【課題】優れた抗真菌作用を発現することにより、真菌類に対して低容量で、かつ短い期間で優れた治療効果を発揮することができうる抗真菌医薬組成物を提供すること。
【解決手段】ルリコナゾール並びに、抗ヒスタミン剤、局所麻酔剤、抗白癬菌剤、殺菌剤、テルペノイド類、鎮痒剤、抗炎症剤、ビタミン類、鎮痛剤、収斂保護剤、血管収縮剤、生薬、及び角質溶解剤成分からなる群から選択される少なくとも１種の有効成分を組み合わせて配合した抗真菌医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】治療上有効な薬効を発揮することができ、かつ伸縮性に富み、体の各部にフィットして脱落しにくく、さらに有効成分の経皮吸収面積を大きくすることができ、しかも粘着剤による患部への化学的刺激を低減することができ、通気性を高めることができるため蒸れ等による皮膚刺激を低減できる外用剤及びその製造方法を提供する。
【解決手段】薬学的に有効な化学成分を、超臨界流体、亜臨界流体、又はその温度が１００℃を超える液体状態の水のいずれかより選択される媒体に溶解させ、該化学成分を溶解した該媒体を担体に接触させることにより、該化学成分を該媒体と共に、担体に注入する注入工程を含むことを特徴とする外用剤の製造方法。 （もっと読む）

【課題】癌の治療方法を提供する。
【解決手段】本発明は、癌細胞と、アポゴシポール、誘導体である化合物とを接触させることを含む哺乳類における癌の治療方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】本発明の目的は、吸入用の乾燥粉末製剤について湿気に対する抵抗性を改善すること、および貯蔵安定性を改善することである。
【解決手段】吸入用の乾燥粉末製剤について湿気に対する抵抗性を改善すること、および貯蔵安定性を改善するために、本願製剤は、吸入されない粒子サイズの薬学的非活性担体、および吸入されるサイズの細かく砕かれた薬学的活性化合物を含有するものである。改善のためには、ステアリン酸マグネシウムを使用する。本発明の乾燥粉末のひとつの特性は、高い比較的極端な温度条件および湿度条件で保持し得ることである。 （もっと読む）

本発明は、高い親和性及び選択性で生存タンパク質ＭＣＬ−１と選択的に結合する化合物、このような化合物を含有している医薬組成物、並びにＭＣＬ−１活性を調節するための、及び過剰増殖性疾患、血管新生障害、細胞周期調節障害、オートファジー調節障害、炎症性疾患及び／又は感染性疾患を治療するための、及び／又は細胞生着及び／又は創傷修復を増進するための、単独薬剤としての又はその他の活性成分と組合わせての、これらの化合物又は組成物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、酵素インヒビターに関する。より詳細には、本発明は、タンパク質のリガンド-指向性共有的修飾；それをデザインする方法；それの医薬製剤；及び、使用方法に関する。 （もっと読む）

【課題】IRE-1αインヒビター化合物、ならびにそれらのプロドラッグおよび薬学的に許容される塩と、それを用いて小胞体ストレス応答に関連する障害を治療するために使用する方法の提供。
【解決手段】例えば、式(A)に示されたサリチルアルデヒド誘導体。


（式中、R1、R2は、水素、ハロゲン、置換されたフェニルまたは1もしくは2個のヘテロ原子を含有する5もしくは6員ヘテロアリールなどであり、R3は、水素、ハロゲン、-NO2、C1-C3直鎖もしくは分枝鎖アルコキシ、C1-C3直鎖もしくは分枝鎖ヒドロキシルアルキルである） （もっと読む）

【課題】グルタミン酸トランスポーター阻害剤の提供。
【解決手段】次の一般式（１）


（式中、Ｒ¹及びＲ²は、同一又は異って水素原子；ヒドロキシ基；ハロゲン原子；カルボキシル基；ハロゲン原子若しくはヒドロキシ基が置換していてもよいアルキル基などを示し；２個のＲ³は同一の基であって、水素原子、アルキル基又はフェニル基を示す）で表されるジフェニルブテン誘導体又はその塩を有効成分とするグルタミン酸トランスポーター阻害剤。 （もっと読む）

【課題】 糖尿病、糖尿病合併症、糖尿病性細小血管合併症、インスリン抵抗性症候群、メタボリックシンドローム、高血糖症、脂質異常症、アテローム性硬化症、心不全、心筋症、心筋虚血症、脳虚血症、脳卒中、肺高血圧症、高乳酸血症、ミトコンドリア病、ミトコンドリア脳筋症又は癌の予防または治療剤、即ち、ＰＤＨＫ阻害剤等を提供すること。
【解決手段】 下記一般式［Ｉ］で表される化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物。


（式中、各記号は明細書に記載の通りである。） （もっと読む）

薬理活性を有する式（Ｉ）の４−アミノ−２−ブテンアミド、それらを含む医薬組成物、及び慢性閉塞性肺疾患などのカテプシンＣ酵素が関与する疾患を治療するための方法が開示される。

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【課題】変異型ロドプシンに対してフォールディング促進作用を有し、網膜色素変性症の予防及び／又は治療のための医薬の有効成分として有用な新規化合物を提供する。
【解決手段】下記の式(I)〔R¹はアルデヒド基を示し；R²及びR³は水素原子、水酸基、アルキル基、又はアルコキシ基を示し；L¹、L²、及びL³は-C(R⁴)(R⁵)-（R⁴及びR⁵は水素原子、水酸基、ハロゲン原子、又はアルキル基）、-O-、-N(R⁶)-（R⁶は水素原子又はアルキル基）、又は-C(＝Q)-［＝Qは＝O、＝S、＝N-R⁷（R⁷は水素原子又はアルキル基）、又は＝C(R⁸)(R⁹)（R⁸及びR⁹は水素原子又はアルキル基）］を示し；Xは-CH₂-、-CH₂-CH₂-、又は-CH=CH-を示し；Y及びZは-O-、-CH₂-、又は-C(R¹⁰)(R¹¹)-(R¹⁰及びR¹¹は水素原子又はアルキル基を示す〕で表される化合物又はその塩。
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１）シロキサンマトリクス形成の製剤中の有用な活性の溶解度を増進させる方法と、２）その製剤に関することを開示する。揮発助剤は、シロキサンに不溶の添加剤を含有する、新規なゲルを提供するために利用される。 （もっと読む）

