【課題】β−ラクタム系抗生物質の失活を抑制し、抗菌活性を回復させる薬剤となるメタロ−β−ラクタマーゼ阻害剤の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）の構造を有するマレイン酸誘導体はメタロ−β−ラクタマーゼ阻害活性を有する。この一般式（Ｉ）の化合物をβ−ラクタム系抗生物質と併用することにより、メタロ−β−ラクタマーゼ産生菌に対するβ−ラクタム系抗生物質の抗菌活性を回復させることが可能となる。
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【課題】二官能性ヒストンデアセチラーゼインヒビターの提供。
【解決手段】新規な治療剤およびそれを合成するための有効な方法を開発する必要性の認識において、本発明は、ヒストンデアセチラーゼを阻害するための新規な二官能性、三官能性、または多官能性化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および誘導体を提供する。本発明は、さらに、治療上有効量の本発明の化合物をそれを必要とする被験体に投与することを含むヒストンデアセチラーゼ活性によって調節される障害（例えば、増殖性疾患、癌、炎症性疾患、原虫感染、脱毛など）を治療する方法を提供する。また、本発明は本発明の化合物を調製するための方法も提供する。 （もっと読む）

【課題】移植医術での器官および細胞の移植における宿主対移植片反応または移植片対宿主反応、または自己免疫疾患を治療するための薬剤調合物の提供。
【解決手段】式


（式中、Ｒ_１およびＲ_２は同一かまたは異なる独立した直鎖状、枝分れ状または環式の飽和または不飽和Ｃ_１〜_２０アルキル基であって、この基は場合によりハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ヒドロキシ基、Ｃ_１〜_４アルコキシ基、ニトロ基またはシアノ基によって置換されていてもよい）で表わされる１種またはそれ以上のジアルキルフマレートよりなる活性成分を含有する薬剤調合物。前記ジアルキルフマレート含有薬剤調合物は、移植医術において使用される通常の調合物および免疫抑制剤、特にシクロスポリンと組合せて使用することもできる。 （もっと読む）

【課題】本発明は、レチノイド代替物およびオプシンアゴニストとしての合成レチナール誘導体の組成物およびその使用方法を提供することを目的とする。
【解決手段】本発明は、脊椎動物の視覚体系における光受容機能を回復あるいは安定させる組成物およびそのような合成物の使用方法を提供する。合成レチナール誘導体をヒトあるいは非ヒト脊椎動物被験体に投与して、光受容機能を回復あるいは安定させ、および／またはレチノイドレベルの不足を改善することができる。 （もっと読む）

本発明は、アルツハイマー病及び関連疾患の処置のための組成物及び方法に関する。更に具体的には、本発明は、アルツハイマー病及び関連疾患の新規な併用療法に関する。詳しくは、本発明は、単独で又は組合せで、シナプス機能及び／又は血管新生及び／又は細胞ストレス応答を効果的に調節することができる化合物に関する。本発明はまた、アルツハイマー病を処置するための薬剤又は薬剤の組合せを製造する方法、及びアルツハイマー病又は関連疾患を処置する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】緑内障性網膜症および視神経障害に対処する改善された処置方法を提供すること。
【解決手段】Ｎｒｆ２タンパク質の核転位、ならびに、細胞傷害性代謝産物を解毒および排除する遺伝子産物のその後の増加を刺激する薬剤が、緑内障性網膜症または視神経障害を処置するための方法において提供される。Ｎｒｆ２／ＡＲＥ経路に作用する構造的に多様な薬剤は、化学的に多様な細胞保護特性を有し、毒性代謝産物および生体異物に対する防御となる酵素およびタンパク質の発現を誘導する。薬剤としては、Ｍｉｃｈａｅｌ付加アクセプター、ジフェノール、チオカルバメート、キノン、１，２−ジチオール−３−チオン、ブチル化ヒドロキシアニソール、フラボノイド、イソチオシアネート、３，５−ジ−ｔｅｒｔ−ブチル−４−ヒドロキシトルエン、エトキシキン、クマリン、これらの組み合わせ、またはこれらの薬理学的に活性な誘導体もしくはアナログ等が挙げられる。 （もっと読む）

