【課題】本願発明は、ナフトエ酸誘導体などの医薬組成物に分散または懸濁している不溶性化合物の局所的浸透を促進することを目的とする。
【解決手段】本願発明は、分散形態の少なくとも1つのナフトエ酸誘導体、および、ポリウレタンポリマータイプの化合物またはその誘導体を含む従来技術よりも刺激性が少ない安定な組成物であって、分散形態の活性化剤の局所的浸透を促進すべき組成物を提供する。 （もっと読む）

【課題】疼痛および炎症状態の治療に有用なＥＰ４受容体モジュレータ活性が改善されたＥＰ４受容体拮抗薬の提供。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物。


（式中、Ａはフェニル基などを表し、Ｂはアリールなどを表し、Ｅは１，４−フェニレン基を表し、Ｒ^１およびＲ^２は独立して水素原子などを表し、Ｒ^３およびＲ^４は独立して水素原子などを表し、Ｒ^５は−ＣＯ_２Ｈなどを表し、Ｒ^６は１から６個の炭素原子を有するアルキル基などを表し、Ｘはメチレン基などを表す） （もっと読む）

【課題】多忙な現場での実手洗い時間を考慮した、短時間の使用であっても十分な程度の高い殺菌性を発揮することができる皮膚殺菌洗浄剤組成物を提供すること。
【解決手段】（ａ）成分：トリクロサン及び／又はパラクロロメタキシレノールを０．０５〜２質量％；（ｂ）成分：アルコール、及び；（ｃ）成分：下記一般式：Ｒ²−Ｏ−（ＣＨ₂ＣＨ₂Ｏ）_n−ＳＯ₃Ｍ（式中、Ｒ²は炭素数８〜１６の炭化水素基であり、ｎは平均付加モル数を示し、ｎ＝０〜３であり、Ｍはアンモニウムイオン、アルカリ金属イオン、アルカリ土類金属イオン又はアルカノールアンモニウムイオンである。）で示されるアニオン性界面活性剤を０．５〜３５質量％含有し、さらに（ｄ）成分：安息香酸塩、ソルビン酸塩、プロピオン酸塩及びサリチル酸塩からなる群より選択される少なくとも一種の化合物を含有する、皮膚殺菌洗浄剤組成物。 （もっと読む）

【課題】細菌から完全長クラスＡ型ペニシリン結合タンパク質を発現及び精製するための方法、及び該タンパク質を用いた抗生物質のハイスループットスクリーニング方法を提供する。
【解決手段】細菌のゲノムＤＮＡから完全長ペニシリン結合タンパク質のＤＮＡ配列を増幅させ、ＤＮＡ配列をベクターにクローニングし、ホスト細胞内でＤＮＡ配列を発現させて完全長ペニシリン結合タンパク質を得て、タンパク質を界面活性剤で可溶化し、タンパク質を精製する、完全長クラスＡ型ペニシリン結合タンパク質を精製する方法。 （もっと読む）

【課題】新規なアセチルコリンエステラーゼ(AchE)阻害剤を提供する。
【解決手段】(+)-(S)-ar-ターメロン、又は(+)-(S)-ジヒドロ-ar-ターメロンを生物変換することにより得られる新規ターメロン誘導体は、新規なアセチルコリンエステラーゼ(AchE)阻害剤として、アルツハイマー型認知症の予防又は治療となる。 （もっと読む）

本発明は、グルタミニルシクラーゼ(QC、EC 2.3.2.5)の阻害剤としての新規複素環誘導体に関する。QCは、アンモニアの遊離下でのN-末端グルタミン残基のピログルタミン酸(5-オキソ-プロリル、pGlu^*)への分子内環化、及び水の遊離下でのN-末端グルタミン酸残基のピログルタミン酸への分子内環化を触媒する。 （もっと読む）

本発明は、ベキサロテンのアナログおよびその使用法に関する。本発明において、化合物がＲＸＲに効率的に結合する能力に必須のコア構造を有する種々のベキサロテンアナログが記載される。本発明の化合物によって処置される疾患としては、癌、脂質異常症、高脂血症、高コレステロール血症、アテローム硬化症、アテローム発生、高トリグリセリド血症、心不全、心筋梗塞、血管疾患、心血管疾患、高血圧症、肥満、炎症、関節炎、癌、アルツハイマー病、皮膚障害、呼吸器疾患、眼障害、ＩＢＤ（過敏性腸疾患）、潰瘍性大腸炎およびクローン病が挙げられる。 （もっと読む）

本発明は、非白人系人種における炎症後色素沈着、ケロイド瘢痕、ざ瘡色素沈着過剰斑および嚢胞性病変の減少と共にざ瘡の処置を目的とする、アダパレンと過酸化ベンゾイルとの組合せを含む皮膚科学的組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】IRE-1αインヒビター化合物、ならびにそれらのプロドラッグおよび薬学的に許容される塩と、それを用いて小胞体ストレス応答に関連する障害を治療するために使用する方法の提供。
【解決手段】例えば、式(A)に示されたサリチルアルデヒド誘導体。


（式中、R1、R2は、水素、ハロゲン、置換されたフェニルまたは1もしくは2個のヘテロ原子を含有する5もしくは6員ヘテロアリールなどであり、R3は、水素、ハロゲン、-NO2、C1-C3直鎖もしくは分枝鎖アルコキシ、C1-C3直鎖もしくは分枝鎖ヒドロキシルアルキルである） （もっと読む）

