炎症を処置するためのアポゴシポールおよびその誘導体を使用する方法が開示される。また、構造Ａを有する化合物の群が記載され、またはその薬学的に許容可能な塩、水化物、Ｎ−オキシド、または溶媒和物が提供される：ここで、各Ｒは、独立して、Ｈ、Ｃ（Ｏ）Ｘ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＸ、ＮＨ（ＣＯ）Ｘ、ＳＯ_２ＮＨＸ、またはＨＮＳＯ_２Ｘであり、ここで、Ｘは、水素、アルキル、置換されたアルキル、アリール、置換されたアリール、アルキルアリール、置換されたアルキルアリール、ヘテロ環、または置換されたヘテロ環である。化合物Ａの群は、癌などの様々な疾患または障害のために使用され得る。 （もっと読む）

【課題】より優れた排便促進作用を有する排便促進用組成物を提供すること。
【解決手段】式(Ｉ)：Ｒ^１−Ｘ−Ｒ^２
〔式中、Ｒ^１及びＲ^２はそれぞれ独立して、炭素数１〜８の、直鎖又は分岐鎖のアルキル基、Ｘは式(ＩＩ)：


(式中、Ｙはビニレン基もしくはフェニレン基である)
で表される官能基、又はフェニレン環である〕
で表される化合物を含有してなる、排便促進用組成物。 （もっと読む）

本発明は、難溶性薬物を含む均一なサイズの高分子ナノ粒子の製造方法に関するもので、より詳細には、生分解性高分子を不揮発性の極性有機溶媒に溶解させる工程（工程１）、前記生分解性高分子溶液に、水に難溶性な薬物を加えて分散液を製造する工程（工程２）及び低い機械的エネルギー水準の撹拌条件の下で、前記分散液を乳化剤水溶液に一括添加する工程（工程３）とを含む、難溶性薬物を含む均一な高分子ナノ粒子に関するものである。本発明によると、生分解性高分子と難溶性物質の混合溶液の溶媒として不揮発性の極性溶媒、特に水と類似の極性を有する溶媒を用いて、乳化過程で低い機械的エネルギー条件及び分散液の一括添加の簡単な方法だけで製造することができ、高分子粒子内に含有された難溶性物質の溶出率が大きく改善され、難溶性薬物が徐々に持続的に放出され一定濃度で長期間維持され得る、小さくて均一なナノサイズの高分子ナノ粒子を提供するのに有用に用いることができる。
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【課題】コーヒー酸誘導体を効率よく生産する方法を提供する。
【解決手段】ムラサキ科植物の細胞を培養し培養物よりコーヒー酸誘導体を分離する。
【効果】これまで報告されている植物や培養細胞において、微量化合物としてしか含まれていなかったコーヒー酸誘導体が飛躍的に大量に生産される。 （もっと読む）

本発明は、18β-グリチルレチン酸の新規誘導体および該誘導体の合成方法に関する。本発明の誘導体を含む医薬組成物、およびレチノールデヒドロゲナーゼなどの酵素を阻害する際の該誘導体の使用を含めたそれらの医学的使用も、本発明の範囲内に含まれる。本発明は、過剰増殖性疾患、腫瘍、癌および光老化などの疾患の治療方法にも関する。
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式(Ｉ)の化合物は、ドーパミン作用性化合物としてまたはドーパミン欠乏の症状を減少させる化合物として活性である：


［式中、R₁およびR₂は独立して、-C(=O)R₅または-C(=O)OR₅から選択されるか；またはR₁とR₂の一方は水素であり、他方は-C(=O)R₅または-C(=O)OR₅であり;R₃およびR₄は独立して、水素、任意に置換されていてもよい、C₁-C₆アルキル、C₃-C₆シクロアルキル、C₂-C₆アルケニルもしくはC₂-C₆アルキニル、-CH₂Q、-C(=O)R₅、-C(=O)OR₅、-C(=O)NR₅R₆から選択されるか、またはR₅は、水素または任意に置換されていてもよいC₁-C₆アルキルもしくは-CH₂Qであり；R₆は、水素または任意に置換されていてもよいC₁-C₆アルキルもしくは-CH₂Qであり；Qは、任意に置換されていてもよい、3〜6の環原子を有する単環式の炭素環もしくはヘテロ環である］。 （もっと読む）

【課題】カスパーゼ−３活性を阻害する低分子阻害剤、さらに詳細には、医薬品として有用性の高いと認識されているペプチド骨格を持たない新規低分子阻害剤を提供すること。
【解決手段】特定のファーマコフォアを有する化合物又はその塩を含むカスパーゼ−３活性阻害剤、及びそのカスパーゼ−３活性阻害活性に基づくアポトーシス阻害剤。 （もっと読む）