【課題】天然トリテルペン系化合物をリード化合物として、強力な悪性腫瘍治療作用を有する新たな誘導体を提供。
【解決手段】次の一般式（１）


（式中、Ｒ¹及びＲ²は同一又は異なって、炭素数２〜８の直鎖又は分岐鎖アルキレン基を示す）
で表されるファラジオール誘導体又はその塩を含有する悪性腫瘍治療薬。 （もっと読む）

【化１】


UV線に対してヒトおよび動物の毛および皮膚を保護するための、式(1)〔式中、R₁は、メチル；エチル；プロピル；または、n-ブチルであり；R₁がメチルである場合、Rは、tert-ブチル；式(1a)で表される基；または、式(1b)で表される基であり；ここで、R₂およびR₃は、互いに独立して、水素；または、メチルであり；R₄は、メチル；エチル；または、n-プロピルであり；R₅およびR₆は、互いに独立して、水素；または、C₁-C₃アルキルであり；R₁がエチル；プロピル；または、n-ブチルである場合、Rは、イソプロピルである〕で表されるベンジリデンマロネート類の使用が開示されている。 （もっと読む）

神経変性および神経炎症のうちの少なくとも１つによって特徴づけられる病状を有する対象を治療する方法を提供する。増加したアストログリオーシスによって特徴づけられる病状を有する対象において、アストログリオーシスを減少させる方法も提供する。それを必要としている対象に、神経保護を提供する方法も提供する。本発明は、神経変性および神経炎症から選択される少なくとも１つの症状によって特徴づけられる病状を有する対象を治療する方法であって、治療有効量の式Ｉの少なくとも１つの化合物またはその薬学的に許容される塩を前記対象に投与することを含む。 （もっと読む）

【課題】脳の代謝機能不全に罹患した個体の治療に有用な薬学的組成物の提供。
【解決手段】糖と、クレブス回路中間体もしくはその塩、またはクレブス回路中間体の前駆体とを含有する薬学的組成物。糖としては、単糖、二糖、多糖、およびそれらの混合物であることが好ましい。クレブス回路中間体としては、クエン酸、アコニット酸、イソクエン酸、α−ケトグルタル酸、コハク酸、フマル酸、リンゴ酸、オキサロ酢酸、またはそれらの混合物であることが好ましい。クレブス回路中間体の前駆体としては、2-ケト-4-ヒドロキシプロパノール、2,4-ジヒドロキシブタノール、2-ケト-4-ヒドロキシブタノール、2,4-ジヒドロキシ酪酸、2-ケト-4-ヒドロキシ酪酸、アスパラギン酸塩、オキサロ酢酸のモノ-アルキルエステル、オキサロ酢酸のジ-アルキルエステル、およびそれらの混合物であることが好ましい。 （もっと読む）

【課題】 カムカムフルーツ果汁に含まれる機能性物質を明らかにするとともに、その機能を発揮するのに必要な量を見出すことによって、当該機能性物質を含有し、且つその機能を十分に発揮し得る機能性改善剤、及びこれを含む食品もしくは飲料を提供する。
【解決手段】 カムカムフルーツ果汁、その抽出物、その分画精製物、あるいはカムカムフルーツ果汁に含まれるリンゴ酸−１−メチルエステル（カムカムフルーツ果汁由来のもの以外も含む）を用いることにより、優れた肝機能改善作用を有する新規な肝機能改善剤が提供される。また、比較的簡便な操作によって、カムカムフルーツ果汁から有効成分であるリンゴ酸−１−メチルエステルを抽出することができるため、肝機能改善物質を容易に提供することができる。 （もっと読む）

