅及びR₆は、互いに独立して、水素;OH;C₁〜C₃₀アルキル、C₂〜C₃₀アルケニル、C₁〜C₃₀アルコキシ、C₃〜C₁₂シクロアルキル又はC₁〜C₃₀ヒドロキシアルキル(これらは、1個又は複数のEで置換されているか、及び/又は1個若しくは複数のDで中断されていてもよい);C₆〜C₂₀アリール(これは、1個又は複数のGで置換されていてもよい);C₄〜C₂₀ヘテロアリール(これは、1個又は複数のG、C₂〜C₁₈アルケニル、C₂〜C₁₈アルキニル、C₇〜C₂₅アラルキル、CN、又は-CO-R₁₇で置換されていてもよい);C₁〜C₃₀モノ又はジアルキルアミノ;COR₉;COOR₉;CONR₉R₁₀;CN;SO₂R₉;OCOOR₉;OCOR₉;NHCOOR₉;NR₉COR₁₀;NH₂;*-(CO)-NH-(CH₂)_n1-(PO)-(OR₁₁)₂;-(CO)-O-(CH₂)_n1-(PO)-(OR₁₁)₂;サルフェート;スルホネート;ホスフェート;ホスホネート;-(CH₂)_n2-[O-(SO₂)]_n3-OR₁₁;-O-(CH₂)_n4(CO)_n5-R₁₁;-(O)_n6-(CH₂)_n7-(PO)-(OR₉)₂;-(O)_n6-(CH₂)_n7-SO₂-OR₉;ハロゲン;オルガノシラニル;オルガノシロキサニル;又は糖残基(アノマー酸素を介してベンゾトロポロン系にα-又はβ-様式で直接連結されているか、又は直鎖若しくは分岐のアルキレン、アルケニレン、アルカジエン若しくはアルカトリエンスペーサを介して連結されている(糖-(CH₂)_n-(X₁)₁-ベンゾトロポロン系、式中、n=1〜10、X₁=-O-;-(CO)-;-O-CO-;-COO-;-NH-;-S-;-SO₂-))であり、R₁、R₇及びR₈は、互いに独立して、水素;C₁〜C₁₂アルキル又はC₃〜C₁₂-シクロアルキル(これらは、1個若しくは複数のEで置換されているか、及び/又は1個若しくは複数のDで中断されていてもよい);C₆〜C₂₀アリール(これは、1個又は複数のGで置換されていてもよい);C₄〜C₂₀ヘテロアリール(これは、1個又は複数のG、C₂〜C₁₈アルケニル、C₂〜C₁₈アルキニル、C₇〜C₂₅アラルキル、又はCOOR₉で置換されていてもよい);COR₉;CONR₉R₁₀;SO₃R₉;SO₂R₉;PO₃(R₉)₂;PO₂(R₉)₂;オルガノシラニル;オルガノシロキサニル;又は糖残基(アノマー酸素を介してベンゾトロポロン系にα-又はβ-様式で直接連結されているか、又は直鎖若しくは分岐のアルキレン、アルケニレン、アルカジエン若しくはアルカトリエンスペーサを介して連結されている(糖-(CH₂)_n-(X₂)_1又は0-*、式中、n=1〜10、X₂=-C(=O)-;-O-CO-*))であり、R₉及びR₁₀は、互いに独立して、水素;C₁〜C₁₈アルキル又はC₃〜C₁₂-シクロアルキル(これらは、1個若しくは複数のEで置換されているか、及び/又は1個若しくは複数のDで中断されていてもよい);C₆〜C₂₀アリール(これは、1個又は複数のGで置換されていてもよい);C₄〜C₂₀ヘテロアリール(これは、1個又は複数のGで置換されていてもよい);オルガノシラニル;オルガノシロキサニル;若しくは糖残基(アノマー酸素を介してα-又はβ-様式で直接連結されているか、又は直鎖若しくは分岐のアルキレン、アルケニレン、アルカジエン若しくはアルカトリエンスペーサを介して連結されている(糖-(CH₂)_n-*、式中、n=1〜10))であるか、又はR₉及びR₁₀は一緒になって、5若しくは6員環を形成し、R₁₁は水素;又はC₁〜C₅アルキルであり、n₁、n₂、n₄及びn₇は、互いに独立して、1から5の数であり、n₃、n₅及びn₆は、互いに独立して、0;又は1であり、Dは、-CO-;-COO-;-S-;-SO-;-SO₂-;-O-;-NR₁₄-;-S₁R₁₉R₂₀-;-POR₁₁-;-CR₁₂=CR₁₃-;又は-C≡C-であり、Eは、-OR₁₈;-SR₁₈;-NR₁₄R₁₅;-NR₁₄COR₁₅;-COR₁₇;-COOR₁₆;-CONR₁₄R₁₅;-CN;ハロゲン;若しくはSO₃R₁₈;SO₂R₁₈;PO₃(R₁₈)₂;PO₂(R₁₈)₂;オルガノシラニル;オルガノシロキサニル;又は糖残基(アノマー酸素を介してα-又はβ-様式で直接連結されているか、又は直鎖若しくは分岐のアルキレン、アルケニレン、アルカジエン若しくはアルカトリエンスペーサを介して連結されている(糖-(CH₂)_n-(X₁)_1又は0-*、式中、n=1〜10、X₁=-O-;-C(=O)-;-O-CO-;-COO-;-NH-;-S-;-SO₂-))であり、Gは、E;C₁〜C₁₈アルキル(これは、Dで任意により中断されている);C₁〜C₁₈ペルフルオロアルキル;C₁〜C₁₈アルコキシ(これは、Eで任意により置換されているか、及び/又はDで任意により中断されている)であり、ここで、R₁₂、R₁₃、R₁₄及びR₁₅は、互いに独立して、水素;C₆〜C₁₈アリール(これは、OH、C₁〜C₁₈アルキル又はC₁〜C₁₈アルコキシで任意により置換されている);C₁〜C₁₈アルキル(これは、-O-で任意により中断されている)であるか、又はR₁₄及びR₁₅は一緒になって、5若しくは6員環を形成し、R₁₆は、水素;C₆〜C₁₈アリール(これは、OH、C₁〜C₁₈アルキル又はC₁〜C₁₈アルコキシで任意により置換されている);C₁〜C₁₈アルキル(これは、-O-で任意により中断されている)であり、R₁₇は、H;C₆〜C₁₈アリール(これは、OH、C₁〜C₁₈アルキル又はC₁〜C₁₈アルコキシで任意により置換されている);又はC₁〜C₁₈アルキル(これは、-O-で任意により中断されている)であり、R₁₈は、水素;C₆〜C₁₈アリール(これは、OH、C₁〜C₁₈アルキル又はC₁〜C₁₈アルコキシで任意により置換されている);C₁〜C₁₈アルキル(これは、-O-で任意により中断されている)であり、R₁₉及びR₂₀は、互いに独立して、水素;C₁〜C₁₈アルキル;C₆〜C₁₈アリール(これは、C₁〜C₁₈アルキルで任意により置換されている)であり、R₂₁は、C₁〜C₁₈アルキル;又はC₆〜C₁₈アリール(これは、C₁〜C₁₈アルキルで置換されている)であり、*は、この基が、ベンゾトロポロン部分に向けられていることを意味する]の化合物の使用が記載される。 （もっと読む）