【課題】ヘリコバクター属細菌に対して特異的に増殖抑制作用や殺菌作用を示す抗ヘリコバクター剤を提供する
【解決手段】１，４−ジヒドロキシ−２−ナフトエ酸またはその塩若しくはエステルを有効成分として含有する、抗ヘリコバクター剤。 （もっと読む）

ＰＤＥ７阻害剤の治療有効量を投与することにより、パーキンソン病または不穏下肢症候群などの神経系運動障害の病態と関連している運動異常を処置する方法。本発明の一態様は、レボドパなどのドーパミンアゴニストまたは前駆体と併せたＰＤＥ＆阻害剤の投与を提供する。本発明の別の態様において、ＰＤＥ７阻害剤は、（ｉ）パーキンソン病の病態に関与していることがわかっているか、または（ｉｉ）パーキンソン病を処置するのに治療上有効である他の薬物（１種類もしくは複数種）が作用する他の分子標的と比べてＰＤＥ７に対して選択的であり得る。 （もっと読む）

【課題】美容や皮膚科用として利用可能なフェルチニン（Ia）の製造方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、エキスの塩基性加水分解およびｐ−ピバロイロキシ安息香酸による処理を行ってフェルラsppエキスから、美容や皮膚科用として利用可能なフェルチニン（Ia）を製造する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、細胞増殖障害（例えば、良性および悪性の癌細胞に関連する障害）を処置するために使用され得る化合物を提供し、さらに、この化合物を含む薬学的組成物を提供することを課題とする。
【解決手段】上記課題は、ヒト細胞を含む哺乳動物細胞中の細胞周期Ｇ２チェックポイント、特にＤＮＡ損傷誘発性Ｇ２チェックポイントを阻害する組成物および方法を提供することによって解決された。特に、本発明は、細胞周期Ｇ２チェックポイントを排除することにより細胞をＤＮＡ損傷剤に感作する組成物および方法を提供する。本発明の化合物は、癌のような増殖障害を処置するのに使用される。本発明は、Ｇ１チェックポイントで弱められた癌細胞をＤＮＡ損傷剤および処置に対して選択的に感作するための組成物および方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｘ、Ｑ、及びＲ^１〜Ｒ^６は、詳細な説明及び特許請求の範囲に定義されている）の化合物並びにその薬学的に許容されうる塩及びエステルに関する。さらに、本発明は、式Ｉの化合物の製造及び使用方法並びにそのような化合物を含有する医薬組成物に関する。式Ｉの化合物は、ＣＲＴＨ２受容体でのアンタゴニスト又は部分アゴニストであり、喘息のようなその受容体に関連する疾患及び障害を処置する上で有用でありうる。
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【課題】タンパク質イソプレニルトランスフェラーゼ（例えば、タンパク質ファルネシルトランスフェラーゼおよびタンパク質ゲラニルゲラニルトランスフェラーゼ）の阻害、並びに発癌遺伝子タンパク質Ｒasおよび他の関連した小さいｇタンパク質のファルネシル化またはゲラニルゲラニル化の阻害に有用な新規化合物の提供。
【解決手段】[4-(1-エチルチオ−３−シクロヘキシルプロパ-2-イルアミノメチル)-2-(2-メチルフェニル)ベンゾイル]メチオニンなどの化合物。
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本発明は、ＢＣＬ−２ファミリーポリペプチドの活性を調節する化合物を同定する方法を提供し、その方法は：ａ）当該ＢＣＬ−２ファミリーポリペプチドを、当該ＢＣＬ−２ファミリーポリペプチドの活性を調節するのに適している条件下で、化合物と接触させること；及びｂ）化合物による当該ＢＣＬ−２ファミリーポリペプチドの活性の調節を検出することを含有してなり、ここで化合物は、当該ＢＣＬ−２ファミリーポリペプチド中のα１螺旋、α２螺旋、α１〜α２間のループ、α６螺旋、並びにα４、α５、及びα８螺旋の選択残基の内の１つ又はそれ以上を含有してなる結合部位と相互作用し；ここで化合物の結合部位との相互作用が、荷電した親水性残基の周辺を有しているか、又は有していない水平な疎水性の溝、上部近傍ループ、下部近傍ループ、或いはこれらの組み合わせの場所で起こる。 （もっと読む）

【課題】精神的な鎮静効果が認められる新たな成分を見出し、これを含有する精神鎮静用香料組成物を作出すること。
【解決手段】酪酸テルピニル、γ−ノナラクトン、アセチルイソオイゲノール、アニス酸メチル、テルピネオール、ネロール、クリサンテノン、リラール、リリアール、β−フェニルエチルアルコール、γ−メチルイオノン、イソ・イー・スーパー、Ｚ−３−ヘキセニルサリシレート、ｐ−メチルフェニルアセトアルデヒド、リモネン、オシメン、ヘリオナール、リナリルアセテート、ゲラニルアセート、ゲラニオール、ヘディオン、リナロール、シトロネロール、および、γ−ヘキサラクトンに精神鎮静効果が認められることを見出し、これらの成分を含有する香料組成物を提供することにより、上記の課題を解決するに至った。 （もっと読む）