【課題】優れた活性及び安全性を有する糖尿病等の治療薬及び／又は予防薬の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）


[式中、Xは=C(R5)-又は=N-、Yは-O-又は-NH-、Lは単結合又は置換可C1-C3アルキレン基、Mは置換可C3-C10シクロアルキル基など、R¹はC1-C6アルキル基など、R²、R³、R⁴及びR⁵はそれぞれ水素原子、ハロゲン原子などを示す。ただし、上記R¹とR²のアルキル基部分が結合し、酸素原子を１個含む5-6員複素環を形成していてもよい。]で表される化合物又はその薬理上許容される塩を含有する医薬。 （もっと読む）

本発明は、酵素インヒビターに関する。より詳細には、本発明は、タンパク質のリガンド-指向性共有的修飾；それをデザインする方法；それの医薬製剤；及び、使用方法に関する。 （もっと読む）

【課題】アンドロゲン受容体アンタゴニストとして作用することができる化合物、それを含有する医薬製剤、およびその使用方法を提供する。
【解決手段】下式IIで表される化合物、またはそれらの薬学的に許容される塩。


｛式中、Ｒ１１およびＲ１２は、アルコキシ、ニトロ、アミノ、等からなる群より選択され；Ｒ１３およびＲ１４は、ヒドロキシ、アルコキシ、等からなる群より選択され；または、Ｒ１１とＲ１３または、Ｒ１２とＲ１４とを合わせたものがアルキレンジオキシであり；Ｒ１５およびＲ１６は、Ｈ、ハロゲン、およびニトロからなる群より選択され；Ｒ１７は、−Ｒ２０Ｃ（Ｏ）ＯＲ２１（式中、Ｒ２０はアルキレンであり、Ｒ２１はＨまたはアルキルである。）であり；Ｘ３およびＸ４は、ＮまたはＣである。｝ （もっと読む）

睡眠時周期性四肢運動（PLMS）および周期性四肢運動障害（PLMD）などの障害を含めたむずむず脚症候群（RLS）およびその関連障害の少なくとも１つの症状を予防および／または治療する方法を開示する。この方法は、むずむず脚症候群（RLS）およびその関連障害に苦しむ宿主を同定すること、ならびに、宿主に薬学的に有効な量の４−ヒドロキシフェニルピルビン酸ジオキシゲナーゼ阻害剤を投与することを含む。睡眠障害を治療／予防するための方法および組成物、ならびに、睡眠の量および十分性を改善するための方法および組成物も提供する。
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本発明は、ＢＣＬ−２ファミリーポリペプチドの活性を調節する化合物を同定する方法を提供し、その方法は：ａ）当該ＢＣＬ−２ファミリーポリペプチドを、当該ＢＣＬ−２ファミリーポリペプチドの活性を調節するのに適している条件下で、化合物と接触させること；及びｂ）化合物による当該ＢＣＬ−２ファミリーポリペプチドの活性の調節を検出することを含有してなり、ここで化合物は、当該ＢＣＬ−２ファミリーポリペプチド中のα１螺旋、α２螺旋、α１〜α２間のループ、α６螺旋、並びにα４、α５、及びα８螺旋の選択残基の内の１つ又はそれ以上を含有してなる結合部位と相互作用し；ここで化合物の結合部位との相互作用が、荷電した親水性残基の周辺を有しているか、又は有していない水平な疎水性の溝、上部近傍ループ、下部近傍ループ、或いはこれらの組み合わせの場所で起こる。 （もっと読む）

本発明は一般に、治療化合物、そしてさらに具体的に、次式(I)：で表されるある特定のアリール-フェニル-スルホンアミド-フェニレン化合物（総称として本明細書では「APSAP化合物」と呼ぶ）の分野に関する。本発明はまた、かかる化合物を含む医薬組成物、ならびにかかる化合物および組成物のin vitroおよびin vivo両方における治療（例えば、炎症および／または関節破壊および／または骨喪失；免疫系の過剰および／または不適当および／または長期的な活性化が介在する障害；炎症性および自己免疫性障害、例えば、関節リウマチ、乾癬、乾癬性関節炎、慢性閉塞性肺疾患（COPD）、アテローム性動脈硬化症、炎症性腸疾患、強直性脊椎炎など；骨喪失に関連する障害、例えば、関節リウマチ、骨粗しょう症、癌関連骨疾患、パジェット病などにおける過剰な破骨細胞活性に関連する骨喪失；癌、例えば血液学的悪性、固体腫瘍など）での使用にも関する。
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【課題】短時間でホストにＤＴＨの有効量を効率的に配送できる局所ＤＴＨ誘導剤組成物の開発。
【解決手段】１−ジクロロ−２,４−ジニトロベンゼン（DNCB）などの遅延型過敏症誘導剤を含有する局所貼付剤及び該製剤を用いる方法の提供。局所貼付剤は、支持体上に存する粘着ゲル組成物からなり、その粘着ゲル組成物は遅延型過敏症誘導剤、水可溶性高分子ゲル、水及び水保持剤を含む。局所貼付剤の使用方法は、局所貼付剤が対象の皮膚表面に適用され、その局所貼付剤を対象に投与されるべき遅延型過敏症誘導剤の有効量にとって十分な時間適用部位に維持される。その維持時間は６０分を超えない。 （もっと読む）

