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【課題】優れたアルドース還元酵素阻害剤を得ることができ、しかも、天然の食用植物に由来する組成物であって、副作用がなく長期にわたって摂取できる安全な食品組成物又は医薬組成物を提供する。
【解決手段】前記課題を解決するための本発明のアルドース還元酵素阻害剤は、月見草種子、ライチ種子、及び黒米の溶媒抽出物を含有することを特徴とする。 (もっと読む)


【課題】品質が一定で工業的に大量に生産することが可能で、飲料、ポーションタイプの飲料用携帯濃縮液、サプリメントおよび医薬品等として安価に提供できる血栓防止効果を有する血液凝固遅延剤及びその製造方法の提供。
【解決手段】クロロゲン酸類を含有する植物原料、例えば脱カフェイン処理したコーヒー豆から抽出した抽出物を、クロロゲナーゼにより加水分解処理して得られる酵素処理抽出物を主成分とすることを特徴とする血液凝固遅延剤。 (もっと読む)


本発明は、遺伝的多型の分析を用いて喫煙者及び非喫煙者において肺癌を発達させるリスクを評価する方法を提供する。本発明は、肺癌を発達させる対象のリスクを評価する際に遺伝的多型を使用することにも関する。その様な評価に適しているヌクレオチドプローブ及びプライマー、キット、及びマイクロアレイも提供される。
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【課題】 副作用が少なく新興ウイルスに対しても活性を有し、口内炎、創傷、熱傷等に対しての抗炎症性も有している新しい薬剤組成物を提供する。
【解決手段】
【化1】


(式中のR4は、R、COOR、COOH、OCOR、OR、R0OR、SR、N(R,R)で表されるいずれかの置換基であり、R1、R2、R3は、おのおの、同一または別異に、水素原子、OH、OR、OCORまたはCORで表されるいずれかの置換基であり、Rは、置換基を有していてもよい、鎖状の炭化水素基または異種原子を介して環を構成していてもよい環状の炭化水素基であり、R0は炭化水素鎖を示す。)で表わされるフェノール誘導体または薬理的もしくは製剤的に許容され得るそれらの塩を抗ウイルスもしくは抗炎症作用有効成分として含有することを特徴とする薬剤組成物とする。 (もっと読む)


本発明は、R-状態インスリン六量体のHisB10 Zn2+部位に対する一定の高親和性リガンドの存在下で調製される、NPH-インスリン(結晶性製剤)に関する。高親和性リガンドの存在下におけるNPH-インスリンの調製は、正規のNPH-インスリンよりも遅く皮下組織から吸収される結晶性NPH-インスリン懸濁液をもたらす。従って、得られる作用プロファイルは、正規のNPH-インスリンで観察されるよりも長く、且つスパイクの顕著さは低い。 (もっと読む)


