【課題】β−ラクタム系抗生物質の失活を抑制し、抗菌活性を回復させる薬剤となるメタロ−β−ラクタマーゼ阻害剤の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）の構造を有するマレイン酸誘導体はメタロ−β−ラクタマーゼ阻害活性を有する。この一般式（Ｉ）の化合物をβ−ラクタム系抗生物質と併用することにより、メタロ−β−ラクタマーゼ産生菌に対するβ−ラクタム系抗生物質の抗菌活性を回復させることが可能となる。
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【課題】老化、アルツハイマー病、癌、心臓血管疾患、糖尿病性腎症、糖尿病性網膜症、糖代謝障害、異脂肪血症、異リポタンパク血症、胆汁産生の亢進、脂質逆輸送の亢進、高血圧、インポテンス、インシュリン抵抗性、胆汁からの脂質排除、肥満、および血栓障害等を含めた疾患または障害を治療または予防する方法の提供。
【解決手段】式ＸＶＩＩＩの化合物、またはその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、もしくはそれらの混合物の提供。


例えば、化合物４７１等。
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【課題】急激なアルコール分解問題、すなわち、非白人タイプの遺伝子構造をもつ殆どの人に起こるアルコール代謝について、アルコールの摂取と関連した生理的ストレスを軽減し、急激なアルコール分解の素質をもつ人に解決法であり、人体内のアルコール分解過程の補助および/または調節に関して有効な組成物、特に、食品組成物すなわち栄養補助食品を提供する。
【解決手段】全ての物質が生理学的に適切な用量である以下の物質：デキストロース、ビタミンC,L-グルタミン、システイン、リボフラビン、コハク酸、フマル酸及びコエンザイムQ10を含む食品組成物、又は、栄養補助食品。 （もっと読む）

【課題】優れたＮＥＰ阻害活性を有する新規化合物の提供。
【解決手段】下記式（１）


（式中、Ｒ¹は置換基を有していてもよい炭素数６〜１２のアリール基を示し、Ｒ²及びＲ³は、それぞれ独立して、水素原子、炭素数１〜２０のアルキル基又は炭素数６〜１２のアラルキル基を示す。）
で表される化合物又はその塩。 （もっと読む）

【課題】表皮の感染症を治療するために、活性物質、特にクリンダマイシンを治療部位に経皮的に浸透させ、適用が簡単かつ滑らかで、皮膚表面に顕著な残留物を残さず、不快または不都合を惹起しない組成物の提供。
【解決手段】クリンダマイシン組成物が加圧容器から放出、即ち、分注された際に急速分解性温度感受性発泡体を形成するように、急速分解性アルコール性発泡物質を含む加圧容器中に存在する組成物。 （もっと読む）

本発明は、胆汁酸塩と結合して胃腸管から除去するのに有効な架橋アミンポリマーを提供する。これらの胆汁酸結合ポリマーまたはその医薬組成物を対象に投与して、高コレステロール血症、糖尿病、そう痒症、過敏性腸症候群−下痢（ＩＢＳ−Ｄ）、胆汁酸吸収不良などを含めた各種状態を治療することができる。本発明の一態様は、６つ、７つまたは８つの可能な反応部位を有するアミンモノマーと２つまたは３つの可能な反応部位を有する架橋モノマーとの重合により生じた反復単位を含むアミンポリマーであり、アミンモノマーと架橋モノマーのモル比が１：３〜約１：１．１の範囲にあり、かつ胆汁酸に対するアミンポリマーの結合親和性がｉｎ ｖｉｔｒｏアッセイＡを用いた測定で少なくとも０．４６ｍｍｏｌ／ｇである。 （もっと読む）

ヒマワリ抽出物を含有する医薬組成物が、ヒマワリ（ヘリアンサスアナスＬ．（Helianthus annuus L.））の葉、頭花又は茎由来の総フラボノイドの抽出物を含み、前記医薬組成物中の総フラボノイドの含量が、５０〜９０％である。好ましくは、前記医薬組成物が、総テルペンの抽出物及び／又は総有機酸の抽出物を含む。前記医薬組成物が、高血圧症を予防又は治療するための食品、機能性食品又は医薬品の製造における活性成分として使用される。 （もっと読む）

