【課題】パーキンソン病治療の新規の型におけるサフィンアミド、サフィンアミド誘導体およびＭＡＯ−Ｂ阻害剤の新しい使用の提供。
【解決手段】サフィンアミド、サフィンアミド誘導体またはＭＡＯ−Ｂ阻害剤を、レボドーパ／ＰＤＩまたはドーパミンアゴニストのような他のパーキンソン病作用薬または治療と組み合わせて投与することによりパーキンソン病を治療する方法。 （もっと読む）

【課題】 ＣＯＭＴ阻害作用を有する新規な化合物を提供する。
【解決手段】 一般式（Ｉ）：
【化１】


〔式中、Ｒ^１およびＲ^２はそれぞれ水素、低級アシル、低級アルコキシカルボニル等であり；Ｒ^３は低級アルコキシカルボニル、−Ａ^１−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１３Ｒ^１４、
−Ｃ（Ｏ）−Ａ^２−ＮＲ^１５Ｒ^１６等であり；Ｒ^４はハロゲン、ハロ低級アルキル等である〕で表される化合物またはその薬理学的に許容される塩、それを含有する医薬組成物およびそれらの用途を提供する。本発明の化合物は優れたＣＯＭＴ阻害作用を有するので、パーキンソン病等の治療または予防剤として有用である。 （もっと読む）

【課題】代表的な尿毒症物質であるインドキシル硫酸(IS)の肝臓での代謝産生を阻害する物質を迅速に探索できるスクリーニング方法、インドキシル硫酸代謝産生阻害剤及び腎障害軽減剤を提供すること。
【解決手段】インドール及び被験物質を肝臓Ｓ９画分の存在下でインキュベートし、インドキシル硫酸の産生を阻害する被験物質を選択することを含む、インドキシル硫酸の産生の阻害剤のスクリーニング方法。該方法により得られたインドキシル硫酸の産生を阻害する物質を含む、インドキシル硫酸代謝産生阻害剤及び腎障害軽減剤。 （もっと読む）

式Ｉの化合物を投与することにより、哺乳動物対象における尿酸は減少し、尿酸の排泄は増加する。本発明の化合物の尿酸低下効果は、痛風、高尿酸血症、高尿酸血症と診断することが慣例的に正しいとされるレベルに満たない尿酸値上昇、腎機能不全、腎臓結石、心血管疾患、心血管疾患発症リスク、腫瘍溶解症候群、認知障害、早発性の本態性高血圧症、及び熱帯熱マラリア原虫により引き起こされる炎症など、さまざまな状態を治療又は防止するために使用される。
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本発明は神経学的疾患治療のホメオパシー製剤に関する。 （もっと読む）

タウオパチーを伴う認知症における認知障害を処置するために使用される医薬製造における４−フェニル酪酸（４ＰＢＡ）ナトリムの使用に関する。４ＰＢＡによる処置は、特徴的なＡＤマーカー、例えばリン酸化されたＴａｕを低下させ、またいくつかのシナプス可塑性マーカータンパク質、例えばＧｌｕＲ１およびＰＳＤ９５の合成を増加させ、古典的なネズミアルツハイマー病（ＡＤ）モデル(Ｔｇ２５７６)の認知障害を改善する。ＧＲＰ７８タンパク質のレベル増加により明示される小胞体内のストレス低下は、治療効果を仲介するメカニズムをなす。さらに、ヒストンの脱アセチル化のその阻害剤としてのその効果およびクロマチン再構成におけるその関与により、シナプス可塑性が改善されて、タンパク質合成過程が促進される。
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本発明は、新規なエポキシコンブレタスタチン及びそのプロドラッグの全合成を開示する。コンブレタスタチンの芳香族環 B の4'位にエトキシ基で化学修飾し、同時に3′位のヒドロキシ基をリン酸塩又はリン酸コリン内塩に改造した水溶性プロドラッグ。同様に、3′-アミノエトキシコンブレタスタチンに対して、4'位のエトキシ基の化学修飾を行う。さらに、アミノ基にアミノ酸の側鎖を導入し、アミノ酸アミドである水溶性プロドラッグを形成する。構造は構造式(I)で示される。エポキシコンブレタスタチンは、比較的に強いチューブリン重合を抑制する能力を持ち、抗腫瘍と抗新生血管の治療に有用である。
【化１】

