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本発明は、α−アリールメトキシアクリレート誘導体、その調製方法及びこれを含む医薬組成物に関するものであって、本発明のα−アリールメトキシアクリレート誘導体化合物は、エネルギー代謝、血管運動制御、新生血管形成、細胞死滅に関与する遺伝子の発現調節及び低酸素状態に対する細胞反応において重要な役目をするタンパク質であるHIFを阻害するので、がん、関節炎、乾癬、糖尿病性網膜症及び黄斑変性などの疾患の予防または治療剤に用いることができる。 (もっと読む)


本発明によれば、骨粗鬆症及び/または骨減少症の治療における使用のための、式(I)の化合物(式中、R1、R2、R3およびnは、本明細書中に記載した意味を有する)または薬学的に許容されるその溶媒和物、塩、もしくはプロドラッグが提供される。
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GPBP活性を阻害し、抗体媒介性の疾患、薬剤耐性の癌、炎症、タンパク質のミスフォールディングおよびERストレスを媒介とした疾患、およびアポトーシス変異の治療に有用である式(I)の化合物が開示される。
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【課題】ステビオシド由来の悪性腫瘍治療薬として有用な新たな化合物を提供する。
【解決手段】一般式(1)


(式中、R1はトリフルオロメチルビニル基、フェニル基又はメチルフェニルビニル基を示す)
で表されるステビオール誘導体、及びこれを有効成分とする医薬。 (もっと読む)


【課題】熱産生タンパク質発現促進作用に関わる痩身用の組成物を提供する。
【解決手段】下記一般式(1)に表される化合物、その異性体及び/又はそれらの薬理学的に許容される塩よりなる熱産生タンパク質発現促進作剤、及び、当該熱産生タンパク質発現促進剤を含有する痩身用の組成物。


(1) (もっと読む)


メチレンジオキシフェニルフェルレートおよびフェルリルプロリンならびにそれらの誘導体を含むオルトメトキシフェノール系化合物が提供される。前記化合物を含む医薬組成物、ならびに高血圧症、アテローム性動脈硬化症、冠動脈性心疾患、狭心症、脳卒中および心筋梗塞症を含む心血管疾患の治療への前記化合物の使用方法がさらに提供される。前記化合物は、対象における低比重リポタンパク質酸化の低減、血管拡張の改善または増加および粥腫不安定化の低減に有用である。 (もっと読む)


【課題】網脈絡膜疾患の新たな予防又は治療剤を提供すること。
【解決手段】PPARαアゴニストであるフェノフィブレート、GW7647等は、網脈絡膜において、優れた血管新生阻害作用及び視細胞障害抑制作用作用を発揮するので、加齢黄斑変性などの網脈絡膜疾患の予防又は治療剤として有用である。 (もっと読む)


【課題】胃腸障害等の副作用を回避すると共に、優れた抗炎症・鎮痛作用を有する新規なロキソプロフェン誘導体を提供する。
【解決手段】次式(I)又は(II):


(式中、R及びRはハロゲン原子又は置換若しくは非置換フェニル基を表す)で示されるロキソプロフェン誘導体又はその薬理学的に許容される塩、並びに上記において、ハロゲン原子が塩素原子、臭素原子、フッ素原子、ヨウ素原子から選択されるものであり、置換フェニル基における置換基が、ハロゲン原子、水酸基、置換若しくは非置換低級アルキル基、低級アルキルチオ基、低級アルコキシ基、ニトロ基、アミノ基又はカルボキシル基であるロキソプロフェン誘導体又はその薬理学的に許容される塩。 (もっと読む)


タウオパチーを伴う認知症における認知障害を処置するために使用される医薬製造における4−フェニル酪酸(4PBA)ナトリムの使用に関する。4PBAによる処置は、特徴的なADマーカー、例えばリン酸化されたTauを低下させ、またいくつかのシナプス可塑性マーカータンパク質、例えばGluR1およびPSD95の合成を増加させ、古典的なネズミアルツハイマー病(AD)モデル(Tg2576)の認知障害を改善する。GRP78タンパク質のレベル増加により明示される小胞体内のストレス低下は、治療効果を仲介するメカニズムをなす。さらに、ヒストンの脱アセチル化のその阻害剤としてのその効果およびクロマチン再構成におけるその関与により、シナプス可塑性が改善されて、タンパク質合成過程が促進される。
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ガンマセクレターゼのモジュレータとして作用する四置換ベンゼン、および神経変性障害、例えば、アルツハイマー病の治療の1つまたは複数の症状の治療におけるそれらの使用が、記載される。