【課題】ジペプチジルペプチダーゼ−IV阻害剤（DPP-IV）仲介状態の予防、進行遅延、治療、特に糖尿病、さらに特に糖尿病２型、耐糖能障害（ＩＧＴ）、空腹時血中グルコース損傷状態、代謝性アシドーシス、ケトーシス、関節炎、肥満、骨粗しょう症において有用な組合せ物を提供すること。
【解決手段】DPP-IV 阻害剤および少なくとも１つのさらなる抗糖尿病性化合物を含む組合せ物により解決される。 （もっと読む）

【課題】細菌の二成分制御系を阻害することにより、薬剤耐性菌、植物病原細菌等の幅広い病原性細菌に対し、優れた抗菌活性、若しくは、前記細菌の有する酵素に対し、酵素阻害活性を有する化合物、及びそれらの製造方法、並びに、前記化合物の生産菌である微生物、及び前記化合物を利用した化合物含有組成物、抗菌剤、及び酵素活性阻害剤の提供。
【解決手段】受託番号ＮＩＴＥＰ−７７７のストレプトマイセス（Ｓｔｒｅｐｔｏｍｙｃｅｓｓｐ．）ＭＫ６３２−１００Ｆ１１株が生産する新規な酵素活性阻害剤。 （もっと読む）

【課題】容易にそして快適に投与される有効な結腸下剤の投薬処方物を提供すること。
【解決手段】経口投与可能な結腸下剤処方物、および哺乳動物の結腸の部分的または完全な便通を起こすためのそれらの使用方法。この処方物は、Mg₃(PO₄)₂、MgHPO₄、Mg(H₂PO₄)₂、MgSO₄、MgCl₂、Na₂SO₄、酒石酸ナトリウム、酒石酸カリウム、酒石酸マグネシウム、およびそれらの混合物からなる群から選択される下剤塩の非水性混合物からなり、下剤有効濃度で錠剤またはカプセル形態で投与される。好ましい実施態様では、少なくとも１種のリン酸マグネシウム塩（より好ましくは、二塩基性リン酸マグネシウム）を使用し；他の好ましい実施態様は、バインダー、分散剤および緩衝剤の添加を含むが、これらは、下剤処方物の浸透圧または有効性に悪影響を与えるものではない。 （もっと読む）

本明細書において、式（Ｉ）で示される化合物並びにその薬学的に許容し得る塩が提供され、式中、置換基は本明細書で開示したとおりである。これらの化合物及びこれらを含有する医薬組成物は、例えば、ＣＯＰＤなどの疾患の処置に有用である。
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本発明は、式（Ｉ）の新規なレチノイド誘導体、及び関節炎状態、腫瘍、転移性のガン、糖尿病性網膜症、乾癬、慢性炎症性疾患またはアテローム性動脈硬化症のような病理に罹患した患者の治療のためのそれらを含む製薬組成物に関する。
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【課題】高い毛髪および／または毛包強化因子の産生促進効果を有する毛髪および／または毛包強化因子産生促進剤を提供する。
【解決手段】蒲公英から得られる抽出物を有効成分とする毛髪および／または毛包強化因子産生促進剤である。下記一般式（１）、


（式中、Ｒ^１〜Ｒ^６は、各々独立に、水素原子または炭素数１〜３のアルキル基を示し、Ｘ^１およびＸ^２は、各々独立に、エチレン基またはビニレン基を示す）で表される骨格を有する化合物を有効成分とする毛髪および／または毛包強化因子産生促進剤である。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)