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活性物質として少なくとも１種のシクロオキシゲナーゼ酵素阻害剤もしくはその製薬学的に許容される塩、エステル、プロドラッグ、溶媒和物、水和物、またはその誘導体を含み、シクロオキシゲナーゼ酵素阻害剤の放出制御のための、製薬学的に許容されるキャリアも共に含む調節放出性医薬製剤を提供する。この製剤は好ましくは、ラウリル硫酸ナトリウム２．０％含有の蒸留水を溶出媒体として用いる、本明細書に記載の溶出法（Ｉ）に従ってか、ラウリル硫酸ナトリウム２．０％含有のｐＨ７．０リン酸緩衝液を溶出媒体として用いる、本明細書に記載の溶出法（ＩＩ）に従ってか、またはラウリル硫酸ナトリウム１．０％含有の０．００１Ｎ塩酸を溶出媒体として用いる、本明細書に記載の溶出法（ＩＩＩ）に従って試験した場合に１時間で約６０％以下のシクロオキシゲナーゼ酵素阻害剤を放出し、１２時間後に約７５％以上のシクロオキシゲナーゼ酵素阻害剤を放出する。本発明の医薬組成物はまた、健康なヒトのグループで試験すると好ましくは製剤の投与から少なくとも約１時間後に平均ピーク血漿中濃度（Ｃ_ｍａｘ）をもたらす。本発明は、上記のような製剤組成物を調製する方法、ならびに上記のような製剤を用いる予防および／または治療方法も提供する。 （もっと読む）

【課題】脱毛や薄毛症状の予防・改善に優れた効果を発揮する血管内皮増殖因子産生促進剤、毛乳頭細胞増殖促進剤を含有する養毛・育毛剤及び養毛・育毛化粧料の提供。
【解決手段】L-グルタミン酸又はその塩、Ｌ−セリン、ピロリドンカルボン酸又はその塩、モノニトログアヤコールナトリウム、クロレラの抽出物、ユズの果実の抽出物、ウンシュウミカンの果皮の抽出物、エイジツの果実の抽出物、イチョウの葉の抽出物より選択した1種又は2種以上である血管内皮増殖因子産生促進剤；アンモニウム化合物、カルシウム化合物、マグネシウム化合物、L-グルタミン酸又はその塩、Ｌ−セリン、ピロリドンカルボン酸又はその塩、クロレラの抽出物、ユズの果実の抽出物、エイジツの果実の抽出物、イチョウの葉の抽出物より選択した1種又は2種以上である毛乳頭細胞増殖促進剤の一種乃至は二種以上を含有する養毛・育毛剤及び養毛・育毛化粧料。 （もっと読む）

この発明は、肥満症の治療、従って肥満関連疾患及び症状、例えばアテローム性動脈硬化症、高血圧、糖尿病、特に２型糖尿病（ＮＩＤＤＭ（インスリン非依存性糖尿病））、糖尿病性微小血管疾患、耐糖能異常、異常脂質血症、冠状動脈性心臓病、胆嚢疾患、変形性関節症及び子宮内膜、乳房、前立腺及び大腸癌等の様々な癌及び若年死亡のリスク、並びに症状がミトコンドリアの呼吸の増大によって改善される疾病や疾患等の他の症状の治療に使用することを更に興味あるものにする広い安全な範囲を有する化学的脱共役剤に関する。
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ＰＤＥ４阻害は、新規化合物、例えばＮ−置換アニリン及びジフェニルアミンアナログによって達成される。本発明の化合物は、式Ｉ（R¹、R²、R³、及びR⁴は本明細書で定義されている通りである）のものである。
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本発明は、がんの症状を処置または緩和する組成物および方法を特徴とする。本発明の組成物および方法は、実質的にすべてのがん細胞型に対する、ホットスポットと呼ばれる致死線量を超える放射線照射に関する。１つの局面において、本発明は。置換された３−インドキシルホスフェート誘導体に連結された、抗ＥＧＦレセプター抗体、その誘導体またはそのフラグメントを含む組成物を提供する。別の局面において、本発明は、がんの症状を緩和する方法を提供する。
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レボドパのプロドラッグ、レボドパプロドラッグの製造方法、レボドパプロドラッグの使用方法、およびレボドパプロドラッグの組成物が開示される。


式中、Qは-X-CO-、および-CO-X-から選択され；Xは-O-、および-NR⁶-から選択され；nは2〜4の整数であり；R⁵は、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、シクロヘテロアルキル、置換シクロヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、および置換ヘテロアリールアルキルから選択され；そしてQが-X-CO-である場合は、R⁵はさらに、アルコキシ、置換アルコキシ、シクロアルコキシ、および置換シクロアルコキシから選択される。 （もっと読む）

本発明は、全合成によって得られる式(I)の新規なコンブレタスタチン誘導体に関する。


(I)
各化合物のために開発された戦略は、i) オレフィン結合上のハロゲン (即ちフッ素原子)の水素への変換; ii)アミノ-芳香環を有する天然物における芳香環の置換である。該化合物はチューブリン部位を認識し、それに結合し:哺乳類における細胞増殖によって引き起こされるかまたは悪化する疾病状態の治療に、抗癌および/または抗血管新生活性として有用である- かかる化合物を含む医薬組成物にも関する。

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