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本発明は、非天然存在高密度リポタンパク質様ペプチド−リン脂質足場(「HPPS」)ナノ粒子を提供する。より詳細には、本発明は:(a)少なくとも1つのリン脂質;(b)少なくとも1つの不飽和脂質、好ましくは不飽和ステロールエステル、さらに好ましくは不飽和コレステロールエステル、さらに好ましくはオレイン酸コレステリル;および(c)少なくとも1つの両親媒性αらせんを形成可能なアミノ酸配列を含む、少なくとも1つのペプチドを含み;構成要素a)、b)およびc)が会合して、ペプチド−リン脂質ナノ足場を形成する、非天然存在ペプチド−脂質ナノ足場を提供する。本発明の態様において、細胞表面受容体リガンドはHPPS内に取り込まれる。1つの態様において、細胞表面受容体リガンドは、HPPSナノ粒子のペプチド足場に共有結合する。他の態様において、細胞表面受容体リガンドは脂質アンカーにカップリングし、そしてHPPSナノ粒子のリン脂質単層内への脂質アンカーの取り込みによってHPPSナノ粒子表面上にディスプレイされる。本発明はまた、HPPSナノ粒子を含む薬学的配合物およびHPPSナノ粒子を作製する方法も提供する。
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【課題】本発明の目的は、痒みを寛解するための方法を提供することである。
【解決手段】本発明は、皮膚、粘膜、または全身の疾患により引き起こされる痒みを予防、処置、または寛解するための方法を提供する。本方法は、フェニル酪酸または短鎖脂肪酸誘導体および薬学的に許容されるその担体、塩、または溶媒から本質的になる薬学的組成物の有効量を、痒みを有する対象に投与する段階または痒みのある患部に局所塗布する段階を含む。 (もっと読む)


【課題】新規なAGE形成阻害剤を提供すること。本発明のAGE形成阻害剤は、優れたAGE産生阻害作用を有し、糸球体疾患の予防及び/又は治療剤、特に糖尿病性腎症の予防及び/又は治療用の医薬として有用である。
【解決手段】次の一般式(1)
【化1】


で表されるアリールプロパン誘導体、若しくはその溶媒和物を有効成分とするAGE形成阻害剤。 (もっと読む)


ケトプロフェンの極性誘導体及び医薬的に許容される局所又は経皮キャリアを含む局所又は経皮組成物であって、ケトプロフェンの極性誘導体がケトプロフェンより大きい極性度を含む組成物が開示される。 (もっと読む)


本明細書においては、下記の式(I)を有する化合物、またはその製薬上許容し得る塩、またはそのプロドラッグを開示し、説明する:
【化1】


また、これらの化合物に関連する治療方法、組成物および医薬品も開示し、説明する。
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【課題】バイアリニンA誘導体の抗アレルギー活性を検討し、バイアリニンA誘導体を有効成分として含む抗アレルギー剤を提供することを目的とする。
【解決手段】下記式(1)にて示されるバイアリニンA誘導体又は薬理学的に許容される塩を有効成分とする抗アレルギー剤により解決する。
【化1】


(上記式中、R1〜R4は、同時に又は各々独立に、水素原子、アルキル基、アシル基を表す。また、R2及びR3は(CH2nで結合した環構造を形成してもよい。ここで、nは1又は2の整数を表す。) (もっと読む)


本開示は、シクロオキシゲナーゼ(COX)酵素の調節因子、その医薬上許容しうる塩およびプロドラッグ、その化学的合成、ならびに非特異的疼痛、緊張型疼痛、頭痛、偏頭痛、腰痛、座骨神経痛、歯痛、筋肉痛、急性軟部組織損傷と関連した疼痛、滑液包炎、腱炎、腰痛、関節周囲炎、テニス肘、捻挫、挫傷、スポーツ外傷と関連した筋肉の問題、事故と関連した筋肉の問題、生理痛、原発性月経困難症、急性咽喉痛、骨関節炎、関節リウマチ、癌、鎮痛反応を必要とするあらゆる障害、抗炎症性の反応を必要とするあらゆる障害、解熱反応を必要とするあらゆる障害、シクロオキシゲナーゼによってもたらされるあらゆる症状、嚢胞性線維症、認知症、アルツハイマー病および/またはβ‐アミロイドによってもたらされる症状の重篤度および継続期間の処置および/または管理のためのかかる化合物の医療用途に関する。


式1
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本発明は、与えられるX、Y、R1、R2、R3、R4、R9、R10の定義を有する一般式(I)を有する化合物、ならびにそれらの溶媒和物、水和物、エステル、および薬学的に許容される塩に関する。さらに、本発明は、アルツハイマー病の治療のための該化合物の使用、およびγ-セクレターゼ活性の調節のためのそれらの使用に関する。 (もっと読む)


本発明は、呼吸器疾患を処置するのに有用な薬学的化合物としての置換フェニル酢酸類、それらを含む医薬組成物、およびその製造方法に関する。 (もっと読む)


本発明は、式Iの化合物(式中、R、R、R、R、RおよびRは、明細書および請求項に定義されたとおりである)に関し、該化合物は、GABAレセプターに対し活性であって、CNS疾病、特に、不安神経症、うつ病、てんかん、統合失調症および認識障害を含む疾病および障害の制御および予防に有用である。
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