の化合物および薬学的に許容される塩類、製剤および代謝障害の処置における使用に関する。
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UV照射に対してヒト及び動物の毛髪及び皮膚を防護するための、ベンゾトロポロン及びそれらの誘導体、特に式(1);[式中、R₂、R₃、R₄、R₅及びR₆は、互いに独立して、水素;OH;C₁〜C₃₀アルキル、C₂〜C₃₀アルケニル、C₁〜C₃₀アルコキシ、C₃〜C₁₂シクロアルキル又はC₁〜C₃₀ヒドロキシアルキル(これらは、1個又は複数のEで置換されているか、及び/又は1個若しくは複数のDで中断されていてもよい);C₆〜C₂₀アリール(これは、1個又は複数のGで置換されていてもよい);C₄〜C₂₀ヘテロアリール(これは、1個又は複数のG、C₂〜C₁₈アルケニル、C₂〜C₁₈アルキニル、C₇〜C₂₅アラルキル、CN、又は-CO-R₁₇で置換されていてもよい);C₁〜C₃₀モノ又はジアルキルアミノ;COR₉;COOR₉;CONR₉R₁₀;CN;SO₂R₉;OCOOR₉;OCOR₉;NHCOOR₉;NR₉COR₁₀;NH₂;*-(CO)-NH-(CH₂)_n1-(PO)-(OR₁₁)₂;-(CO)-O-(CH₂)_n1-(PO)-(OR₁₁)₂;サルフェート;スルホネート;ホスフェート;ホスホネート;-(CH₂)_n2-[O-(SO₂)]_n3-OR₁₁;-O-(CH₂)_n4(CO)_n5-R₁₁;-(O)_n6-(CH₂)_n7-(PO)-(OR₉)₂;-(O)_n6-(CH₂)_n7-SO₂-OR₉;ハロゲン;オルガノシラニル;オルガノシロキサニル;又は糖残基(アノマー酸素を介してベンゾトロポロン系にα-又はβ-様式で直接連結されているか、又は直鎖若しくは分岐のアルキレン、アルケニレン、アルカジエン若しくはアルカトリエンスペーサを介して連結されている(糖-(CH₂)_n-(X₁)₁-ベンゾトロポロン系、式中、n=1〜10、X₁=-O-;-(CO)-;-O-CO-;-COO-;-NH-;-S-;-SO₂-))であり、R₁、R₇及びR₈は、互いに独立して、水素;C₁〜C₁₂アルキル又はC₃〜C₁₂-シクロアルキル(これらは、1個若しくは複数のEで置換されているか、及び/又は1個若しくは複数のDで中断されていてもよい);C₆〜C₂₀アリール(これは、1個又は複数のGで置換されていてもよい);C₄〜C₂₀ヘテロアリール(これは、1個又は複数のG、C₂〜C₁₈アルケニル、C₂〜C₁₈アルキニル、C₇〜C₂₅アラルキル、又はCOOR₉で置換されていてもよい);COR₉;CONR₉R₁₀;SO₃R₉;SO₂R₉;PO₃(R₉)₂;PO₂(R₉)₂;オルガノシラニル;オルガノシロキサニル;又は糖残基(アノマー酸素を介してベンゾトロポロン系にα-又はβ-様式で直接連結されているか、又は直鎖若しくは分岐のアルキレン、アルケニレン、アルカジエン若しくはアルカトリエンスペーサを介して連結されている(糖-(CH₂)_n-(X₂)_1又は0-*、式中、n=1〜10、X₂=-C(=O)-;-O-CO-*))であり、R₉及びR₁₀は、互いに独立して、水素;C₁〜C₁₈アルキル又はC₃〜C₁₂-シクロアルキル(これらは、1個若しくは複数のEで置換されているか、及び/又は1個若しくは複数のDで中断されていてもよい);C₆〜C₂₀アリール(これは、1個又は複数のGで置換されていてもよい);C₄〜C₂₀ヘテロアリール(これは、1個又は複数のGで置換されていてもよい);オルガノシラニル;オルガノシロキサニル;若しくは糖残基(アノマー酸素を介してα-又はβ-様式で直接連結されているか、又は直鎖若しくは分岐のアルキレン、アルケニレン、アルカジエン若しくはアルカトリエンスペーサを介して連結されている(糖-(CH₂)_n-*、式中、n=1〜10))であるか、又はR₉及びR₁₀は一緒になって、5若しくは6員環を形成し、R₁₁は水素;又はC₁〜C₅アルキルであり、n₁、n₂、n₄及びn₇は、互いに独立して、1から5の数であり、n₃、n₅及びn₆は、互いに独立して、0;又は1であり、Dは、-CO-;-COO-;-S-;-SO-;-SO₂-;-O-;-NR₁₄-;-S₁R₁₉R₂₀-;-POR₁₁-;-CR₁₂=CR₁₃-;又は-C≡C-であり、Eは、-OR₁₈;-SR₁₈;-NR₁₄R₁₅;-NR₁₄COR₁₅;-COR₁₇;-COOR₁₆;-CONR₁₄R₁₅;-CN;ハロゲン;若しくはSO₃R₁₈;SO₂R₁₈;PO₃(R₁₈)₂;PO₂(R₁₈)₂;オルガノシラニル;オルガノシロキサニル;又は糖残基(アノマー酸素を介してα-又はβ-様式で直接連結されているか、又は直鎖若しくは分岐のアルキレン、アルケニレン、アルカジエン若しくはアルカトリエンスペーサを介して連結されている(糖-(CH₂)_n-(X₁)_1又は0-*、式中、n=1〜10、X₁=-O-;-C(=O)-;-O-CO-;-COO-;-NH-;-S-;-SO₂-))であり、Gは、E;C₁〜C₁₈アルキル(これは、Dで任意により中断されている);C₁〜C₁₈ペルフルオロアルキル;C₁〜C₁₈アルコキシ(これは、Eで任意により置換されているか、及び/又はDで任意により中断されている)であり、ここで、R₁₂、R₁₃、R₁₄及びR₁₅は、互いに独立して、水素;C₆〜C₁₈アリール(これは、OH、C₁〜C₁₈アルキル又はC₁〜C₁₈アルコキシで任意により置換されている);C₁〜C₁₈アルキル(これは、-O-で任意により中断されている)であるか、又はR₁₄及びR₁₅は一緒になって、5若しくは6員環を形成し、R₁₆は、水素;C₆〜C₁₈アリール(これは、OH、C₁〜C₁₈アルキル又はC₁〜C₁₈アルコキシで任意により置換されている);C₁〜C₁₈アルキル(これは、-O-で任意により中断されている)であり、R₁₇は、H;C₆〜C₁₈アリール(これは、OH、C₁〜C₁₈アルキル又はC₁〜C₁₈アルコキシで任意により置換されている);又はC₁〜C₁₈アルキル(これは、-O-で任意により中断されている)であり、R₁₈は、水素;C₆〜C₁₈アリール(これは、OH、C₁〜C₁₈アルキル又はC₁〜C₁₈アルコキシで任意により置換されている);C₁〜C₁₈アルキル(これは、-O-で任意により中断されている)であり、R₁₉及びR₂₀は、互いに独立して、水素;C₁〜C₁₈アルキル;C₆〜C₁₈アリール(これは、C₁〜C₁₈アルキルで任意により置換されている)であり、R₂₁は、C₁〜C₁₈アルキル;又はC₆〜C₁₈アリール(これは、C₁〜C₁₈アルキルで置換されている)であり、*は、この基が、ベンゾトロポロン部分に向けられていることを意味する]の化合物の使用が記載される。 （もっと読む）