1またはそれ以上のフマル酸エステルを含む制御放出医薬組成物。
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1またはそれ以上のフマル酸エステルおよび1またはそれ以上の律速物質を含む浸食マトリックスを含む、該浸食マトリックスの浸食が該フマル酸エステルの制御放出を可能にする医薬製剤。
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【課題】より優れた排便促進作用を有する排便促進用組成物を提供すること。
【解決手段】式(Ｉ)：Ｒ^１−Ｘ−Ｒ^２
〔式中、Ｒ^１及びＲ^２はそれぞれ独立して、炭素数１〜８の、直鎖又は分岐鎖のアルキル基、Ｘは式(ＩＩ)：


(式中、Ｙはビニレン基もしくはフェニレン基である)
で表される官能基、又はフェニレン環である〕
で表される化合物を含有してなる、排便促進用組成物。 （もっと読む）

【課題】心不全並びに喘息のための治療薬剤を提供することである。
【解決手段】ジアルキルフマレート、モノアルキルフマレート、フマル酸モノアルキルエステル塩、フマル酸モノアミド、モノアミドフマル酸塩、フマル酸ジアミド、モノアルキルモノアミドフマレート、これらの化合物の炭素環及びオキサ炭素環オリゴマー、及び前記の化合物の混合物からなる群から選択されたフマル酸誘導体を含有する、心不全、特には左心室不全、心筋梗塞及び狭心症の治療用又は予防用薬剤、及び喘息、慢性閉塞性肺疾患、特にはアレルギー、感染、鎮痛剤、労働状態又は身体的努力により起きる喘息、混合型喘息、又は心臓喘息の治療用薬剤である。 （もっと読む）

担体、ターゲティング剤および治療剤を含み得る組成物がここに開示される。治療剤は、標的器官または組織内での線維化の抑制、または、がん細胞の成長の抑制などの治療活性を有してもよい。 （もっと読む）

本発明は、クーペローゼ、酒さ疾患、および下肢毛細血管拡張症における、顔およびその他の患部の皮膚を保護するのに有用な、皮膚に塗布した後に被膜を形成するキトサン、キトサン誘導体、または生理学的に許容されるそれらの塩を含有する組成物、および短〜中鎖ジカルボン酸アミド、または生理学的に許容されるその塩を提供する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、保存安定性が優れ、且つ良好な溶出性を示す小型サルポグレラート塩酸塩経口投与製剤の開発を目的とする。
【解決手段】米粉を含有し、且つサルポグレラート塩酸塩を製剤全体に対して５０質量％以上含有するサルポグレラート塩酸塩経口投与製剤に関するものである。 （もっと読む）

【課題】タンパク代謝調節に有効であり、より汎用性の高い性ホルモン誘発機能を有する成分、食品を提供し、それにより効率良く、タンパク代謝調節を可能にすることを目的とする。
【解決手段】オレウロペイン、オレウロペインアグリコン、オレウロペイン誘導体のうち少なくとも1つを有効成分として含有してなる性ホルモン誘発剤。 （もっと読む）

【課題】移植医術での器官および細胞の移植における宿主対移植片反応または移植片対宿主反応、または自己免疫疾患を治療するための薬剤調合物を提供すること。
【解決手段】式
【化１】


（式中、Ｒ_１およびＲ_２は同一かまたは異なる独立した直鎖状、枝分れ状または環式の飽和または不飽和Ｃ_１〜_２０アルキル基であって、この基は場合によりハロゲン（Ｃｌ、Ｆ、Ｉ、Ｂｒ）、ヒドロキシ基、Ｃ_１〜_４アルコキシ基、ニトロ基またはシアノ基によって置換されていてもよい）で表わされる１種またはそれ以上のジアルキルフマレートよりなる活性成分を含有する薬剤調合物。前記ジアルキルフマレート含有薬剤調合物は、移植医術において使用される通常の調合物および免疫抑制剤、特にシクロスポリンと組合せて使用することもできる。 （もっと読む）