【課題】脂質制御薬物を微粉化することも、サーファクタントを使用することも必要とすることなく、先行技術によって製造された同様の薬物類の粒子に匹敵する溶出および吸収の特性を示す小粒子、より好ましくはフェノフィブラートの脂質制御薬物の提供。
【解決手段】フェノフィブラートなどの脂質制御薬物をサーファクタント不含の溶媒に溶解すること、乳糖、デンプン、ポリビニルピロリドン、ステアリン酸マグネシウムなどの賦形剤を予混合すること、前記薬物溶液／賦形剤混合物を湿式造粒すること、前記混合物を乾燥させること、最終剤型を形成することを含む、脂質制御薬物製剤の製造のための方法。 （もっと読む）

【課題】GIRKチャネル活性化電流抑制作用を有する化合物（GIRKチャネル抑制化合物）を、有効成分として含有する中枢機能改善薬を提供すること。
【解決手段】この発明に係る中枢機能改善薬は、GIRKチャネル活性化電流抑制作用を有する化合物（GIRKチャネル抑制化合物）を、有効成分として含有し、かつ、特に既存薬、つまりフルボキサミンなどのＳＳＲＩでは効果がなかった強迫性モデルに対して有効であるとともに、副作用が少ない薬剤である。 （もっと読む）

【課題】公知のアルテピリンCより強力な生理活性を有する４−ビニルフェノール系化合物および該４−ビニルフェノール系化合物を効率よく、安全に生成する方法、前記４−ビニルフェノール系化合物を含有する抗癌剤、さらには前記４−ビニルフェノール系化合物を含有する食品又は医薬品を提供する。
【解決手段】特定な４−ビニルフェノール系化合物又はその薬学的に許容可能な塩、前記４−ビニルフェノール系化合物及びその薬学的に許容可能な塩からなる群より選ばれる１種以上の化合物を含有する抗癌剤、さらには食品又は医薬品。 （もっと読む）

【課題】高血圧性血管疾患に対する新規の薬剤を提供すること。
【解決手段】新規のアンギオテンシン受容体遮断剤と中性エンドペプチダーゼ阻害剤との二作用性化合物及び組合せ剤が提供される。より詳細には、（ａ）アンギオテンシン受容体拮抗剤；（ｂ）中性エンドペプチダーゼ阻害剤（ＮＥＰｉ）；及び要すれば（ｃ）薬学的に許容されるカチオンを含む、二作用性化合物、たとえば超分子複合体が提供される。アンギオテンシン受容体拮抗剤とＮＥＰｉとの特定的な組合せ剤、結合プロドラッグ又は化合物は、高血圧の処置に使用される。 （もっと読む）

【課題】塩の形態での３，３−ジフェニルプロピルアミン誘導体の高純度で、結晶性の安定な化合物およびその製造方法を提供する。
【解決手段】３，３−ジフェニルプロピルアミン類のフェノールモノエステル類を提供する。好適な化合物は、Ｒ−（＋）−２−（３−ジイソプロピルアミノ−１−フェニルプロピル）−４−ヒドロキシメチルフェニルイソブチレートエステルの塩である。 （もっと読む）

本発明は、アリール化カンフェン、それらの製造方法、ならびにＣＢ２受容体の刺激と関連するかまたはそれから利益を得る疾患、障害または症状の処置のための医薬剤の製造のためのその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、インビトロでIRE-1α活性を直接阻害する化合物、それらのプロドラッグおよび薬学的に許容される塩を提供する。このような化合物およびプロドラッグは、小胞体ストレス応答に関連する疾患を治療するために有用であり、単剤としてまたは併用療法において使用することができる。 （もっと読む）

【課題】 糖尿病、糖尿病合併症、糖尿病性細小血管合併症、インスリン抵抗性症候群、メタボリックシンドローム、高血糖症、脂質異常症、アテローム性硬化症、心不全、心筋症、心筋虚血症、脳虚血症、脳卒中、肺高血圧症、高乳酸血症、ミトコンドリア病、ミトコンドリア脳筋症又は癌の予防または治療剤、即ち、ＰＤＨＫ阻害剤等を提供すること。
【解決手段】 下記一般式［Ｉ］で表される化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物。