本発明は、５−ＨＴ_２Ｂ及び５−ＨＴ_７受容体に選択的な結合親和性を有する５−ＨＴ_２Ｂ及び５−ＨＴ_７受容体二重拮抗剤を有効成分とする片頭痛予防薬に関する。
これらの片頭痛予防薬は、５−ＨＴ_２Ｂ受容体に選択的な結合親和性を有する５−ＨＴ_２Ｂ受容体拮抗剤、又は５−ＨＴ_７受容体に選択的な結合親和性を有する５−ＨＴ_２Ｂ受容体拮抗剤を各々単独で用いた場合と比較して、良好な薬理作用を示したことから、片頭痛の予防効果に優れ、かつ既存の片頭痛予防薬に見られる副作用を低減させた薬剤として有用である。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの化合物、又は薬学的に許容されるその塩に関し、式中、ＺはＯＲ^１又はＮＲ^１Ｒ^２であり、Ｒ^１及びＲ^２はそれぞれは独立に、Ｈ又はヒドロカルビル基であり；Ｘは、アルキレン基、アルケニレン基、又はアルキニレン基であり、これらはそれぞれ任意に、アルキル、ＣＯＯＨ、ＣＯ_２−アルキル、アルケニル、ＣＮ、ＮＨ_２、ヒドロキシ、ハロ、アルコキシ、ＣＦ_３、及びニトロから選択される１つ又は複数の置換基によって置換されてもよく；Ｙは、ＯＨ、ＮＯ_２、ＣＮ、ＣＯＲ^３、ＣＯＯＲ^３、ＮＲ^３Ｒ^４、ＣＯＮＲ^３Ｒ^４、ＳＯ_３Ｈ、ＳＯ_２−Ｒ^３、ＳＯ_２ＮＲ^３Ｒ^４、及びＣＦ_３から選択される極性官能基であり、Ｒ^３及びＲ^４はそれぞれ独立に、Ｈ又はヒドロカルビル基であり；Ａは、アリール基又はヘテロアリール基であり、これらはそれぞれ任意に置換されてもよく；且つＢは（ＣＨ_２）_ｎであり、ｎは０、１、２、３、４、又は５である；但し、
（ｉ）Ａがフェニルであり、ｎが０であり、且つＺがＯＨである場合、Ｘ−Ｙは、ｍｅｔａ−Ｃ≡Ｃ−（ＣＨ_２）_２ＣＯ_２Ｈ、ｍｅｔａ−Ｃ≡Ｃ−（ＣＨ_２）_２ＯＨ、ｍｅｔａ−Ｃ≡Ｃ−（ＣＨ_２）_２ＣＯ_２Ｍｅ、ｍｅｔａ−（ＣＨ_２）_４ＣＯ_２Ｈ、ｏｒｔｈｏ−ＣＨ_２ＣＯ_２Ｈ、ｏｒｔｈｏ−（ＣＨ_２）_２ＣＯ_２Ｈ、及びｏｒｔｈｏ−（ＣＨ_２）_４ＣＯ_２Ｈ以外のものであること；及び（ii）Ａがフェニルであり、ｎは０であり、且つＺがＯＭｅである場合、Ｘ−Ｙは、ｍｅｔａ−Ｃ≡Ｃ−（ＣＨ_２）_４ＯＨ以外のものであることを条件とする。本発明の別の態様は、筋疾患、胃腸障害の治療のための、或いは痙攣又は振戦の抑制のための医薬品の製造のための、そのような化合物の使用に関する。

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糖尿病や高脂血症などの予防・治療薬として有用な１４２７３受容体機能調節剤の提供。芳香環およびカチオンを放出しうる基を含有する化合物を含有してなる１４２７３受容体機能調節剤。 （もっと読む）

【課題】 本発明の目的は活性成分としてビフェニルジメチルジカルボキシレート（ＢＤＤ）及びシリビン又は、シリビン誘導体、又はシリビン及びその誘導体を含むカルドゥスマリアナス（Ｃａｒｄｕｕｓ ｍａｒｉａｎｕｓ）抽出物；共界面活性剤；界面活性剤；及びオイルを含むマイクロエマルション組成物を提供する。
【解決手段】 本発明によるマイクロエマルション組成物は他の何ら副作用又は拮抗作用を誘発することなく互いに異なる作用機能を有する二種の活性成分の補完作用によって肝疾患に対する向上した治療効果を提供し、経口投与された際に前記活性成分二つとも高い生体内生体利用率を示す。 （もっと読む）