本発明は、脂質代謝異常、アテローム性動脈硬化症、および糖尿病の治療に用いることのできる、式(I)の化合物に関し、式中、nは、1、2、および3から選択された整数であり、Yは、O、R9がHまたは飽和炭化水素ベース脂肪族基を表すN−OR9、R10およびR11が同一でも異なっていてもよく、Hまたは飽和炭化水素ベース脂肪族基を表すCR1011を表し、R1およびR2は、同一でも異なっていてもよく、Hまたは飽和脂肪族炭化水素ベース鎖を表すか、あるいはR1およびR2は合わせて、場合によって置換された飽和脂肪族炭化水素ベース鎖を形成し、基R3およびR4は、同一でも異なっていてもよく、R1およびR2に関して上述した任意の意味を持つか、あるいはR1およびCR12への炭素アルファに結合する基R4は、何も表さず、二重結合が、CR12炭素をアルファCR34炭素と結合するか、あるいは基R1およびR2の1つは、基R3およびR4の1つと共に、場合によって置換された飽和または不飽和脂肪族炭化水素ベース鎖を形成し、基R5およびR6の1つはWを表し、他方はZを表し、Zは、飽和または不飽和脂肪族炭化水素ベース基、場合によって置換された飽和、不飽和、および/または芳香族炭素環または複素環基、alkがアルキレン鎖を表し、Cyが場合によって置換された飽和、不飽和、および/または芳香族複素環または炭素環基を表す基−alk−Cyから選択され、Wは、−XL−CO27、−X−L−Tetを表し、式中、XおよびLは、下に定義するとおりであり、Tetは、場合によって置換されたテトラゾールを表し、式中、Lは、場合によって置換されている、および/または場合によって置換されたアリーレンによって場合によって中断されている飽和または不飽和脂肪族炭化水素ベース鎖を表し、Xは、O、R8がH、飽和脂肪族炭化水素ベース基、R’がR7に関して下に示すHを除く任意の意味を持つ基−CO−R’もしくは−SO2−R’、または場合によって置換された芳香族炭素環基を表すNR8、あるいはmが0、1、および2から選択されるS(O)mを表し、R7は、H、飽和または不飽和脂肪族炭化水素ベース基、場合によって置換された飽和、不飽和、および/または芳香族炭素環基、場合によって置換された飽和、不飽和、および/または芳香族複素環基を表す化合物、ならびに薬剤として許容されるそれらの誘導体、塩、溶媒和物、および立体異性体、ならびにあらゆる割合のそれらの混合物に関する。
【化1】

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本発明は、RAR受容体の阻害剤である新規のリガンド、その調製方法及びヒトの医療及び化粧品における使用に関する。本発明は、一般式(I):
【化1】


に対応する新規の二環式化合物、この化合物の調製方法、及び、ヒト又は動物の薬において使用するための医薬組成物における、又は化粧品組成物におけるこの化合物の使用に関する。
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Y、R1〜R8およびR101〜R108は、明細書中と同様に定義される。式(II)の化合物および、MIFと式(I)の化合物とを接触させることを含むマクロファージ遊走阻止因子(MIF)のサイトカインまたは生物学的活性を阻害する方法を提供する。さらに本発明は、MIFサイトカインまたは生物学的活性が関与している疾患または状態を治療する方法に関しており、これは、式(I)の化合物を単独で、または併用療法の一部として投与することを含む。
【化1】

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変化したミトコンドリアの機能に関する状態の処置において利用性を有する化合物。この化合物は、構造(I)(その立体異性体、プロドラッグ、薬学的に受容可能な塩)を有し、ここで、R、R、R、R、RおよびRは、本明細書中に規定されるとおりである。構造(I)の化合物を含有する薬学的組成物、ならびにその使用に関する方法もまた、開示される。本発明の化合物は、ANTと結合するか、複合体を形成するか、または他の形式で相互作用する。 (もっと読む)


本発明は、CGRP受容体の拮抗薬として有用であり、CGRPが関係する疾病、例えば頭痛、偏頭痛および群発性頭痛の治療または予防に有用である
式I


(式中、A、A、B、B、B、B、D、D、T、U、V、W、X、Y、Z、R、R5a、R5b、R5c、R、mおよびnは、本明細書の中で定義されている)の化合物に関する。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにCGRPが関係するこうした疾病の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用にも関する。
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本発明は1α,25ジヒドロキシビタミンD3より高カルシウム血症作用が低いビタミンDレセプター(VDR)調節活性を有する新規非セコステロイドジアリール化合物に関する。これら化合物は骨疾患および乾癬の治療に有用である。 (もっと読む)


【課題】皮膚病の治療に有効な医薬品を提供する。
【解決手段】一般式(II)又は(III)で示される化合物:


(式中、R1、R4、R5、R6、R7、Z、R15、R16、R17、R18及びtは、請求の範囲第1項に記載のものと同一である)、その塩、光学異性体又は幾何異性体を含むことを特徴とする医薬品。 (もっと読む)