（式中、各記号は明細書に記載の通りである。） （もっと読む）

１）シロキサンマトリクス形成の製剤中の有用な活性の溶解度を増進させる方法と、２）その製剤に関することを開示する。揮発助剤は、シロキサンに不溶の添加剤を含有する、新規なゲルを提供するために利用される。 （もっと読む）

ＰＤＥ７阻害剤の治療有効量を投与することにより、パーキンソン病または不穏下肢症候群などの神経系運動障害の病態と関連している運動異常を処置する方法。本発明の一態様は、レボドパなどのドーパミンアゴニストまたは前駆体と併せたＰＤＥ＆阻害剤の投与を提供する。本発明の別の態様において、ＰＤＥ７阻害剤は、（ｉ）パーキンソン病の病態に関与していることがわかっているか、または（ｉｉ）パーキンソン病を処置するのに治療上有効である他の薬物（１種類もしくは複数種）が作用する他の分子標的と比べてＰＤＥ７に対して選択的であり得る。 （もっと読む）

【課題】網脈絡膜疾患の新たな予防又は治療剤を提供すること。
【解決手段】ＰＰＡＲαアゴニストであるフェノフィブレート、ＧＷ７６４７等は、網脈絡膜において、優れた血管新生阻害作用及び視細胞障害抑制作用作用を発揮するので、加齢黄斑変性などの網脈絡膜疾患の予防又は治療剤として有用である。 （もっと読む）

前房内または前部硝子に設置するための生体適合性、生体内分解性の徐放型インプラントおよびマイクロスフェアは、降圧剤および生分解性ポリマーを含み、治療有効量の降圧剤を１０日と１年の間の期間にわたり放出することによって眼高血圧状態（たとえば緑内障）を治療することに効果がある。 （もっと読む）

【課題】本発明は、「医薬品」、「特定保健用食品」、「いわゆる健康食品」および食品に広く汎用されているソフトカプセルに関するものであり、ポリフェノール類または／及び還元糖を含有するソフトカプセルにおいて、内容物成分のポリフェノール類または／及び還元糖とソフトカプセル皮膜部ゼラチン分子との反応により生じる崩壊遅延を防止または抑制することを課題とする。
【解決手段】ソフトカプセル内容物としてポリフェノール類または／及び還元糖を含有する場合、ソフトカプセル皮膜部にゼラチンとともに、澱粉分解物を配合する。 （もっと読む）

【課題】精神的な鎮静効果が認められる新たな成分を見出し、これを含有する精神鎮静用香料組成物を作出すること。
【解決手段】酪酸テルピニル、γ−ノナラクトン、アセチルイソオイゲノール、アニス酸メチル、テルピネオール、ネロール、クリサンテノン、リラール、リリアール、β−フェニルエチルアルコール、γ−メチルイオノン、イソ・イー・スーパー、Ｚ−３−ヘキセニルサリシレート、ｐ−メチルフェニルアセトアルデヒド、リモネン、オシメン、ヘリオナール、リナリルアセテート、ゲラニルアセート、ゲラニオール、ヘディオン、リナロール、シトロネロール、および、γ−ヘキサラクトンに精神鎮静効果が認められることを見出し、これらの成分を含有する香料組成物を提供することにより、上記の課題を解決するに至った。 （もっと読む）

【課題】高いＨＧＦ産生促進効果を有する肝細胞増殖因子産生促進剤を提供する。
【解決手段】蒲公英から得られる抽出物を有効成分とする肝細胞増殖因子産生促進剤である。下記一般式