本発明は、連結基または直接結合を介して標的化部分と連結している金属結合部分を有する金属酵素阻害剤、金属酵素阻害剤をスクリーニングする方法、および、金属酵素に関連する障害の治療を必要とする対象に金属酵素阻害剤を投与することにより、該障害を治療するための方法について述べるものである。 （もっと読む）

真核生物の寿命を変更するための方法。当該方法は、寿命変更化合物を提供する工程、および有効量のその化合物を真核生物に投与して、その真核生物の寿命を変更させる工程を含む。一実施形態において、前記化合物はＤｅａＤアッセイを用いて同定される。 （もっと読む）

本発明は，紫外線吸収剤及び紫光線吸収剤を有し、青色光線スペクトルで高い透光性を達成する眼科用組成物，及び該眼科用組成物で製造されたアイインプラント，特に眼内レンズである。 （もっと読む）

【課題】安全で、簡便に摂取可能な、食品素材、医薬品素材として適したインスリン様作用を有する物質を開発し、当該組成物もしくは物質を用いた、医薬、食品、飲料または飼料を提供すること。
【解決手段】カルコン類化合物、アセトフェノン類化合物、クマリン類化合物、フタリド類化合物、それらの誘導体、及び薬理学的に許容されるそれらの塩からなる群より選択される少なくとも１つの化合物を有効成分として含有することを特徴とするインスリン量またはインスリン応答の変調を伴う疾患の治療剤および予防剤、インスリン様作用剤、食品、飲料および飼料、細胞へのグルコース取り込み促進剤、並びに脂肪細胞への分化誘導剤。 （もっと読む）

式(I)（式中、Qは、場合により置換されていてもよい5員または6員のアリール環またはヘテロアリール環を表し；Xは、O、S、NR⁵、またはCR⁶R⁷を表し；Yは、CHOH、CHSH、NOR⁸、CNR⁸、またはCNOR⁸を表し；Zは、結合、CR¹⁰R¹¹、O、S、SO、SO₂、NR¹⁰、OCR¹⁰R¹¹、CR¹⁰R¹¹Oを表すか、あるいは、Z、R⁴およびQは、互いに一緒になって、場合により置換されていてもよい縮合三環式基を形成し；R¹、R¹'、R³およびR³'は、互いに独立して、H、C_1-6アルキル、またはC_1-4アルキルアリールを表し；R²は、CO₂R⁸、CONR⁵OR⁹、またはNR⁵COR⁹を表し；R⁴は、場合により置換されていてもよい5員または6員のアリールまたはヘテロアリールを表し；R⁵は、HまたはC_1-3アルキルを表し；R⁶およびR⁷は、互いに独立して、H、C_1-3アルキル、またはハロゲンを表し；R⁸は、HまたはC_1-2アルキルを表し；R⁹は、HまたはC_1-3アルキルを表し；R¹⁰およびR¹¹は、互いに独立して、H、C_1-6アルキル、またはC_1-4アルキルアリールを表す）で表される化合物およびその生理学上機能的な誘導体、それらの調製方法、それらを含有する製剤、ならびにマトリックスメタロプロテイナーゼ酵素(MMP)の阻害剤としてのそれらの使用を記載する。