０．５重量％未満の量の水を含む結晶Ｒ（＋）−Ｎ−プロパルギル−ｌ−アミノインダンおよびこれを含む薬剤組成物、並びにその製造方法および検証を開示する。また、固体ラサギリン塩基の調製方法を開示する。 （もっと読む）

本発明は、a)溶媒中に90重量％より高い量でナプロキシノドを含む混合物を溶解または分散する工程； b)上記の溶液または2相の分散液を撹拌下に-20℃〜10℃の範囲の温度まで冷却する工程； c)任意に、ナプロキシノドの結晶で前記の液をシーディングする工程； d)-40℃〜10℃の範囲の温度を維持しながら撹拌する工程；e)15℃以下の温度を維持することにより形成される固体を回収することの工程を含む、ナプロキシノドの精製方法に関する。本発明のさらなる目的は、結晶形態のナプロキシノドである。 （もっと読む）

無色結晶により特徴づけられる結晶性Ｒ（＋）−Ｎ−プロパルギル−１−アミノインダンおよびラセミＮ−プロパルギル−１−アミノインダン、同一物を含む薬学的組成物、およびその製造方法および有効性を確認する方法が開示される。また、純粋な液体Ｒ（＋）−Ｎ−プロパルギル−１−アミノインダンおよび同一物を含む薬学的組成物、並びにその製造方法が開示される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）による化合物を調製するための方法に関する。本発明は、前記方法における有用な中間体にも関する。
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本発明は、下式（Ｉ）：


［式中、
Ｒ_１およびＲ_３はそれぞれ独立に、１以上のフッ素原子で置換されていてもよいメトキシ基を表し、
Ｒ_２およびＲ_４はそれぞれ独立に、水素原子または１以上のフッ素原子で置換されていてもよいメトキシ基を表し、
Ａは、アリールおよびヘテロアリール基からなる群から選択される環を表し、該環は複素環で置換または複素環に縮合されていてもよく、
Ｘは、窒素原子またはＣＨ基を表し、
Ｚ_１は、水素原子またはハロゲン原子（好ましくは、フッ素）を表し、かつ、
Ｚ_２は、水素原子、ハロゲン原子（好ましくは、フッ素）、Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、アリール基、−ＣＮ、ＳＯ_２ＮＲ_１２Ｒ_１３、−ＳＯ_２Ｒ_９、−ＣＯＯＲ_１５または−ＣＯＲ_１５基を表す］
の化合物、並びにその薬学上許容される塩、その異性体およびそのプロドラッグに関する。
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本発明は、（Ｒ）−１−アミノインダン（２）、ラサジリン（１）およびラサジリンの薬学上許容される塩の改良調製方法に関する。
【化１】

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本発明は、式(VI)の化合物又はその塩の製造方法を提供する。該方法は、下記の工程：(i) 4-メトキシフェニルアセトンを式(VIII)のアミンと、還元的アミノ化の条件下で反応させて、式(II)の化合物又はその塩を生成すること、ここで、該還元的アミノ化の間に形成されたイミン中間体の単離は行わず；(ii) 該化合物(II)又はその酸付加塩を、式(III)のα-ハロケトンと縮合して、式(IV)の化合物を生成すること；(iii) 該化合物(IV)を式(V)の化合物に還元すること；及び(iv) 該化合物(V)を式(VI)の化合物に還元すること、ここで、該還元は、(1) 水素移動触媒の存在下での水素供与性化合物；又は(2) 水素化触媒を使用してギ酸アンモニウム、のいずれかの存在下で行われることを含む。式中、R₁及びR₂は独立して、任意に置換されたアリールアルキルであり、かつHalは、クロロ又はブロモから選択される。
【化１】
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本発明は、ラサジリン（１）およびその薬学上許容される塩の改良調製方法に関する。特に、本発明は、実質的に不純物を含まないラサジリン（１）およびその塩の調製方法に関する。
【化１】

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本発明は、下記の抗炎症性ファルマコア式(I)を含む新規化合物を提供する：式中、X、R₁およびR₂は本明細書において定義する。同様に提供されるのは、そのような化合物を含む薬学的組成物、キットおよび製造品、化合物を製造するのに有用な方法および中間体、ならびに化合物および組成物の使用法である。

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本発明は、１つまたは複数の実施形態において、３−ｎ−ペンタデシルカテコール（ツタウルシウルシオール飽和同族体）および／または３−ｎ−ヘプタデシルカテコール（アメリカツタウルシウルシオール飽和同族体）の水溶性誘導体を、ツタウルシおよびアメリカツタウルシによって引き起こされる接触皮膚炎の防止および／または予防的治療のための組成物として含む。本発明はまた、そのような化合物の作製方法に関する。一般式（Ｉ）の水溶性ウルシオールエステルを含むウルシ科植物およびイチョウ科植物に含まれるアレルゲンに対して対象を寛容化および脱感作するのに有効な化合物が開示される。ウルシ科植物およびイチョウ科植物に含まれるアレルゲンに対するヒトを含む哺乳動物の寛容化および脱感作は、少なくとも１つの水溶性ウルシオール化合物を含有する組成物を投与することにより達成される。 （もっと読む）