炎症性皮膚障害又はその皮膚障害に伴う徴候及び/若しくは症状の治療及び予防の改善のための方法及び組成物が記載される。この方法は、治療有効量のブリモニジンなどのα2アドレナリン受容体アゴニスト、及び治療有効量のジクロフェナクなどの非ステロイド性抗炎症薬の組み合わせの皮膚への局所適用を含む。
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本発明は、インビトロでIRE-1α活性を直接阻害する化合物、それらのプロドラッグおよび薬学的に許容される塩を提供する。このような化合物およびプロドラッグは、小胞体ストレス応答に関連する疾患を治療するために有用であり、単剤としてまたは併用療法において使用することができる。 （もっと読む）

【課題】 糖尿病、糖尿病合併症、糖尿病性細小血管合併症、インスリン抵抗性症候群、メタボリックシンドローム、高血糖症、脂質異常症、アテローム性硬化症、心不全、心筋症、心筋虚血症、脳虚血症、脳卒中、肺高血圧症、高乳酸血症、ミトコンドリア病、ミトコンドリア脳筋症又は癌の予防または治療剤、即ち、ＰＤＨＫ阻害剤等を提供すること。
【解決手段】 下記一般式［Ｉ］で表される化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物。


（式中、各記号は明細書に記載の通りである。） （もっと読む）

本発明は、膣のための組成物の製造における、活性な構成成分として使用する、１以上の有機酸保存剤と組み合わせた低用量の安息香酸および／またはそのナトリウム塩の使用を提供する。膣の正常な乳酸桿菌に対する組成物の阻害はより弱く、一方、膣の真菌および／または膣の病原性乳酸桿菌に対する組成物の阻害はより強い。有機酸保存剤は、デヒドロ酢酸および／またはそのナトリウム塩、プロパン酸および／またはその塩、ソルビン酸および／またはその塩から選択される。本発明の組成物は、膣の真菌の阻害、および／または膣の病原性乳酸桿菌の阻害、および／または膣の正常な乳酸桿菌の促進、および／または正常な膣の酸性度の維持、および／または膣の微小生態系の調節、および／または膣の微生物の調節、および／または膣の選択的な浄化に特に有用である。 （もっと読む）

本発明は抗菌剤とともにテルペノイドを含む抗菌性組成物を提供し、微生物感染を予防する、感染に有効である、または感染を処理する、あるいは微生物の成長または増殖を予防することを含む多数の用途におけるかような組成物の使用を提供する。
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【課題】過酸化ベンゾイル及びレチノインを含む物理的に安定なゲル化組成物に対する必要性は未だ存在する。
【解決手段】生理学的に許容可能な媒体中に、少なくとも一つのレチノイド、分散した過酸化ベンゾイル、及び少なくとも一つのｐＨ非依存性ゲル化剤を含む組成物。 （もっと読む）

【課題】皮膚疾患を治療するためのアダパレンを含む薬剤組成物を提供する。
【解決手段】本発明は、炎症性または増殖性成分を有する皮膚病の治療を対象とし、組成物の総重量に対して0.3重量%のアダパレンを含む薬剤組成物を製造するための、6-[3-(1-アダマンチル)-4-メトキシフェニル]-2-ナフタレン酸(アダパレン)またはその塩の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、粘着剤としてアクリル系粘着剤を含有する膏体層が支持体に対して優れた投錨性を有し、皮膚への貼着中に剥がれがない一方、皮膚からの剥離を容易に行え、皮膚刺激が少なく、伸縮性を必要とする部位に好適に用いることができる貼付剤を提供する。
【解決手段】 本発明の貼付剤は、支持体の一面に膏体層を積層一体化してなる貼付剤であって、サリチル酸エステルと、酢酸トコフェロールと、グリチルレチン酸と、ノニル酸ワニリルアミドと、所定のグリコールと、炭素数が１０以下の脂肪族ジカルボン酸と炭素数が３以下の脂肪族アルコールとのジエステル体と、アクリル系粘着剤とを含有することを特徴とする。 （もっと読む）

光安定化させる電子励起状態エネルギー（特に、レチノイド化合物からの一重項状態エネルギー）は、化学式（Ｉ）を有するフェニル環上のうちの１つの４（パラ）配位にあるアルコキシラジカル（本明細書中以下「アルコキシクリレン」）を有するα−シアノジフェニルアクリレート化合物に容易に移動する（によって受容される）ことが分かっている。



ここで、Ｒ₁およびＲ₂のうち１つは直鎖または分枝鎖Ｃ₁−Ｃ₃₀アルコキシラジカルであり、好適にはＣ₁−Ｃ₈であり、より好適にはメトキシであり、非アルコキシラジカルＲ₁またはＲ₂は水素であり、Ｒ₃は直鎖または分枝鎖Ｃ₁−Ｃ₃₀アルキルラジカルであり、好適にはＣ₂−Ｃ₂₀である。前記化学式（Ｉ）のアルコキシクリレン化合物は、組成物中のレチノイド化合物の光安定性を少なくとも３倍およびさらには１０倍以上も有意に増加させる。前記アルコキシクリレン化合物が有する、前記レチノイド化合物を安定化させる能力は濃度依存性であるため、レチノイド光安定化作用の量は、前記アルコキシクリレン化合物の濃度と共に増加する。
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