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【解決手段】本発明は、式（１）


（式中、Arは、少なくとも１つのニトロ又はアジド基を有する置換アリール又はヘテロアリール基、或いは
式（２）又は（３）


の基；
R₁及びR₂は、同一でも異なってもよく、独立に、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、アリール、COR₃であるか、或いは介在炭素原子と共に、置換されていてもよいヘテロシクロアルキル又は炭素環を形成する；
Lは、-OC(O)-又は-OP(O)(OR₆)-；
nは、0又は１；
Xは、O、S、NR₇又は共有単結合；
R₃は、OR₄又はNR₄R₅;
R₄、R₅、R₆及びR₇は各々独立に、水素又は置換されていてもよいアルキルであるか、或いは
R₃がNR₄R₅の場合、R₄及びR₅は結合して、介在窒素原子と共にヘテロシクロアルキル環を形成できる；
R₈は、水素、アルコキシ又はジアルキルアミノアルキル;
R₉は、置換されていてもよいアルキル;
R₁₀は、水素、アルキル、アルコキシ又はジアルキルアミノアルキル;
R₁₁及びR₁₂は独立に、水素、アルキル、アルコキシ、チオアルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、モルホリノ、ピペリジノ、ピペラジノ又は1-アジリジニル;
Aは、置換されていてもよいアリール又はヘテロアリール環；及び
Drは、DrXHが細胞毒性化合物又は細胞増殖抑制化合物を表すような部分）
の化合物又は医薬的に許容できるその塩に関する。
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本発明は、呼吸器疾患を処置するための有用な薬学的化合物としての式(Ｉ)：
【化１】


の置換フェノキシ酢酸、それらを含む医薬組成物、およびその製造方法に関する。
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本発明は、とりわけ、パーキンソン病などの、神経変性疾患の治療における２−（２−ニトロ−４−トリフルオロメチルベンゾイル）−１，３−シクロヘキサンジオン（化合物２）の使用に関する。本発明はまた、パーキンソン病などの神経変性疾患の治療で用いる薬剤の製造における、化合物２として描かれている化合物または製薬学的に許容されるその塩の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、脳卒中及び他の脳障害を含む虚血障害の治療における抗酸化剤として有用な、新規２，６−ジイソプロピルフェノール２，６−ジイソプロピルフェノール類似体、並びに２，６−ジイソプロピルフェノール２，６−ジイソプロピルフェノール及びその類似体の無菌で安定な医薬上許容可能な組成物を提供する。２，６−ジイソプロピルフェノール及びその類似体は、虚血障害関連のフリーラジカル損傷を防ぐことが可能な程度の薬剤の血液レベル及び脳レベルを生み出すのに効果的な投薬量にて投与される。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）


（式中、ｎは１〜１０の整数を表し、Ｒ^１は置換もしくは非置換の低級アルコキシ、置換もしくは非置換の低級アルコキシカルボニル、ＣＯＮＲ^７Ｒ^８などを表し、Ｒ^２は置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換の芳香族複素環基などを表し、Ｒ^３およびＲ^５は同一または異なって、水素原子、置換もしくは非置換の低級アルキル、置換もしくは非置換の低級アルケニルなどを表し、Ｒ^４およびＲ^６は同一または異なって、水素原子、ハロゲン、置換もしくは非置換の低級アルキル、置換もしくは非置換のアリールなどを表す）で表されるベンゾイル化合物もしくはそのプロドラッグまたはそれらの薬理学的に許容される塩を有効成分として含有するＨｓｐ９０ファミリー蛋白質阻害剤を提供する。
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本明細書には、神経変性障害又は血液凝固障害を処置又は予防する方法及び組成物を示す。これらの方法は、ＳＩＲＴ１又はＳｉｒ２等のサーチュインの活性又はレベルの調節を含む。代表的な方法は、フラボン、スチルベン、フラバノン、イソフラボン、カテキン、カルコン、タンニン又はアントシアニジン等のサーチュイン活性化化合物；又はニコチンアミド等の阻害化合物と細胞との接触を含む。本発明の方法は、それを必要とする対象に対して、ＳＩＲＴ１又はＳｉｒ２といった細胞中のサーチュインの活性又はタンパク質レベルを増加させる物質を治療有効量投与することを含み得る。
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神経細胞又は乏突起膠細胞を保護することによる多発性硬化症患者の治療法であって、本明細書に定義した或る種のビフェニル化合物の治療的有効量を多発性硬化症の患者に投与することを含む方法。 （もっと読む）

【課題】ＧＳＨを基本骨格としない新規な骨格を有するグリオキサラーゼＩ活性阻害剤およびアポトーシス誘導剤を提供すること。
【解決手段】特定のファーマコフォアを有する化合物を含むグリオキサラーゼＩ活性阻害剤、およびそのグリオキサラーゼＩ阻害作用に基づくアポトーシス誘導剤。 （もっと読む）