【課題】コレステリルエステル輸送蛋白（ＣＥＴＰ）インヒビターとして有用な新規なアントラニルアミド及び２−アミノ−ヘテロアレーン−カルボキサミド誘導体、それらの製造方法、医薬としてのそれらの使用ならびにそれらを含む医薬組成物を提供する。
【解決手段】５−クロロ−Ｎ−（４−シクロペンチル−ベンジル）−２−イソプロピルアミノ−Ｎ−［２−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−ベンズアミドあるいはＮ−（４−tert−ブチル−ベンジル）−Ｎ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−エチル−２−メチルアミノ−ニコチンアミドなどに代表される式Ｉの化合物。
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【課題】シフォナキサンチンおよび／またはシフォネインを効率的かつ多量に生産可能な製造方法を提供すること。
【解決手段】ミル科ミル属に属する緑藻類の糸状体種苗を培養して得た培養糸状体を有機溶媒で抽出し、得られた有機溶媒抽出物からシフォナキサンチンおよび／またはシフォネインを分離することを特徴とするシフォナキサンチンおよび／またはシフォネインの製造方法である。 （もっと読む）

【課題】プテロスチルベン、ｐ−クマル酸、ルテオリン及びε−ビニフェリンより強力な抗癌活性、特に口腔癌に対する強力な抗癌活性を有する新規ヒドロキシスチルベン誘導体、該新規ヒドロキシスチルベン誘導体を効率よく安全に生成する方法、及び該新規ヒドロキシスチルベン誘導体を含有する抗癌剤、食品、医薬品、医薬部外品を提供する。
【解決手段】プテロスチルベンとｐ−クマル酸を金属塩存在下で加熱処理することにより得られる４−（２−（３，５−ジメトキシ−４−（１−（４−ヒドロキシフェニル）エチル）フェニル）エテニル）フェノール又はその薬学的に許容可能な塩、及びそれらを含有する抗癌剤、食品、医薬品、医薬部外品。 （もっと読む）

【課題】薬学的活性化合物、とりわけレニン阻害剤の合成に有用な新規製造方法、新規工程段階および新規中間体の提供。
【解決手段】式IIIのピロリジン環を、ヒドロキシル基をハロゲン置換、又は有機スルホン酸のスルホネートとした後、保護されたアミノ基との反応によって製造することを含む、式III


〔式中、Ｒ、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３は水素等、およびＰＧはアミノ保護基である。〕の化合物、またはその塩の製造方法。 （もっと読む）

【課題】
本発明の課題は、３−［２−（ジメチルアミノ）メチル−（シクロヘキシ−１−イル）］−フェノール類の塩酸塩を結晶性固体物質として得ることにある。
【解決手段】
上記課題は、３−［２−（ジメチルアミノ）メチル−（シクロヘキシ−１−イル）］−フェノールと塩化水素の結晶塩（好ましくは１：１の組成で）、これらの塩の種々の結晶形並びにそれらの製造方法、医薬組成物及び医薬中の有効物質としてこれらの塩の使用によって解決することができる。 （もっと読む）

【課題】二官能性ヒストンデアセチラーゼインヒビターの提供。
【解決手段】新規な治療剤およびそれを合成するための有効な方法を開発する必要性の認識において、本発明は、ヒストンデアセチラーゼを阻害するための新規な二官能性、三官能性、または多官能性化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および誘導体を提供する。本発明は、さらに、治療上有効量の本発明の化合物をそれを必要とする被験体に投与することを含むヒストンデアセチラーゼ活性によって調節される障害（例えば、増殖性疾患、癌、炎症性疾患、原虫感染、脱毛など）を治療する方法を提供する。また、本発明は本発明の化合物を調製するための方法も提供する。 （もっと読む）

【課題】複素環式アスパルチルプロテアーゼ阻害剤、該化合物を含む医薬組成物、循環器疾患、認知性および神経変性疾患の治療におけるこれらの用途、およびヒト免疫不全ウィルス、プラスメプシン、カテプシンＤおよび原生動物の酵素の阻害剤としてのこれらの用途を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物、立体異性体または互変異性体、あるいはその医薬的に許容しうる塩または溶媒和物；ならびに、式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物を開示する。また、アスパルチルプロテアーゼを阻害する方法、特に循環器疾患、認知性および神経変性疾患を治療する方法、ならびにヒト免疫不全ウィルス、プラスメピン、カテプシンＤおよび原生動物の酵素を阻害する方法も開示する。また、式Ｉの化合物を、コリンエステラーゼ抑制剤またはムスカリン性ｍ_１アゴニストまたはｍ_２アンタゴニストと組合わせて使用して、認知性または神経変性疾患を治療する方法も開示する。
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【課題】活性成分であるアゴメラチンの溶出速度を加減できる新規の共結晶、およびその調整のための方法、ならびそれを含む医薬組成物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）のアゴメラチンと、パラ−ヒドロキシ安息香酸、クエン酸、シュウ酸、没食子酸、マレイン酸、マロン酸、グルタル酸、グリコール酸又はケトグルタル酸から選択される有機酸とを有機溶媒または水-有機溶媒中で溶解した溶液からまたは、溶媒なしにアゴメラチンと有機酸とを混合して調整した共結晶。
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【課題】バイオ開裂性リンカーと治療薬が共有結合しているＮＯ放出プロドラッグ、ダブルプロドラッグおよび相互プロドラッグを含むプロドラッグを提供する。
【解決手段】下式（Ｉ）の化合物またはその薬剤的に容認できる塩。