（式中、Ｒ^１〜Ｒ^６は、各々独立に、水素原子または炭素数１〜３のアルキル基を示し、Ｘ^１およびＸ^２は、各々独立に、エチレン基またはビニレン基を示す）で表される骨格を有する化合物を有効成分とする肝細胞増殖因子産生促進剤である。血小板由来成長因子もしくは血小板由来成長因子様作用物質の存在下でＨＧＦ産生促進を増強することが好ましい。 （もっと読む）

【課題】桂皮酸エステル誘導体を有効成分として含む神経保護剤を提供する。
【解決手段】
一般式［Ｉ］
【化１】


〔式中、Ｒ_１およびＲ_２はそれぞれ独立して水素原子またはＯＲ_３を、Ｒ_３は水素原子またはＣ_１−Ｃ_６のアルキルを、Ｒ_４はエステル残基を表す。〕で示される桂皮酸エステル誘導体またはその無毒塩からなる群より選ばれる少なくとも一種以上を有効成分として含有することを特徴とする神経保護剤。 （もっと読む）

本発明は、下式（Ｉ）：


［式中、
Ｒ_１およびＲ_３はそれぞれ独立に、１以上のフッ素原子で置換されていてもよいメトキシ基を表し、
Ｒ_２およびＲ_４はそれぞれ独立に、水素原子または１以上のフッ素原子で置換されていてもよいメトキシ基を表し、
Ａは、アリールおよびヘテロアリール基からなる群から選択される環を表し、該環は複素環で置換または複素環に縮合されていてもよく、
Ｘは、窒素原子またはＣＨ基を表し、
Ｚ_１は、水素原子またはハロゲン原子（好ましくは、フッ素）を表し、かつ、
Ｚ_２は、水素原子、ハロゲン原子（好ましくは、フッ素）、Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、アリール基、−ＣＮ、ＳＯ_２ＮＲ_１２Ｒ_１３、−ＳＯ_２Ｒ_９、−ＣＯＯＲ_１５または−ＣＯＲ_１５基を表す］
の化合物、並びにその薬学上許容される塩、その異性体およびそのプロドラッグに関する。
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【課題】薬剤および農薬等の多くの生物学的活性化合物の作用を化学的誘導体化によって改良する方法を提供する。
【解決手段】分子構造中に、アルコール、エーテル、フェニル、アミノ、アミド、チオール、カルボン酸、およびカルボン酸エステル基から選択される１つ以上の官能基を含む、薬剤および農薬等の生物学的活性化合物の性質を、これら官能基の１つ以上を式：ＲＣＯＯ−、ＲＣＯＮＨ−、ＲＣＯＳ−、ＲＣＨ_２Ｏ−、ＲＣＨ_２ＮＨ−、ＣＯＯＣＨ_２Ｒ、および−ＳＣＨ_２Ｒであらわされるものから選択される親油性基で置換することによって改良する。ここでＲは、ｃｉｓ−８−ヘプタデセニル、ｔｒａｎｓ−８−ヘプタデセニル、ｃｉｓ−１０−ノナデセニル、およびｔｒａｎｓ−１０−ノナデセニルから選択される親油性部分である。 （もっと読む）

本発明は、フェニルアセチルグルタミンの尿排泄および／または総尿窒素の測定によって、窒素貯留容態またはアンモニア蓄積障害を処置するために使用されるＰＢＡプロドラッグの用量およびスケジュールを決定し、ならびにＰＢＡプロドラッグの用量を調整する方法を提供する。本発明は、患者の食事性タンパク質摂取量または患者に施した以前の処置に基づいて、ＰＢＡプロドラッグの適切な投薬量を選択する方法を提供する。本方法は、経口投与用アンモニア捕捉薬を投与される被験体に対する投与レジメンの選択または修正に適用可能である。
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本発明は、一般式（Ｉ）の置換アリールスルホニルグリシン誘導体（式中、基Ｒ^a〜Ｒ^f、ＡおよびＺは、明細書および特許請求の範囲に定義されている）に関し、これらの誘導体は、代謝障害、特に１型および２型の糖尿病の治療のための医薬組成物の調製に適する。
【化１】

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