多数の別個の、単離され、十分に特徴づけられた天然の植物化合物は、眼科、皮膚ケア、口腔ケア、薬剤、医療デバイス、ヘルスケアの製品または同様の局所適用調製物において局所適用のために使用されると、抗菌活性を示す。アラントイン、ベルベリン、ビルベリー抽出物、カフェー酸フェネチルエーテル、クロロゲン酸、シンナムアルデヒド、クランベリー抽出物、エルダーベリー抽出物、フェルラ酸、没食子酸、緑茶抽出物、ブドウの種子抽出物、ヒドロキシチロゾール、オレウロペイン、オリーブの葉抽出物、マツの樹皮抽出物、ザクロ抽出物、ピクノゲノール、ケラセチン、レスベラトロール、トランスケイ皮酸、およびタルトチェリー抽出物は、とりわけ興味深い。オレウロペイン、およびザクロ抽出物は、単独でまたは組み合わせて、非常に効果的である。バニリン酸および没食子酸プロピルは、オレウロペインと相乗作用を示す。アラントインは、合成化学的消毒/保存薬剤の効力を高めるため、並びに幾つかの合成化学的消毒/保存薬剤の細胞毒性を緩和するために使用することができる。 (もっと読む)


一般式(I)


(式中の記号は明細書記載通り)で示される化合物、それらの非毒性塩。
一般式(I)で示される化合物は、LPA受容体に結合し拮抗するため、泌尿器系疾患(前立腺肥大症または神経因性膀胱疾患に伴う症状、脊髄腫瘍、椎間板ヘルニア、脊柱管狭窄症、糖尿病に起因する症状、下部尿路の閉塞疾患、下部尿路の炎症性疾患、多尿)、癌関連疾患(固形腫瘍、固形腫瘍転移、血管線維腫、骨髄腫、多発性骨髄腫、カポジ肉腫、白血病、癌の浸潤転移)、増殖性疾患(異常な血管新生を伴なう疾患、動脈閉塞症、肺線維症)、炎症・免疫系疾患(乾癬、腎症、肝炎、肺炎症)、分泌障害による疾患(シェーグレン症候群)、脳関連疾患(脳梗塞、脳溢血、脳あるいは末梢神経障害)または慢性疾患(慢性喘息、糸球体腎炎、肥満、前立腺肥大症、動脈硬化の進行により起こる疾患、リウマチおよびアトピー性皮膚炎)の予防および/または治療に有用である。
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本発明は一般式(I)
【化1】


(式中、基及び残基A、B、b、W、X、Y、Z、R1、R2、及びR3は請求項1に示された意味を有する)
のアミド化合物に関する。更に、本発明は少なくとも一種の前記アミドを含む薬物に関する。前記薬物はそのMCH受容体拮抗作用の結果として代謝障害及び/又は食事障害、特に肥満、多食症、拒食症、過食症、及び糖尿病の治療に適している。
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(+)−(2S,3S)−3−(2−メトキシ−5−トリフルオロメトキシベンジルアミノ)−2−フェニル−ピペリジンの代謝産物、およびその使用。 (もっと読む)


本発明の式(I)のインデン誘導体はペルオキシソーム増殖因子活性化受容体(PPAR)の活性を選択的に調節でき、副作用を起こさず、従ってPPARにより調節される病気、即ち、糖尿病、肥満、動脈硬化、高脂血症、高インシュリン血症、高血圧、骨粗鬆症、肝硬変、喘息または癌等のメタボリック症候群の治療及び予防に有用である。 (もっと読む)


本発明は、5−HT2B及び5−HT受容体に選択的な結合親和性を有する5−HT2B及び5−HT受容体二重拮抗剤を有効成分とする片頭痛予防薬に関する。
これらの片頭痛予防薬は、5−HT2B受容体に選択的な結合親和性を有する5−HT2B受容体拮抗剤、又は5−HT受容体に選択的な結合親和性を有する5−HT2B受容体拮抗剤を各々単独で用いた場合と比較して、良好な薬理作用を示したことから、片頭痛の予防効果に優れ、かつ既存の片頭痛予防薬に見られる副作用を低減させた薬剤として有用である。 (もっと読む)


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