【課題】種々の代謝障害（例えば、インシュリン耐性症候群、糖尿病、高脂質血症、脂肪肝疾患、悪液質、肥満、アテローム硬化、および動脈硬化）の処置に有用な化合物を提供すること。
【解決手段】生物学的に活性な薬剤であって、該薬剤は、以下の式：


の化合物、または該化合物の薬学的に受容可能な塩であって、ここで、ｎは、１または２であり；ｍは、０または１であり；ｑは、０または１であり；ｔは、０または１であり；Ｒ^９は、水素、ハロ、または１〜３個の炭素原子を有するアルコキシであり；Ｘは−ＣＨ_２−であり、Ｑは−ＯＲ^１であるか；Ｘは−ＣＨ_２ＣＲ^１２ＣＲ^１３−またはＣＨ_２ＣＨ（ＮＨＡｃ）−であり、ＱはＯＲ^１であるか；あるいは、Ｘは−ＣＨ_２ＣＨ_２−であり、ＱはＮＲ^１０Ｒ^１１である、薬剤。 （もっと読む）

抗痙攣作用を有する一連の新規化合物が記載される。このような医薬活性化合物はまた、不安、抑鬱、不眠、片頭痛、統合失調症、パーキンソン病、痙性、アルツハイマー病や双極性障害など、その他の中枢神経系（CNS）疾患や障害の治療にも有用である可能性がある。さらに、このような化合物は鎮痛剤（例えば、慢性あるいは神経因性頭痛のための）として、脳卒中、慢性神経変性性疾患（アルツハイマー病およびハンチントン病など）の、そしてまたは脳や脊髄の損傷の治療において有用な神経保護薬として有用である可能性がある。さらに、このような化合物はまた癲癇重積状態の治療、そしてまたは化学的対応策としても有用である可能性がある。
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真核生物の寿命を変更するための方法。当該方法は、寿命変更化合物を提供する工程、および有効量のその化合物を真核生物に投与して、その真核生物の寿命を変更させる工程を含む。一実施形態において、前記化合物はＤｅａＤアッセイを用いて同定される。 （もっと読む）

超分子複合体を含む医薬組成物の固体経口投与形態、特に錠剤が、直接圧縮法またはコンパクションプレス、例えばローラーコンパクションにより形成できる。かかる固体経口投与形態は、治療剤の速い放出を可能にする即時放出型プロファイルを特徴とする。特に有用な超分子複合体は、トリナトリウム[３−((１Ｓ,３Ｒ)−１−ビフェニル−４−イルメチル−３−エトキシカルボニル−１−ブチルカルバモイル)プロピオネート−(Ｓ)−３'−メチル−２'−(ペンタノイル{２"−(テトラゾール−５−イルエート)ビフェニル−４'−イルメチル}アミノ)ブチレート]ヘミペンタ水和物である。 （もっと読む）

【課題】本発明の目的は、痒みを寛解するための方法を提供することである。
【解決手段】本発明は、皮膚、粘膜、または全身の疾患により引き起こされる痒みを予防、処置、または寛解するための方法を提供する。本方法は、フェニル酪酸または短鎖脂肪酸誘導体および薬学的に許容されるその担体、塩、または溶媒から本質的になる薬学的組成物の有効量を、痒みを有する対象に投与する段階または痒みのある患部に局所塗布する段階を含む。 （もっと読む）

ウイルス感染に反応して発生する一定の代謝生成物の濃度および流束の変化について記載している。ウイルス伝播を制限するために、すなわち、ウイルス複製に不都合をもたらす代謝流束を回復するか、またはウイルス感染細胞（ただし、非感染細胞ではない）の「自殺行為」に結果的につながる代謝流束の混乱を促進するなどの処置の標的として、関連する代謝系路における宿主細胞の酵素が選択される。関連性のある代謝経路において任意の酵素を選択できるが、その一方これらの代謝系路における主要な管理点での中心的な酵素が、抗ウイルス剤標的の候補として望ましい。これらの酵素の阻害剤は、ウイルス感染の効果を逆転または再配向するために使用される。薬物候補を、生体外および宿主細胞、また動物モデルでのスクリーニング試験法を使用して、抗ウイルス活動について試験する。次に、動物モデルを使用して、ウイルス感染の予防および治療における化合物候補の効力を試験する。酵素阻害剤の抗ウイルス活動について例証している。 （もっと読む）