［式中、ａは０を表し、ＢはＳ−Ｓを表し、ＡおよびＡ^１は独立して（ＣＨ_２）_ｄを表し、ｄは１〜４であり、Ｄ^１は、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＣＯ_２Ｈ等を含んでなる治療薬を表し、Ｄ^２は独立してＤ^１、ペプチド、タンパク質、単クローン抗体、ビタミン、アミノ酸等を表し、ＥはＣＨ_２または結合を表し、Ｌ^１およびＬ^２は独立して結合、Ｏ、Ｓ等を表す。］ （もっと読む）

【課題】デヒドロジンゲロン、ｐ−クマル酸及びルテオリンより強力な抗癌活性、特に口腔癌に対する活性を有する新規デヒドロジンゲロン誘導体、該新規デヒドロジンゲロン誘導体を、効率よく、安全に生成する方法、前記新規デヒドロジンゲロン誘導体を含有することを特徴とする抗癌剤、さらには食品、医薬品、医薬部外品を提供する。
【解決手段】式（１）：


で示される新規デヒドロジンゲロン誘導体又はその薬学的に許容可能な塩。 （もっと読む）

【課題】優れた抗癌活性を有する新規フェノール性２量体化合物、その効率的で安全な製造方法、並びに前記新規フェノール性２量体化合物を有効成分として含有する抗癌剤、食品、医薬品、及び医薬部外品を提供する。
【解決手段】ｐ−クマル酸とフェルラ酸をアルカリ条件下で加熱処理することにより製造される下記（１）で表される新規フェノール性２量体化合物又はその薬学的に許容可能な塩。
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【課題】優れた抗癌活性を有する新規フェノール性２量体化合物、生成方法、新規フェノール性２量体化合物を抗癌剤、さらには食品、医薬品、医薬部外品を提供すること。
【解決手段】式（１）：


で示される新規フェノール性２量体化合物又はその薬学的に許容可能な塩とその利用。 （もっと読む）

【課題】新規な有機化合物、及び抗ピロリ菌剤を提供する。
【解決手段】有機化合物は下記一般式（１）で示される構造を有する。抗ピロリ菌剤は下記一般式（１）で示される構造を有する有機化合物を有効成分として含有する。緑藻網オオヒゲマワリ目のデュナリエラ属に属する微細網の藻体から前記有機化合物を含む抽出物を抽出する抽出工程と、前記抽出物から前記有機化合物を単離する単離工程とを有することを特徴とする有機化合物の製造方法。
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【課題】レスベラトロール、フェルラ酸、既知のレスベラトロール誘導体及びルテオリンより強力な抗癌活性、特に口腔癌に対する活性を有する新規レスベラトロール誘導体、該新規レスベラトロール誘導体を、効率よく、安全に生成する方法、前記新規レスベラトロール誘導体を含有する抗癌剤、さらには食品、医薬品、医薬部外品の提供。
【解決手段】レスベラトロールとフェルラ酸を金属塩存在下で加熱処理することにより生成する新規レスベラトロール誘導体又はその薬学的に許容可能な塩、エステル若しくはエーテル、前記新規レスベラトロール誘導体等を含有する抗癌剤、さらには食品、医薬品または医薬部外品。 （もっと読む）

【課題】鳥インフルエンザウイルスの抗ウイルス薬であるリン酸オセルタミビルの工業的製造に有用な中間体、及びその製造方法、並びに前記中間体を用いたリン酸オセルタミビルの製造方法の提供。
【解決手段】下記一般式（１）で表される化合物である。


（一般式（１）中、Ｒ^１は、カルボキシル基の保護基及び水素原子のいずれかを表す。Ｒ^２及びＲ^３は、それぞれ独立にアミノ基の保護基及び水素原子のいずれかを表す。Ｒ^４は、カルボキシル基の保護基及び水素原子のいずれかを表す。） （もっと読む）

【課題】非金属汚染物質からアリルアミン医薬、遊離塩基形または酸付加塩形のテルビナフィンの精製をするための方法を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）


の粗テルビナフィン塩基を、例えば、１００℃を超える温度でおよび減圧で、例えば、０．２ｍｂａｒで、好ましくは短経路の蒸留により蒸留し（方法Ａ）、所望により純トランス異性体の同時沈殿下で得られる生成物の塩形成を伴い（方法Ｂ）、そして遊離塩基形または酸付加形の純テルビナフィンを回収する。 （もっと読む）

【課題】純度が高く、有毒副産物の可能性が低く、例えばアミロイドーシス治療のために薬学的に有用である、スルホン酸誘導体化合物、例えば3-アミノ-1-プロパンスルホン酸および1,3-プロパンジスルホン酸2ナトリウム塩の新規な調製法を提供する。
【解決手段】下記の式によって表される、スルトン環を求核剤で開環する段階を含むスルホン酸誘導体化合物の調製法。


（式中、n＝1または2であり；Nuは求核剤であり；Mは水素または塩形成基であり；R1、R2、R3、R4、R5、およびR6は独立に水素、または置換もしくは無置換アルキル基である。） （もっと読む）

【課題】新規レスベラトロール誘導体、その製法、該誘導体含有抗癌剤等を提供する。
【解決手段】式（１）：


で示される新規レスベラトロール誘導体、又はその薬学的に許容可能な塩、エステル若しくはエーテル。 （もっと読む）

【課題】活性の高い、副作用の小さい、あるいはＨＩＶ耐性株にも有効な改良型ＨＩＶプロテアーゼ阻害剤。
【解決手段】下記式（I)で表される化合物またはその医薬的に許容可能な塩若しくは立体異性体。


（式中、Ａは、特定の置換基で置換されているアセチル基を示し、Ｒ1、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ６は、それぞれ独立に、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリール等であり、Ｒ４はＨでＲ５はＯＲ１６、又はＲ５がＨでＲ４がＯＲ１６、又はＲ４とＲ５は−ＯＲ１６であり、Ｒ１６は水素または特定の置換基である。） （もっと読む）