本発明は、クーペローゼ、酒さ疾患、および下肢毛細血管拡張症における、顔およびその他の患部の皮膚を保護するのに有用な、皮膚に塗布した後に被膜を形成するキトサン、キトサン誘導体、または生理学的に許容されるそれらの塩を含有する組成物、および短〜中鎖ジカルボン酸アミド、または生理学的に許容されるその塩を提供する。 （もっと読む）

【課題】本発明の目的は、痛風を治療・予防する新規な物質を提供することにある。
【解決手段】痛風、痛風性関節炎、高尿酸血症を治療・予防し、血脂を降下させ、及び／或いは炎症を抑制する組成物を製造するための、梅エキスの使用が開示される。さらに、上述の効果を有する抽出物と組成物が開示される。 （もっと読む）

【課題】亜鉛又はストロンチウム除放性有機化合物を含有し、選択した標的部位に適切に亜鉛又はストロンチウムが到達することができる細胞分裂促進活性化剤を提供すること。さらに、該細胞分裂促進活性化剤を含有する医薬品、医薬部外品、食品、栄養補助食品又は化粧品を提供すること。
【解決手段】特定の亜鉛又はストロンチウム含有脂肪酸塩を有効成分とする細胞分裂促進活性化剤 （もっと読む）

本願発明は、アントロディア・シナモメアに由来する新規化合物およびその使用に関する。
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【課題】新規な化合物、前記化合物を含む医薬組成物および診断キット、並びに前記化合物を用いてＮＡＡＬＡＤアーゼ酵素活性の抑制、ＮＡＡＬＡＤアーゼレベルが変化する疾患の検出、ニューロン活性の発揮、ＴＧＦ−β活性の発揮、血管形成の抑制およびグルタミン酸異常、糖尿病性神経障害、痛み、強迫性障害、前立腺疾患、癌および緑内障の治療を提供する。
【解決手段】チオールを含むＮＡＡＬＡＤアーゼ抑制物質。 （もっと読む）