本発明は、皮膚疾患、脱毛、およびその他の皮膚疾患を治療および予防するために有用な方法および組成物を含む。組成物は、第二の化合物または組成物と組み合せた形でＡＲＤエンハンサーを含む。一部の実施形態においては、第二の化合物は、殺菌剤、抗生物質、抗微生物ペプチド、ビタミンＡ、ビタミンＡ誘導体、レチノイド、抗炎症性化合物、および抗アンドロゲン化合物のうちの少なくとも一つである。
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式（Ｉ）：
【化６０】


または式（ＩＩ）：
【化６１】


［式中，Ｘは酸素またはイオウであり，およびＹはピペコリン酸の残基，またはアミノ酸の残基，好ましくは天然に生ずるアミノ酸の残基である］
の化合物。
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【課題】レチノイドとビタミンＡとビタミンＡ前駆体が哺乳類に誘発する毒性を治療または予防し、かつレチノイド類で哺乳類を処置する際の有害なもしくは望ましくない副作用を予防しまたは改善する。さらに、他のレチノイド類およびステロイドホルモン類の生物活性を増大しかつリガンド未結合のレチノイン酸受容体の基礎活性を阻害する。
【解決手段】レチノイドネガティブホルモン様生物活性および／またはレチノイド拮抗薬用生物活性を有するアリール置換ベンゾピラン、ベンゾチオピラン、1,2-ジヒドロキノリンおよび5,6-ジヒドロナフタレンの誘導体を投与する。 （もっと読む）

【課題】 網膜は、視力の中心を担っており、健全な視覚機能を維持する上で必要不可欠な組織である。網膜機能障害は、視覚機能の著しい低下を引き起こし、ＱＯＬを低下させる。本発明の課題は、網膜機能障害により生じる視覚機能の低下を抑制する、長期間使用しても安全で有効な視覚機能障害の予防又は治療剤を提供することにある。
【解決手段】
フェニルプロパノイド化合物を有効成分として含有することを特徴とする、視覚機能障害の予防又は治療剤。 （もっと読む）

シトクロムＰ４５０酵素、例えばＣＹＰ２Ａ１３およびＣＹＰ２Ｂ６を阻害するこれらの能力により、フレグランス組成物を調節する、即ち改善、増強および／または修正する能力を有する化合物が開示される。 （もっと読む）

本発明は、カフェオイルキナ酸の含量が高いシーナラ・スコリムス抽出物、およびそのシーナラ・スコリムス抽出物をフェセオラス・ブルガリス抽出物と共に含む組成物に関する。前記組成物は、細胞をインスリン感受性にすることによりコレステロール、トリグリセリドおよび血糖を低下させるので肥満の減少に有用する。この組み合わせは、食事前に摂取すると、食欲を低下させ、体重の低下につながる。この抽出物は、好ましくは、オエノセラ・ビエニス油、魚油、または不飽和ω−３脂肪酸に富む油中に調製される。 （もっと読む）

【課題】IL-6などの産生抑制作用が強く、抗炎症剤等として有用な薬剤の提供。
【解決手段】下記一般式（１）の化合物を含有するインターロイキン産生抑制剤。


（式１中、Rはアルコキシ基等を表し、Xは炭素数１〜６の２価脂肪族炭化水素基等を、Yはアミド基等を、Zは炭素数1〜２０の２価脂肪族炭化水素基を、Qはフェニル基等を表す。） （もっと読む）

アリール基のうちの１つが、酢酸基が結合しているシクロアルキル又は複素環に縮合しているフェニルであるジアリールエーテルは、Ｇタンパク質共役受容体４０（ＧＰＲ４０）のアゴニストであり、特に２型糖尿病の治療、並びにインスリン抵抗性、肥満及び脂質障害を含む多くの場合にこの疾患に関連する症状の治療において治療化合物として有用である。 （もっと読む）

【課題】育毛促進、皮膚のしわ、たるみの軽減、創傷の治療などの効果を有し、しかも刺激性や副作用のない、自然の成分を用いた皮膚外用剤を提供する。
【解決手段】グルコン酸またはクロロゲン酸のいずれかを必須成分とし、インスリン様成長因子−１分泌促進作用を有することを特徴とする皮膚外用剤とする。 （もっと読む）

【課題】簡便な方法により、コーヒー豆抽出物から、クロロゲン酸類を選択的に、且つ効率良く回収でき、精製工程でクロロゲン酸類の分解を抑制して、原料組成の変化が無く、カフェインが低減された高純度クロロゲン酸類組成物を提供する。
【解決手段】コーヒー豆抽出液を吸着剤に吸着させ、濃度０．０１〜０．８重量％のアルカリ性水溶液を通液して溶出させる。 （もっと読む）

式（１）で表されるイブプロフェンの新規な正荷電プロドラッグを合成した。これらのプロドラッグの正に荷電されたアミノ基は、薬物の溶解性を大いに増大させるだけでなく、膜のホスファート頭基上の負電荷と結合し、プロドラッグを細胞質ゾルの中に押し込む。プロドラッグ、ジエチルアミノエチル２−（ｐ−イソブチルフェニル）プロピオナート酢酸塩は、イブプロフェン自体よりも〜２５０倍速く、エチル２−（ｐ−イソブチルフェニル）プロピオナートよりも〜１２５倍速く人の皮膚を通して拡散する。プロドラッグは人又は動物におけるイブプロフェン治療可能な状態の治療に、経口投与だけでなく経皮投与でも医薬的に使用され、たいていのイブプロフェンの副作用を回避し得る。プロドラッグの制御経皮投与システムは、イブプロフェンが絶えず最適治療血中レベルに達することを可能にし、効能を増大させ、イブプロフェンの副作用を減少させることを可能にする。
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【課題】従来のアクネの治療または予防用の剤に比べ、脂肪酸合成を抑制することで、脂肪合成量を減少させられ、従来品よりさらにその効果に優れたアクネの治療または予防用の剤を提供すること。
【解決手段】アクネの治療または予防用の剤を製造するための、下記式（Ｉ）:


（式（Ｉ）中、Ｒ¹は、分岐、不飽和結合もしくは置換基を有していてもよい、炭素数２〜３０の脂肪族カルボン酸または炭素数７〜３０の芳香族カルボン酸の残基からなるアシル基を表す。）で示されるヒドロキシクエン酸誘導体又はその塩の使用。 （もっと読む）

式(I)の化合物は、ムスカリン性M3レセプター調節活性を有する；式(I)：


［式中、R¹はC₁-C₆-アルキルまたは水素原子であり；R²は水素原子または-R⁵基または-Z-Y-R⁵基または-Z-NR⁹R¹⁰基または-Z-N(R⁹)C(O)R¹¹基であり；R³は孤立電子対またはC₁-C₆-アルキルであり；R⁴は式(a)、(b)、(c)または(d)：
で示される基の一つから選択され；ZはC₁-C₁₆-アルキレン、C₂-C₁₆-アルケニレンまたはC₂-C₁₆-アルキニレン基であり；Yは結合または酸素原子であり；R⁵はC₁-C₆-アルキル、アリール、アリールアルキル；アリール縮合シクロアルキル、アリール縮合ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、アリール(C₁-C₈-アルキル)-、ヘテロアリール(C₁-C₈-アルキル)-、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル基であり；R⁶はC₁-C₆-アルキルまたは水素原子であり；R^7aおよびR^7bはC₁-C₆-アルキル基またはハロゲンであり；nおよびmは独立して0、1、2または3であり；R^8aおよびR^8bは独立してアリール、アリール縮合ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、C₁-C₆-アルキル、シクロアルキルおよび水素からなる群から選択され；R^8cは-OH、C₁-C₆-アルキル、ヒドロキシ-C₁-C₆-アルキルまたは水素原子であり；R^8dはC₁-C₆-アルキルまたは水素原子であり；R⁹およびR¹⁰は独立して水素原子、C₁-C₆-アルキル、アリール、アリール縮合ヘテロシクロアルキル、アリール縮合シクロアルキル、ヘテロアリール、アリール(C₁-C₆-アルキル)-またはヘテロアリール(C₁-C₆-アルキル)-基であるか；またはR⁹およびR¹⁰はそれらが結合している窒素原子と一緒になって、適宜さらに窒素または酸素原子を含んでいてもよい4〜8原子のヘテロ環を形成し；R¹¹はC₁-C₆-アルキルまたは水素原子であり；Ar¹はアリール、ヘテロアリールまたはシクロアルキルであり；Ar²は独立してアリール、ヘテロアリールまたはシクロアルキルであり；Qは酸素原子、-CH₂-、-CH₂CH₂-または結合である］で示される化合物。
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本発明は、ナッツ類、ココア、不鹸化脂質に富む植物油及び可溶性繊維に富む粉類によって形成される４つの群の各々からの有効量の少なくとも１種の成分の混合物を含み、該混合物が、有効最小量の少なくとも次の生物活性化合物、即ち、可溶性繊維、不鹸化脂質及び不飽和脂肪酸をもたらし、これら生物活性化合物の組合せが、ヒトを含む哺乳類の血管病の予防におけるプラス効果を生じることを特徴とする食品配合物に関する。また、本発明は、ヒトを含む哺乳類の心血管系疾患の予防において有益作用をもたらす食品及び/又はダイエット製品の製造用の上記配合物の、何ら体重増加に関連することのない、可能性ある使用に関する。 （もっと読む）